лекови

Карбамазепин: Шта је то? Како функционише? Индикације, дозирање, нуспојаве и контраиндикације И.Рандија

општост

Карбамазепин је активни састојак са антиконвулзивном активношћу .

Карбамазепин - хемијска структура

Први пут одобрен од стране ФДА (Управа за храну и лекове) у Сједињеним Државама 1968. године, карбамазепин се и данас користи за лечење епилептичких напада, али и за лечење тригеминалне неуралгије (ублажавање бола) и психијатријских поремећаја као што су маније (антиманичка активност).

Да би извршио своју активност, карбамазепин се мора узимати орално и, у одговарајућим дозама, може се користити и код деце.

Са хемијске тачке гледишта, карбамазепин је дибензоазепин (имминостилбен).

Примери специјалитета који садрже карбамазепин

  • Царбамазепине ЕГ®
  • Тегретол®

Терапијске индикације

Када је назначена употреба карбамазепина?

Употреба карбамазепина је индикована за лечење:

  • Психомоторне или темпоралне епилепсије, генерализовани тоничко-клонички напади, фокалне кризе и мешовити облици (одрасли и педијатријски пацијенти);
  • Есенцијалне тригеминалне неуралгије (одрасли пацијенти);
  • Стања маније (одрасли пацијенти).

Имајте на уму

Карбамазепин није ефикасан у лечењу епилептичких облика као што су мала обољења и миоклонични напади.

Упозорења

Упозорења и мере предострожности за употребу карбамазепина

Пре него што почнете са лечењем карбамазепином, морате обавестити свог лекара ако сте у једном или више следећих стања:

  • Пате од јетрених и / или бубрежних обољења (укључујући задржавање урина);
  • Пате од кардиоваскуларних болести;
  • Ви сте алергични на друге антиепилептичке лекове, као што су фенитоин, примидон или фенобарбитал;
  • Лијечите се другим антиепилептичким лијековима;
  • Лечи се лековима који смањују ниво натријума у ​​крви, као што су, на пример, тиазидни диуретици;
  • Пате од хипотироидизма;
  • Пате, или сте патили у прошлости, од крвних поремећаја;
  • Пате од остеопорозе;
  • Имате оштећење коштане сржи.

Да ли сте знали да ...

Појединци кинеског, тајландског, јапанског, кавкаског, Хиспанског порекла поријеклом из јужне Индије, арапског поријекла или потомака аутохтоних америчких народа, изложени су високом ризику од развоја тешких кожних реакција након узимања карбамазепина. Према томе, ако припадате некој од горе поменутих етничких група или ако имате потомке унутар њих, морате обавестити свог лекара пре почетка третмана карбамазепином.

Међутим, као меру предострожности, пре узимања лекова на бази карбамазепина, увек је препоручљиво разговарати са својим лекаром о здравственим стањима и обавестити их о могућем присуству било које врсте поремећаја или болести.

Такође, запамтите да током лечења са карбамазепином, морате одмах да обавестите свог лекара ако се деси неко од следећих стања:

  • Појава тешких кожних реакција ;
  • Појава самоубилачких мисли ;
  • Почетак симптома као што су тахикардија, мучнина или повраћање и отежано дисање, јер то може значити да је доза примењеног карбамазепина претјерано висока .

Имајте на уму

Примена карбамазепина може да промени способност управљања возилима и / или коришћењем машина. Стога, сличне активности треба избегавати током терапије овим активним састојком.

