ПРЕНТ® је лек на бази ацебутолол хидрохлорида
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Бета-блокатори
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Индикације ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ® је индициран у лијечењу есенцијалне артеријске хипертензије, коронарне болести срца од хроничне коронарне инсуфицијенције или повезан с инфарктом (ангина пекторис) и поремећајима срчаног ритма (тахикардија, екстрасистоле, атријална фибрилација).
Механизам деловања ПРЕНТ ® Ацебутолол
Ацебутолол узет са ПРЕНТ®-ом се брзо апсорбује из гастро-интестиналног тракта, постижући максималну концентрацију у плазми након око 2 сата и пол од његовог гутања. Када се једном апсорбује, 25% се веже за протеине плазме, преноси се у јетру, где се подвргава метаболизму првог пролаза, неопходном за добијање диацетолола, фармаколошки активног метаболита. Терапијско дејство ПРЕНТ®-а углавном је последица кардиоселективне бета блокаде ове молекуле, која омогућава да се минимизира ризик од нежељених ефеката, као што су бронх и вазоконстрикција, који су могући након инхибиције бета 2 адренергичких рецептора.
Инактивација срчаних бета 1 рецептора, која се манифестује са високом селективношћу у терапијским дозама, омогућава да се успори срчани ритам у мировању и под стресом (модулацијом аутоматизма сино-атријалног чвора), и да се смањи контрактилност миокарда на пропорционалан начин активирање симпатикуса, чиме се гарантује смањење потрошње кисеоника миокарда, успоравање провођења стимулуса на атриовентрикуларном нивоу и смањење ексцитабилности миокардијалне масе.
Ови ефекти, такође подржани интринзичном симпатомиметичком активношћу (важно како би се избегла манифестна брадикардија), оправдавају терапеутске индикације за које се примењује лек ПРЕНТ®
Након терапијског дејства, после полу-живота од око 4 сата за ацебутолол и 7 за диацетол, лек се елиминише углавном кроз фецес и само у мањем делу кроз урин.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
КОМБИНОВАНА ТЕРАПИЈА У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ
Ова студија указује на то како примена монотерапије ацебутололом, у лечењу хипертензије код испитаника афричке националности, не може гарантовати достизање адекватних нивоа крвног притиска. Резултати добијени истовременом применом хидроклоротиазида су дефинитивно бољи.
2. УТИЦАЈ АЦЕБУТОЛОЛА НА ПРИТИСАК И СРЕДЊУ ВРИЈЕМЕ ТИЈЕКОМ ФИЗИЧКЕ ВЕЗЕ
Студија је тестирала ефекте 8 недеља третмана ацебутололом на 400 мг на срчану фреквенцију и дијастолички притисак код пацијената са умереном хипертензијом иу мировању иу физичком напору. Резултати показују пад срчане фреквенције од око 13% и скромно смањење дијастолног притиска током вежбања.
3.АЦЕБУТОЛОЛ И ДОПИНГ
Употреба бета-блокатора без ефикасне терапеутске индикације постала је широко распрострањена у спорту (а посебно у концентрисаним спортовима), како би се смањили неки од нежељених ефеката симпатетичке преоптерећености која се неминовно јавља на такмичењима на високом нивоу. Ова високоризична пракса се сматра допингом и бори се са свим напорима од стране судских и спортских власти.
Поред класичне унакрсне анализе (крв, урин), нове молекуларне технике су нам омогућиле да идентификујемо употребу допинг супстанци директно из косе, чинећи прикупљање лакшим и бржим.
Начин употребе и дозирање
ПРЕНТ ® ацебутолол 200/400 мг обложене таблете: око 200 мг ацебутолола, узетог са мало воде прије доручка, користи се за лијечење високог крвног тлака . Ова доза се може повећати до 400 мг дневно, што је доза која се обично бележи са жељеним хипотензивним ефектом, или до 800 мг у случају недовољног терапијског одговора. У свим горе наведеним случајевима, избор правилне дозе и период терапије треба да уради лекар након пажљиве процене физио-патолошких стања пацијента и његове осетљивости на лек.
Исти дискурс се може проширити и на лијечење коронарних болести срца и поремећаја срчаног ритма, за које препоручени распон износи између 200 и 600 мг ацебутолола дневно.
