општост
Есомепразол је С енантиомер омепразола, праотац лекова који спадају у категорију инхибитора протонске пумпе.
Посебна просторна оријентација хемијске структуре есомепразола доводи до смањења ефекта првог пролаза и погодује постизању места деловања, што доводи до боље инхибиције протонске пумпе у поређењу са другим лековима који припадају овој фармацеутској категорији .
Како ради
Блокада секреције хлороводоничне киселине коју подстиче авесомепразол је специфична, зависна од дозе и неповратна; есомепразол се, у ствари, неповратно везује за ензим Х + / К + / АТПазу, који је саставни део протонске пумпе: та веза узрокује блокаду излучивања хлороводоничне киселине у желуцу све док се не синтетише нова протонска пумпа. .
Фармаколошки инхибиторни ефекат есомепразола на протонску пумпу појављује се један сат након оралне примене; узимање есомепразола омогућава константну и предвидљиву контролу пХ, која не зависи много од субјекта и стога је сасвим задовољавајућа.
Неколико клиничких студија показало је да је есомепразол ефикаснији од других инхибитора протонске пумпе - као што су лансопразол и пантопразол - у контроли секреције хлороводоничне киселине у желуцу. Код еквивалентних доза есомепразола, левогири енантиометра и рацемског омепразола, концентрације есомепразола у плазми су много веће, од око 80-90%, јер се потоњи метаболизира у јетри; сходно томе, да би се постигао исти степен инхибиције излучивања киселине у желуцу, мора се применити нижа доза есомепразола него што је то код омепразола са терапеутским дејством.
Дозирање и начин употребе
Мере предострожности
Пре него што се прописује лечење есомепразолом, неопходно је обезбедити да симптоми нису последица неопластичног улкуса, посебно ако се пацијент жали на нагли пад телесне тежине уз хематемезу, дисфагију и повраћање; у ствари, лечење есомепразолом - ублажавањем симптома ове малигне болести - може да одложи и компликује дијагнозу.
У случају субјеката који истовремено узимају инхибиторе протонске пумпе и статине, препоручљиво је пратити знакове и / или симптоме могуће мишићне токсичности, јер двије групе лијекова које се примјењују заједно - због интеракција метаболичких лијекова - могу повећати ризик од миопатије, који могу дегенерисати у рабдомиолизу.
Есомепразол У дјеце
У случају педијатријских пацијената старијих од 12 година, есомепразол је индикован само за лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести, док се не препоручује за лечење других болести или за пацијенте млађе од 12 година.
езофагитис
У лечењу ерозивног езофагитиса користи се 40 мг / дан есомепразола, који се узима у једној примени један сат пре оброка, током 4-8 недеља; у најтежим случајевима лечење се може поновити још 4 недеље. Доза одржавања и профилаксе рецидива је 20 мг / дан, коју треба узимати увек у једној дози, пре оброка.
Гастроезофагеална рефлуксна болест
Код болести гастроезофагеалног рефлукса, 20 мг / дан есомепразола се користи у једној примени, пре оброка, током 4 недеље. Ако исцељење није завршено, онда се други курс терапије може спровести још 4 недеље; у случају спорадичне појаве симптома, по потреби се може дати 20 мг / дан есомепразола.
Золлингер-Еллисонов синдром
У лечењу Золлингер-Еллисоновог синдрома доза напада је 80 мг / дан есомепразола, подељена у две дневне дозе од 40 мг; након чега се оптимална доза лека идентификује на основу индивидуалног терапијског одговора. Уобичајене дозе за ову патологију могу достићи до 160 мг / дан, али дозе једнаке или веће од 80 мг / дан треба поделити у неколико дневних примена.
У случају отказивања јетре
Максимална доза есомепразола која се користи код пацијената са тешким оштећењем функције јетре је 20 мг / дан.
Контраиндикације и упозорења
Друг интерацтионс
Есомепразол, као и читава класа инхибитора протонске пумпе, такође се метаболише у великој фамилији ензима ЦИП450, тако да се мора посебно пазити када се активни састојак даје истовремено са другим лековима који се метаболишу на исти начин. На пример, један од лекова којима треба посветити посебну пажњу је клопидогрел ; Есомепразол смањује антиплателетну и кардиопротективну активност клопидогрела управо због фармакометаболичке инхибиције. У ствари, из неколико студија о пацијентима са кардиоваскуларним проблемима, откривено је да појединци третирани клопидогрелом повезани са инхибитором протонске пумпе чешће пролазе кардиоваскуларне догађаје од оних који узимају само клопидогрел.
Фенитоин је други лек који интерагује са есомепразолом када се узима истовремено; посебно, есомепразол узрокује повећање концентрације фенитоина у плазми једнако око 13-14%.
Чак и варфарин, када се примењује заједно са есомепразолом, повећава његову антикоагулантну снагу; стога је препоручљиво пажљиво пратити протромбинско време, посебно ако се есомепразол узима када је потребно.
Трудноћа и дојење
Испитивања на животињама нису показала доказе о оштећењу фетуса током третмана са есомепразолом, иако не постоје одговарајуће студије на животињама или трудницама које су показале било какав ризик за фетус током трудноће. Није познато да ли се есомепразол излучује у мајчином млијеку, али сродне студије нису показале никакав ризик или постнаталну токсичност код мајки које су примале есомепразол. У студијама које су спроведене на трудницама које примају омепразол, од којих је есомепразол С енантиомер, није било ризика од повећане учесталости великих малформација, абортуса, преурањених порођаја и ектопичних трудноћа.
Нуспојаве
Најчешћи споредни ефекти есомепразола су гастроинтестинални, као што су дијареја, мучнина, повраћање и сува уста. Међу њима, најраспрострањенија је код дијабетеса дијареја, која погађа око 3% испитаника.
Друге прилично честе нуспојаве су централне, као што су главобоља, вртоглавица, поспаност, узнемиреност и нервоза. Постоје и рјеђе нуспојаве као што су дерматолошки (дерматитис, уртикарија или пруритус), метаболички (хипонатремија) и муско скелетни ефекти; потоњи, као што су слабост мишића, миопатија и рабдомиолиза, су веома ретки.