Фармаколошке интеракције

Интеракције између карбамазепина и других дрога

Карбамазепин може да изазове бројне интеракције лекова, утичући на активност других лекова; као и многи лекови могу утицати на саму активност карбамазепина. Из тог разлога, морате да кажете свом лекару ако узимате или сте недавно узимали лекове као што су:

  • Остали антиепилептици ;
  • Инхибитори моноаминооксидазе ( МАОИ );
  • Антибиотици, антивирусни и антифунгални лекови;
  • Антихипертензиви и диуретици ;
  • Блокатори калцијумских канала;
  • Антипсихотични лекови;
  • Мишићни релаксанти ;
  • Нестероидни антиинфламаторни лекови ( НСАИД );
  • Кортикостероиди ;
  • Антидепресиви ;
  • Антихистамини ;
  • Седативно-хипнотички лекови;
  • Гастропротективни лекови;
  • Антикоагулантни лекови;
  • Антиеметиц другс;
  • Лијекови против рака ;
  • Имуносупресивни лекови;
  • Левотхирокине ;
  • Статини ;
  • Анти-астматике ;
  • Лекови за лечење еректилне дисфункције ;
  • Орални контрацептиви и други лекови на бази естрогена и / или прогестерона ;
  • Лекови за лечење акни ( изотретиноин );
  • Хиперикум (или кантарион) и његови деривати.

У сваком случају, пре почетка терапије карбамазепином, неопходно је обавестити лекара ако узимате - или сте недавно били - лекове или производе било које врсте, укључујући и лекове без рецепта (СОП) ), ОТЦ лекове, биљне и биљне производе и хомеопатске производе.

За више информација о интеракцијама између карбамазепина и других лекова, препоручује се пажљиво читање паковања лека који ће се користити.

Узимање карбамазепина са храном и пићима

Током лечења карбамазепином не треба узимати следеће:

  • Сок од грејпфрута, јер може повећати ефекте карбамазепина;
  • Алкохолни, јер карбамазепин смањује толеранцију на етилни алкохол који се у њима налази.

Нуспојаве

Нуспојаве узроковане уносом карбамазепина

Карбамазепин може изазвати неколико нуспојава, мада не показују сви пацијенти, или их манифестовати на исти начин. У ствари, свака особа реагује субјективно на давање активног састојка у питању. Међутим, у наставку су наведене неке од главних нуспојава које се могу појавити током лијечења карбамазепином. За детаљније информације, препоручујемо да прочитате упутство за употребу лека прописано од стране лекара и које морате користити.

Поремећаји крви

Током лечења карбамазепином, могу се јавити леукопенија, тромбоцитопенија, леукоцитоза и лимфаденопатија.

Поремећаји нервног система

Терапија карбамазепином може да поспеши појаву:

  • атаксија;
  • вртоглавица;
  • pospanost;
  • Главобоља;
  • Тремори, дистонија и дискинезија;
  • дисгеусиа;
  • Поремећаји говора;
  • парестезија;
  • пареза;
  • Периферне неуропатије.

Психијатријски поремећаји

Психијатријски поремећаји као што су: могу се појавити током лијечења карбамазепином

  • депресија;
  • Агитација и немир;
  • Цонфусионал стате;
  • Агресивност;
  • Визуелне и / или аудитивне халуцинације.

Кардиоваскуларни поремећаји

Током узимања карбамазепина могу се појавити нежељени ефекти на кардиоваскуларни систем, као што су:

  • Поремећаји срчане проводљивости;
  • аритмије;
  • Атриовентрикуларни блок са синкопом;
  • Конгестивно затајење срца;
  • Хипертензија или хипотензија;
  • Погоршање постојеће коронарне болести срца

Гастроинтестинални поремећаји

Орална примена карбамазепина може да изазове:

  • Мучнина и / или повраћање;
  • Сува уста;
  • Прољев или констипација;
  • Болови у трбуху;
  • У врло ретким случајевима, стоматитис, глоситис и панкреатитис.

