циталопрам

Циталопрам је антидепресивни лек који припада класи инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). У стварности, циталопрам је рацеме, тј. Сачињен је од мешавине енантиомера С-циталопрама и Р-циталопрама.

(Р, С) - Циталопрам - Хемијска структура

Открио га је фармацеутски хемичар Лундбецк у покушају да измисли нови антидепресивни лек који може инхибирати поновну унос норадреналина. Лундбецк је успео да синтетише два нова молекула (талопрам и тасулопрам), међутим, није наставио експерименте због бројних покушаја самоубиства који су забележени током клиничких студија. Лундбецк, међутим, није одустао и - промјеном кемијске структуре талопрама - могао је синтетизирати циталопрам.

Циталопрам је дошао на тржиште у Сједињеним Државама 1996. године и сматра се најселективнијим ССРИ који постоји и, према томе, има мање споредних ефеката од других антидепресива.

indikacije

За оно што користи

Употреба циталопрама је назначена у лечењу:

Велика (или ендогена) депресија и превенција релапса или рецидива;
Анксиозни поремећаји са нападима панике, са или без агорафобије.

Осим тога, циталопрам се може користити као лек који није означен за лечење анксиозности, дистимије, предменструалног дисфоричног поремећаја и опсесивно-компулзивног поремећаја. Термин "офф-лабел" означава употребу лијекова познатих и кориштених дуже вријеме, за које научни докази указују на њихову употребу у клиничким ситуацијама које нису изричито назначене на илустративном летку самог лијека.

Упозорења

Депресија је повезана са повећаним ризиком од самоубилачких мисли, самоповређивања и самоубиства. Побољшање у депресивном стању може се десити одмах након узимања циталопрама, па је неопходно пажљиво праћење пацијената све док се не појави значајна ремисија.

Циталопрам се не треба давати деци и адолесцентима млађим од 18 година, јер - у овој категорији пацијената - лек може да промовише самоубилачко понашање, агресију, непријатељство и бес.

Коришћење циталопрама треба прекинути ако пацијенти уђу у маничну фазу.

Треба избегавати употребу циталопрама код пацијената са нестабилном епилепсијом. Код пацијената са контролисаном епилепсијом, с друге стране, лек се може користити, али само под строгим медицинским надзором.

Употреба циталопрама код пацијената са дијабетесом може да промени ниво шећера у крви. Према томе, може бити потребно прилагођавање дозе инсулина и / или оралних хипогликемичних агенаса.

Потребан је опрез код истовремене примене циталопрама и електроконвулзивне терапије (ТЕЦ).

Третман са циталопрамом код психотичних пацијената може изазвати повећање психотичних симптома.

Терапија циталопрамом код пацијената са поремећајима панике може изазвати повећање симптома анксиозности, посебно на почетку лијечења. Овај парадоксални ефекат се генерално ублажава наставком терапије.

Потребан је опрез приликом примене циталопрама код брадикардних пацијената, код пацијената са некомпензованом срчаном инсуфицијенцијом и код пацијената који су недавно имали акутни инфаркт миокарда.

Пажња треба посветити примени циталопрама код пацијената са глаукомом уског угла или са историјом глаукома.

Нагло прекидање лијечења се не препоручује због нуспојава које се могу појавити.

Пошто узимање циталопрама може да промени вашу процену и способност реаговања, не препоручује се вожња или коришћење машина.

интеракције

Истовремену примену циталопрама и МАОО (инхибитори моноамин оксидазе) треба избегавати због озбиљних нежељених ефеката који се могу јавити, укључујући серотонински синдром.

Истовремену примену циталопрама и селегилина (селективни инхибитор МАО-Б) треба избегавати.

Треба избегавати примену циталопрама са лековима који продужавају КТ интервал (време које је потребно да се вентрикуларни миокард деполаризује и реполаризује). Ови лекови укључују:

Антиаритмици ;
Трициклични антидепресиви ( ТЦА );
Антипсихотици, као што су деривати фенотиазина, халоперидол и пимозид;
Антимикробна средства, као што су спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритромицин и халофантрин (антималарик);
Антихистаминици, као што су астемизол и мизоластин.

Опрез треба користити код примене циталопрама и лекова који повећавају сигнал серотонина (као што је литијум и триптофан ) због повећаног серотонергичког ефекта који се успоставља.

Не препоручује се истовремена употреба циталопрама и агониста серотонина, као што су триптани (лекови који се користе за лечење мигрене) и трамадол (опиоидни аналгетик).

Истовремени унос циталопрама и кантариона (или кантариона, биљке са антидепресивним својствима) треба избегавати, јер може повећати ризик од нежељених ефеката.

Много опреза треба користити код истовремене примене циталопрама и антикоагулантних лекова или лекова који могу да утичу на активност тромбоцита, као што су - на пример - НСАИЛ (нестероидни антиинфламаторни лекови), ацетилсалицилна киселина, тиклопидин (антитромбоцитно средство). тромбоцита) и дипиридамола (лек који се користи за превенцију тромбоемболије).