У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ, ПРЕ НЕГО ПРЕУЗИМАЊА ПРЕНТ ® АЦЕБУТОЛОЛ - ПОТРЕБНО ЈЕ НЕДОСТАТАК И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ ® терапији мора нужно претходити и пратити строги и пажљиви медицински преглед. Праћење функције бубрега треба да се спроводи са посебном пажњом код пацијената који пате од различитих типова срчаних обољења, како би се избегло погоршање стања бубрежног здравља; Контрола гликемије би требало да се одржава током читаве терапије, посебно код пацијената који пате од дијабетеса, како би се избегли нагли гликемијски капи, маскирани негативним хронотропним дејством ацебутолола.
Ацебутолол може повећати осетљивост на алергене и клинички учинити релевантнијим симптоме релевантним; стога би било прикладно проценити могући однос трошкова и користи код пацијената са алергијском предиспозицијом. Смањење секрета суза које се примећују код пацијената који примају терапију ацебутололом, може отежати употребу контактних сочива.
Ако треба прекинути терапију, било би прикладно, као и са било којим другим бета-блокатором, постепено смањивати дозу како би се избјегла реактивна споредна реакција.
Присуство вртоглавице и вртоглавице, посебно осетљиве у почетној фази третмана или након прилагођавања дозе, може смањити перцептивне способности пацијента, чинећи опасним коришћење машина и возила.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Иако се чини да ацебутолол није токсичан или тератоген за фетус, не препоручујемо узимање овог активног састојка током трудноће, а нарочито током првог триместра. У случају непоправљиве потребе, лекар и гинеколог треба да процене однос између могућих погодности и потенцијалних ризика за здравље фетуса. У сваком случају, ако се ПРЕНТ® користи током трудноће, важно је да се терапија прекине постепено унутар четврте недеље пре порођаја, како би се смањио ризик од хипотензије, брадикардије, хипогликемије и респираторног дефицита код новорођенчади током копији.
Присуство скромних концентрација активног састојка у мајчином млеку указује на суспензију дојења током третмана са ПРЕНТ®
интеракције
Имајући у виду маскинг дејство ацебутолола, било би препоручљиво, након сталног праћења гликемијске концентрације, да се прилагоди доза било којих узетих хипогликемичних лекова, како би се избегли нагли гликемијски капи.
Ацебутолол може да ступа у интеракцију са различитим лековима, наглашавајући негативне и хипотензивне инотропне и хронотропне ефекте. Прецизније речено, истовремена примена диуретика, антагониста калцијума, вазодилататора, барбитурата и трицикличних антидепресива може појачати хипотензивне епизоде, док истовремена употреба антиартмика може бити у основи измењене модулације срчаног ритма. Срчани гликозиди, резерпин, алфа метил допа, клонидин и МАО инхибитори могу уместо тога изазвати хипертензију, супротстављајући се терапеутским ефектима ПРЕНТ ®
Такође би било пожељно да се постепено суспендује терапија са ПРЕНТ®-ом пре операције, да би се спречили анестетици или мишићни релаксанти од повећања негативних инотропних и хронотропних ефеката ацебутолола.
Контраиндикације ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ® је контраиндикован у случајевима кардиогеног шока, хипотензије, акутног инфаркта миокарда, конгестивног и неадекватно леченог срчаног удара, ацидозе, изражене брадикардије, бронхопатија, СЛЕ и преосетљивости на једну од његових компоненти.
ПРЕНТ® не треба узимати током примене МАО инхибитора или антиармика различитих врста.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Споредни ефекти који се примећују након примене ПРЕНТ® су упоредиви са онима који су опћенито описани за категорију кардиоселективних бета блокера.
Најчешће су астенија, главобоља, мучнина, повраћање, дијареја, вртоглавица, хладни екстремитети, праћени брадикардијом и хипотензијом.
Клинички значајније нежељене реакције (повећане трансаминазе, метаболички / нутритивни поремећаји, бронхопатије) и погоршање симптома код пацијената са одређеним болестима (Раинаудов синдром, болести јетре и нефропатије), ријетко су примијећени након примјене ацебутолола.
Код веома малог броја пацијената са поремећајима функције јетре, уочен је и појава антинуклеарних антитела укључених у низ сличних реакција лупус-еритематозуса, које су нестале након прекида терапије.
белешке
ПРЕНТ® се може продавати само под медицинским рецептом.
Употреба ПРЕНТ® код спортиста, у недостатку терапеутске потребе, да се смањи физиолошки одговор на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости итд.) Је ДОПАНТ пракса.