Поремећаји уха и лабиринта

Лечење карбамазепином може изазвати поремећаје уха као што су: \ т

  • Зујање у ушима;
  • Хиперакузија;
  • Губитак слуха;
  • Промењена перцепција тона.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија карбамазепином може допринети:

  • уртикарија;
  • свраб;
  • Алергијски дерматитис;
  • Екфолиативе дерматитис;
  • Системски еритемски лупус;
  • Стевенс-Јохнсонов синдром или токсична епидермална некролиза;
  • Еритхема мултиформе;
  • Реакције фотосензитивности;
  • Промене у пигментацији коже;
  • Алопеција или хирзутизам.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана карбамазепином су:

  • Алергијске реакције - чак и тешке - код осетљивих особа које се могу манифестовати са симптомима који утичу на више органа и система;
  • умор;
  • Слабост мишића;
  • Смањење апетита;
  • Задржавање воде;
  • едем;
  • хипонатремије;
  • Смањење осмоларности крви;
  • Повећана телесна тежина;
  • Замагљен вид, двоструки вид и нистагмус;
  • Сексуалне дисфункције;
  • Еректилна дисфункција и смањен број спермија и / или покретљивост;
  • порфирија;
  • Промене у метаболизму костију;
  • Болести јетре;
  • Промене у функцији бубрега;
  • Повећани нивои гама-ГТ, холестерола, ХДЛ и триглицерида у крви;
  • Смањени нивои тироксина у крви и повишени ниво хормона стимулације штитњаче.

предозирати

У случају предозирања карбамазепином може доћи до вишеструких симптома, од којих су неки веома озбиљни. Међу њима, помињемо неколико:

  • Депресија централног нервног система;
  • Дезоријентација, дизартрија, психомоторни поремећаји и конвулзије;
  • Респираторна депресија;
  • тахикардија;
  • Хипотензија или хипертензија;
  • синкопа;
  • повраћање;
  • Задржавање урина, олигурија и анурија.

Лечење предозирања укључује хоспитализацију пацијента. Иако не постоје специфични антидоти, још је могуће извршити испирање желуца и применити активни угаљ . Ако је потребно, могуће је и ливење угља. Пацијент ће такође добити све неопходне третмане подршке .

С обзиром на озбиљност симптоматологије, у случају претпоставке - утврђене или претпостављене - прекомјерних доза карбамазепина, потребно је одмах контактирати санитарну помоћ ( назвати 118 ) или отићи у најближу хитну помоћ, са собом донијети амбалажу узетих лијекова.

Механизам акције

Како делује карбамазепин?

Карбамазепин се користи у терапији за лечење поремећаја који су потпуно различити. То је могуће зато што је овај активни принцип способан да централно обавља различите функције.

Антиепилептиц ацтивити

Чини се да се антиепилептичка активност карбамазепина може приписати блокирању натријумских канала зависних од напона, који се изводе интеракцијом са алфа подјединицом исте. Захваљујући овом блоку, сведоци смо инхибиције поновљених неуронских пражњења и редукције синаптичког ширења ексцитаторних импулса . Поред тога, карбамазепин је такође у стању да стабилизује хиперизражене нервне мембране и да смањи ослобађање глутамата (један од ексцитаторних неуротрансмитера присутних у централном нервном систему).

Антиманиц ацтивити

Способност карбамазепина да се супротстави епизодама маније је веома вероватна због инхибиције промета допамина и норадреналина што активни састојак може да спроводи.

Активност против болова

Механизам дјеловања којим се карбамазепин успијева супротставити неуралгији тригеминуса, нажалост, још није познат. Ипак, његова ефикасност је доказана бројним студијама и истом клиничком праксом.

Начин употребе и дозирање

Како узимати карбамазепин

Као што је поменуто, да би се спровела његова терапијска активност, карбамазепин се мора дати орално . Из тог разлога, лек је формулисан у таблетама или сирупу (последњи фармацеутски облик је намењен деци).

Таблете треба прогутати целе са мало воде, а сируп треба попити онакав какав је.

Обично се карбамазепин може узимати или пре или после оброка, међутим, саветује се да увек следите упутства које вам је дао Ваш лекар.

Дозирање карбамазепина мора се утврдити горе наведеним здравственим подацима за сваког пацијента према различитим факторима, као што су: старост, телесна тежина, поремећај који се мора лечити и одговор истог пацијента на терапију. У сваком случају, дозе које се нормално употребљавају ће бити наведене испод, али их лекар може модификовати ако сматра да је то потребно.