Треба бити опрезан код истовремене примене циталопрама и лекова који изазивају хипокалемију и / или хипомагнезиемију (смањење циркулације калијума и магнезијума, респективно).

Будући да циталопрам снижава праг нападаја, велики опрез треба користити код истовремене примјене лијекова који такођер могу снизити праг нападаја, укључујући неуролептике, трамадол, мефлокин (антималарик) и бупропион (антидепресив).

Циметидин (лек који се користи за лечење чира на желуцу) може повећати концентрацију циталопрама у плазми; према томе, опрез треба користити у случају симултане примјене.

Комбинација циталопрама и моклобемида (другог антидепресива) се не препоручује због интеракција које се могу појавити.

Комбинацију циталопрама и алкохола треба избегавати.

Нуспојаве

Циталопрам - као и сваки други лек - може изазвати различите споредне ефекте. Врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају варирају између пацијената у зависности од индивидуалне осјетљивости на лијек.

Следеће су главне нуспојаве које се могу појавити током терапије циталопрамом.

Поремећаји крви и лимфног система

Третман са циталопрамом може утицати на хемолимфопоетски систем (систем одговоран за синтезу крвних ћелија). Посебно, циталопрам може индуковати тромбопенију, која може узроковати смањење броја тромбоцита у крвотоку, што доводи до повећане осјетљивости на абнормално крварење и / или крварење.

Ендокрини поремећаји

Циталопрам може да покрене синдром неодговарајуће производње антидиуретског хормона (СИАДХ). Овај синдром се може приписати појави хипонатремије, тј. Смањењу нивоа натријума у крвотоку.

Поремећаји метаболизма и исхране

Смањен апетит и телесна тежина након третмана са циталопрамом је веома честа појава. Међутим - мада рјеђе - циталопрам такође може промовисати повећање апетита и телесне тежине.

Даље, лек може изазвати хипокалемију, што је смањење нивоа калијума у крви. Ово смањење може довести до проблема са срцем.

Психијатријски поремећаји

Третман са циталопрамом може довести до неколико негативних психијатријских ефеката, укључујући:

агитатион;
анксиозност;
nervoza;
Смањен либидо;
Цонфусионал стате;
Поремећаји активности снова;
Агресивност;
деперсонализација;
халуцинације;
маниа;
Напади панике;
немир;
Самоубилачке идеје и понашање.

Поремећаји нервног система

Терапија циталопрамом може изазвати поспаност, главобољу, несаницу, тремор, парестезију, вртоглавицу и поремећаје пажње. Даље, лек може изазвати конвулзије, екстрапирамидне поремећаје (нпр. Симптоме Паркинсонове болести), дискинезију и поремећаје кретања.

Поремећаји ока

Након узимања циталопрама мдриаза (дилатација зенице) и сметње вида могу се појавити.

Поремећаји уха

Употреба циталопрама може узроковати тинитус, поремећај карактеризиран перцепцијом буке као што су шуштање, зујање, звиждање итд.

Кардиоваскуларни поремећаји

Терапија циталопрамом може изазвати брадикардију, тахикардију, вентрикуларне аритмије и продужење КТ интервала.

На васкуларном нивоу, међутим, циталопрам може изазвати ортостатску хипотензију, тј. Нагло снижавање крвног притиска након преласка из седећег или лежећег положаја у усправан положај.

Гастроинтестинални поремећаји

Циталопрам може изазвати мучнину, повраћање, дијареју или констипацију, сува уста, па чак и гастроинтестинално и ректално крварење.

Хепатобилијарни поремећаји

Лијечење циталопрамом може узроковати абнормалне тестове функције јетре и промовирати хепатитис.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Циталопрам може изазвати кожне реакције, копривњачу, свраб, повећано знојење, алопецију, модрице (модрице) и ангиоедем. Поред тога, лек може изазвати реакције фотосензитивности и пурпуру (појаву мрља на кожи, органима и слузокожи због руптуре капилара).

Поремећаји груди и репродукције

Код мушкараца, лијечење циталопрамом може изазвати импотенцију, поремећаје ејакулације, неуспјех ејакулације, приапизам (дуга и болна ерекција која није праћена сексуалним узбуђењем) и галактореја (излучивање млијека из брадавица).

Код жена, међутим, терапија циталопрамом може изазвати менорагију (прекомјерни губитак крви у току менструалног циклуса) и метрорагију (абнормално крварење из материце - у изобиљу и током дугог периода - које се јавља између два узастопна менструална циклуса).

Серотонински синдром

Третман са циталопрамом може изазвати серотонински синдром, нарочито када се користи у комбинацији са другим лековима који повећавају сигнал серотонина.

Овај синдром се одликује вишком серотонергичке активности у централном нервном систему. Може се дефинисати и као тровање серотонином . Синдром се може јавити у благом, умереном или тешком облику.

