oktreotid

Октреотид је пептид чија структура је слична структури соматостатина, хормона који се производи у хипоталамусу, панкреасу и гастроинтестиналном тракту. Синтетизован је 1979. године од стране хемичара Вилфриеда Бауера и затим је стављен на тржиште под именом Сандостатин ®.

Октреотид - хемијска структура

Октреотид нема стварну анти-туморску активност, али се користи за ублажавање симптома узрокованих одређеним типовима тумора.

indikacije

За оно што користи

Употреба октреотида је индикована за лечење:

Акромегалија код пацијената код којих је хируршко лијечење неприкладно или није могуће; акромегалија је болест коју карактерише прекомерна производња хормона раста у одраслом добу;
Аденом хипофизе који лучи хормон раста (такође познат као ГХ);
Аденом хипофизе који излучује хормон за стимулацију тироидне жлезде (такође познат као ТСХ);
За ублажавање дијареје и врућих навала повезаних са карциноидним синдромом ;
За ублажавање симптома повезаних са гастроентропанкреатним ендокриним туморима, као што су - на пример - ВИПомас, или неуроендокрини тумори који се карактеришу прекомерном производњом вазоактивног интестиналног хормона, такође познатог као ВИП.

Штавише, октреотид се може обележити радионуклидима као што је индијум-111 или галијум-68 и користи се у дијагностичком имагинг имагинг-у.

Ако је, с друге стране, лек обележен радионуклидима као што је итријум-90 или лутхиум-177, може се користити за лечење неоперабилних неуроендокриних тумора.

Упозорења

Пошто октреотид може да инхибира синтезу инсулина, може доћи до оштећења толеранције глукозе. Ниво глукозе у крви треба стога пажљиво пратити.

Октреотид је у стању да смањи покретљивост жучне кесе, па се препоручују радиографске анализе и пре и током третмана леком.

Код неких особа, третман октреотидом може довести до смањене апсорпције дијететске масти.

Пошто октреотид може смањити апсорпцију витамина Б12, код пацијената који се лече са леком који пате од претходног недостатка овог витамина, неопходно је стално праћење нивоа крви у истом.

интеракције

Октреотид је у стању да смањи цревну апсорпцију циклоспорина (имуносупресивни лек који се користи у превенцији одбацивања трансплантата) и може одложити апсорпцију циметидина (лек који се користи за желучани чир).

Истовремена примена октреотида и бромокриптина може повећати биорасположивост самог бромокриптина.

Октреотид - као и други аналози соматостатина - може смањити метаболизам лека као што су:

Кинин, природни алкалоид са антипиретичким, антималаријским и аналгетичким својствима;
Карбамазепин, лек који се користи за лечење епилепсије;
Дигоксин, лек који се користи за повећање снаге срчане контракције;
Варфарин, антикоагулант;
Терфенадин, антихистаминик.

Стога морамо посветити посебну пажњу на истовремену примјену ових лијекова и октреотида.

Нуспојаве

Октреотид може изазвати различите споредне ефекте који варирају у зависности од количине примењеног лека и зависно од општег стања пацијента.

Није сигурно да ће се сви нежељени ефекти манифестовати истим интензитетом код сваког пацијента, јер постоји велика варијабилност одговора на терапију између једног појединца и другог.

Следеће су главне нуспојаве које се могу јавити након терапије октреотидом.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија октреотидом може узроковати разне гастроинтестиналне поремећаје који се јављају у облику дијареје, абдоминалног бола, мучнине, повраћања, констипације, надутости, отицања абдомена и обезбојења столице. Ови ефекти се могу смањити избегавањем уноса хране близу времена примене лека.

Ретко се може јавити акутна цријевна опструкција, акутни панкреатитис, контрактура абдоминалног мишићног обољења и панкреатитис изазван холелитијазом (присуство камења у жучним каналима или жучној кесици).

Хепатобилијарни поремећаји

Третман октреотидом може изазвати холелитијазу, колециститис (запаљење жучне кесе, иначе познато као жучна кесица) или хипербилирубинемију (повећана концентрација билирубина у крви).

Октреотид такође може изазвати акутни хепатитис без холестазе, холестатског хепатитиса, жутице и холестатске жутице.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Октреотид може изазвати кожне ерупције праћене сврабом, осипом и алопецијом . Препоручује се употреба неутралних детерџената.

Срчани поремећаји

Терапија октреотидом може фаворизовати појаву срчаних аритмија, како брадикардије, тако и тахикардије.

Поремећаји штитњаче

Третман октреотидом може изазвати хипотироидизам и дисфункцију штитне жлезде која се јавља са смањењем нивоа ТСХ у крви и хормона Л-тироксина (или Т4).

Поремећаји нервног система

Након употребе октреотида, појава главобоље и вртоглавице је веома честа појава.

Поремећаји исхране и метаболизма

Октреотид може да промени толеранцију глукозе и изазове хипергликемију која може постати трајна након хроничне примене лека. Терапија леком такође може да промовише почетак анорексије .

Промене у дијагностичким тестовима

Терапија октреотидом може изазвати повећање нивоа трансаминаза у крви, алкалне фосфатазе и γ-глутамил трансферазе.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана октреотидом су:

Алергијске и / или реакције преосетљивости код осетљивих субјеката;
анапхилакис;
dehidratacija;
диспнеја;
Локализовани бол на месту убризгавања лека.

предозирати

Не постоји противотров за предозирање. Симптоми који се могу појавити - након предозирања октреотидом - су депресија, умор, слабост, анксиозност, недостатак концентрације и учестало мокрење. Лечење лековима у случају предозирања је само симптоматско.

Механизам акције

Као што је горе поменуто, октреотид је синтетички лек са структуром сличном структури ендогеног соматостатин хормона.

Октреотид има биолошке ефекте сличне онима код соматостатина, али има дуже трајање деловања. Посебно - у односу на соматостатин - октреотид снажније инхибира ослобађање хормона раста, глукагона и инсулина.

Начин коришћења - Дозирање

За примену октреотида се препоручује поткожна примена. Међутим, ако је потребно брзо дјеловање - на примјер, у случају карциноидне кризе - лијек се може интравенозно разриједити у болусу, уз константно праћење срчаног ритма.

Доза октреотида коју треба применити и трајање третмана мора бити утврђена од стране лекара на основу патологије коју треба лечити и према стању пацијента и клиничкој слици.

Код пацијената са већ постојећом цирозом јетре, може доћи до повећања биорасположивости октреотида који може бити штетан; сходно томе, може бити потребно прилагођавање дозе примењеног лека.

Код старијих пацијената, смањење толеранције на октреотид није забележено, тако да прилагођавање дозе не би требало да буде потребно.

Трудноћа и дојење

Студије су спроведене на животињама које су показале пролазно одлагање раста потомства пре одбића, али нису приказани фетотоксични, тератогени или други ефекти на репродукцију. Друга истраживања на животињама су показала да се октреотид излучује у мајчино млеко.

У светлу ових студија, следи да треба избегавати унос октреотида током трудноће, осим у случају када лекар не сматра да је то неопходно.

Да би се избегло токсично дејство на дете са сисањем, жене које узимају лек не треба да доје.