Лечење епилептичких криза

одрасли

Код лечења епилепсије, доза карбамазепина која се обично користи код одраслих на почетку лечења је 100-200 мг једном или два пута дневно. Након тога, лекар може повећати количину активне супстанце која се примењује док се не достигне оптимална доза одржавања за сваког пацијента. Међутим, ова доза не треба да прелази 400 мг карбамазепина два или три пута дневно.

деца

За лечење епилепсије, карбамазепин се такође може давати деци. Углавном се користи сируп. Уобичајене дозе ће бити сажете у наставку.

  • Почетна доза карбамазепина:
    • Деца млађа од 4 године: 20-60 мг дневно; затим се доза повећава за 20-60 мг свака два дана док се не достигне идеална доза одржавања.
    • Деца старија од 4 године: 100 мг дневно; касније, ова доза се повећава за 100 мг недељно док се не достигне идеална доза одржавања.
  • Доза одржавања карбамазепина:
    • Деца испод 1 године старости: 100-200 мг дневно.
    • Деца од 1 до 5 година: 200-400 мг на дан треба поделити у 2-3 администрације.
    • Деца узраста од 6 до 10 година: 400-600 мг на дан треба поделити у 2-3 администрације.
    • Деца и адолесценти узраста од 11 до 15 година: 600-1000 мг на дан треба поделити на 2-3 администрације.
    • Адолесценти старији од 15 година: 800-1200 мг на дан треба поделити у 2-3 администрације.

Тригеминални неуралгијски третман

Код одраслих пацијената, карбамазепин се такође може користити за лечење тригеминалне неуралгије. У овом случају, уобичајена почетна доза је 200-400 мг дневно. Тада се доза може постепено повећавати док бол не нестане. У већини случајева, резолуција стимулуса бола се постиже када се доза од 200 мг карбамазепина постигне три или четири пута дневно.

Након тога, лекар ће наставити да постепено смањује количину активне супстанце која се примењује док се не достигне минимална ефективна доза одржавања.

Третман Маниас

Коначно, код одраслих пацијената, карбамазепин се такође може користити за лечење маније, одређеног типа психијатријског поремећаја. Доза активног састојка која се обично користи у овим случајевима је 400-600 мг која се узима у две или три подељене дозе током дана.

Старији пацијенти и осетљиви пацијенти

Код старијих пацијената и посебно осетљивих пацијената, лекар може одлучити да смањи дозе карбамазепина које се обично даје.

Трудноћа и дојење

Може ли се карбамазепин узимати током трудноће и током дојења?

Унос карбамазепина током трудноће може имати негативне ефекте на здравље фетуса, јер га излаже високом ризику од развоја малформација као што су расцеп усне или малформације срчаног и васкуларног система. Према томе, употреба активног састојка је генерално контраиндикована током гестације, осим у случају када лекар не сматра да је апсолутно неопходно заштитити живот жене.

Пошто се карбамазепин излучује у мајчино млеко, мајке које доје морају обавезно обавестити свог лекара о свом стању пре него што почне са лечењем дотичне активне супстанце. Међутим, чак иу овом случају, употреба карбамазепина је генерално контраиндикована, осим ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно.

Имајте на уму

Карбамазепин може смањити ефикасност оралних контрацептива . Стога, током третмана са овим активним састојком, препоручљиво је користити алтернативне методе контрацепције (на пример, профилактички). Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или гинекологу.

цонтраиндицатионс

Када се карбамазепин не би требало користити

Карбамазепин НЕ треба да се користи под једним или више следећих стања:

  • Позната преосетљивост на сам карбамазепин или на било коју помоћну супстанцу која се налази у медицинском производу који ће се користити;
  • Позната преосетљивост на друге медицинске производе који имају хемијску структуру сличну оној за карбамазепин (као што су, на пример, трициклични антидепресиви);
  • Присуство атриовентрикуларног блока;
  • Присуство депресије коштане сржи или смањене производње крвних ћелија;
  • Присуство јетрених порфирија;
  • Терапија са инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ);
  • Трудноћа и дојење.