Главни симптоми који се могу појавити су:

тахикардија;
дрхтавица;
Повећано знојење;
главобоља;
мидријаза;
дрхтање;
Миоклонија (кратка и невољна контракција мишића или групе мишића);
грчеви;
Тачни рефлекси;
Наглашавање звукова црева (борборигмас);
dijareja;
Артеријска хипертензија;
грозница;
Рабдомиолиза (руптуре ћелија скелетних мишића и касније ослобађање у крвоток супстанци присутних у мускулатури);
конвулзије;
Поремећај бубрега.

Ако се синдром појави у тешком облику, долази до значајног повећања срчаног ритма и крвног притиска, а пацијент може ући у стање шока.

Преломи костију

Показан је повећан ризик од фрактура костију током терапије циталопрамом, углавном код пацијената старијих од 50 година.

Симптоми суспензије

Након наглог прекида лијечења циталопрамом, могу се појавити такозвани симптоми повлачења. Ови симптоми су вртоглавица, сензорни поремећај, агитација, анксиозност, мучнина, повраћање, тремор, конфузија, палпитације, главобоља, дијареја, емоционална нестабилност и поремећаји вида.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана са циталопрамом су:

Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
умор;
бол у мишићима;
артралгија;
Задржавање урина;
едем;
Грозница.

предозирати

Не постоји антидот за предозирање циталопрамом, стога је терапија само симптоматска и подржавајућа. Симптоми који се могу манифестовати су умор, слабост, седација, мучнина, тремор и тахикардија. У случајевима озбиљнијег предозирања могу се појавити и конвулзије и рабдомиолиза.

У случају предозирања, употреба активног угља, осмотских лаксатива и испирања желуца може бити корисна. У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и / или контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Циталопрам је високо селективни инхибитор поновног преузимања серотонина.

Серотонин (5-ХТ) је неуротрансмитер који се производи унутар пресинаптичког завршетка нерва и ослобађа се након одређених стимулуса.

Једном у синаптичком зиду (простор између пресинаптичког и постсинаптичког завршетка), 5-ХТ ступа у интеракцију са својим рецепторима постављеним на завршетак постсинаптичког нерва да би извршио своју биолошку функцију. Након тога серотонин везује за рецептор одговоран за његово поновно узимање (СЕРТ) и враћа се у пресинаптички завршетак.

Циталопрам је способан да се веже за СЕРТ уместо серотонина који стога остаје у синаптичком зиду током дужег временског периода. Продужена постојаност у синаптичком простору узрокује да серотонин настави са интеракцијом са својим постсинаптичким рецепторима. На тај начин долази до повећања серотонергичког сигнала са посљедичним побољшањем третираних психијатријских патологија.

Начин коришћења - Дозирање

Циталопрам је доступан за оралну примену и налази се у облику оралних таблета и капи.

Дозу мора одредити лекар на индивидуалној основи у складу са патологијом коју треба лечити и према стању пацијента и клиничкој слици.

Генерално, старијим пацијентима и пацијентима са смањеном функцијом јетре и / или бубрега потребна је смањена доза.

Следеће су дозе циталопрама које се обично користе.

Ендогена депресија

Доза циталопрама - обично се користи код одраслих - износи 20 мг дневно, што се може повећати до 40 мг. Антидепресивни ефекат се јавља за 2-4 недеље од почетка терапије.

Анксиозни поремећаји са паничном кризом, са или без агорафобије

У овом случају, препоручена почетна доза циталопрама је 10 мг дневно, која се може повећати до 20 мг. У зависности од одговора пацијента, доза се може повећати до максимално 40 мг. За овај тип патологије, максимална ефикасност се постиже након три месеца третмана.

Трудноћа и дојење

Циталопрам се може користити током трудноће само у случајевима стварне потребе. У сваком случају, новорођенче мора бити пажљиво праћено након порода, посебно ако је мајка узела дрогу током трећег триместра трудноће.

Након употребе циталопрама у каснијим фазама трудноће, новорођенче може имати симптоме као што су респираторни поремећаји, цијаноза, апнеја, конвулзије, нестабилна температура, потешкоће у исхрани, повраћање, хипогликемија, хипертонија, хипотонија, тремор, нервоза, раздражљивост, летаргија, хронични плак, поспаност и потешкоће са спавањем.

Штавише, циталопрам може да промовише појаву тешког синдрома названог упорна плућна хипертензија код новорођенчади, који се манифестује повећањем респираторне стопе и плавичасте пути коже. Ови симптоми се обично јављају у року од 24 сата након рођења

Циталопрам се излучује - иако минимално - у мајчино млијеко, па се тијеком дојења савјетује велики опрез.

цонтраиндицатионс

Употреба циталопрама је контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на циталопрам;
Код деце и адолесцената млађих од 18 година;
Код пацијената са конгениталним дугим КТ синдромом или који пате од продужења КТ интервала;
Код пацијената који се већ лече МАОИ.