перфеназином

Перфеназин је антипсихотик. Са хемијске тачке гледишта, лек је фенотиазин и сматра се антипсихотиком средње снаге.

Перфеназин - хемијска структура

indikacije

За оно што користи

Употреба перфеназина је индикована за лечење:

шизофренија;
Параноидне државе;
маниа;
Токсична психоза изазвана амфетаминима, ЛСД-ом, кокаином итд.;
Органски ментални синдроми праћени делиријумом;
Тешки анксиозни поремећаји отпорни на терапију типичним анксиолитицима;
Депресија праћена агитацијом и делиријумом (у вези са антидепресивима);
Неконтролисано повраћање и штуцање;
Лечење интензивног бола (обично у вези са опиоидним аналгетицима).

Упозорења

Анти-еметички ефекат перфеназина може маскирати симптоме предозирања другим лековима или почетак болести гастроинтестиналног тракта или централног нервног система.

Пошто перфеназин може изазвати хиперпролактинемију (повећану количину хормона пролактина у крвотоку), лек треба користити опрезно код жена са раком дојке.

Због нежељених ефеката перфеназина који погађа централни нервни систем, потребно је урадити периодичне клиничке и лабораторијске провере јетре, коштане сржи, очију и кардиоваскуларног система.

Перфеназин треба примењивати са опрезом код пацијената са епилепсијом или конвулзивним поремећајима, јер је лек у стању да снизи праг нападаја и тако фаворизује појаву кризе.

Перфеназин може повећати укоченост мишића код пацијената са Паркинсоновом болешћу или другим моторичким поремећајима.

У случају појаве неуролептичног малигног синдрома, лијечење перфеназином треба одмах прекинути.

Пацијенти на терапији перфеназином треба да избегавају претерано излагање сунцу и да користе заштитне креме.

Перфеназин може модификовати механизме терморегулације, па стога лек треба користити опрезно код пацијената изложених врло високим или веома ниским температурама.

Пацијенти на терапији перфеназином који треба да се подвргну операцији могу захтевати мању дозу анестетика.

Перфеназин треба користити опрезно код пацијената који пате од кардиоваскуларних болести и / или са породичном историјом продужења КТ интервала (интервал времена потребног вентрикуларном миокарду да деполаризује и реполаризује).

Пошто перфеназин промовише стварање крвних угрушака, мора се примењивати опрезно код пацијената који пате - или који су патили - од поремећаја крварења.

Потребан је опрез у примени перфеназина код пацијената са бубрежном болешћу.

Перфеназин може изазвати ефекте који могу да промене способност управљања и / или коришћења машина.

интеракције

Потребан је опрез код истовремене примене перфеназина и других лекова који могу депримирати централни нервни систем. Међу овим лековима налазимо:

Барбитурати ;
Анкиолитицс ;
Анестхетицс ;
Антихистамини ;
Меперидин и други опиоидни аналгетици .

Перфеназин може изазвати промене у нивоу фенитоина у крви (лек који се користи за лечење епилепсије).

Комбинација перфеназина и литија (лек који се користи за лечење биполарних поремећаја) може да изазове - мада ретко - акутну енцефалопатију, па стога треба користити опрез.

Перфеназин може антагонизовати ефекат неких антихипертензивних лекова, као што је на пример гванетидин . Насупрот томе, истовремена употреба перфеназина и метилдопе или -блокера (такође лекова који се користе за лечење хипертензије) може повећати њихове хипотензивне ефекте.

Истовремену примену перфеназина и антихолинергичних лекова треба спроводити са опрезом, због нуспојава које се могу појавити.

Миелосупресија (супресија коштане сржи) индукована перфеназином може се повећати ако се лек примењује истовремено са миелотоксичним лековима (токсичним за коштану срж).

Метризамид (једињење које се користи као контрастно средство) повећава ризик од конвулзија које могу бити изазване перфеназином.

Перфеназин може антагонизовати ефекат антипаркинсонских лекова, као што је на пример леводопа .

Употреба антацидних лекова смањује апсорпцију перфеназина.

Ризик од појаве срчаних аритмија се повећава када се перфеназин примењује истовремено са лековима који повећавају КТ интервал .

Перфеназин не треба давати истовремено са лековима који изазивају електролитске сметње.

Унос алкохола може појачати ефекте перфеназина. Штавише, код злостављача алкохола постоји повећан ризик од предозирања и покушаја самоубиства.

Нуспојаве

Перфеназин може да изазове различите врсте нежељених ефеката, иако их не доживљавају сви пацијенти.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који се могу појавити након употребе перфеназина.

Поремећаји нервног система

Лечење перфеназином може изазвати различите нежељене ефекте на нервни систем, укључујући:

Опистхотонус (спазам мускулатуре уздуж вертебралног стуба који води појединца да заузме аномалну позицију моста);
Трисмус (спастична контракција мишића чељусти);
Укочен врат;
Бол и укоченост у удовима;
Мотор немир;
Немогућност стајања;
дистонија;
Симптоми слични Паркинсону;
дискинезија;
атаксија;
Кризне кризе;
Поспаност.

Поред тога, лек може изазвати перзистентну тардивну дискинезију, посебно код жена и старијих пацијената који се подвргавају перфеназинским терапијама високе дозе. Међутим, овај ефекат се може јавити и код мушкараца и код деце, а понекад чак и након терапије ниским дозама лека.

Малигни неуролептички синдром

Неуролептички малигни синдром је неуролошки поремећај који карактерише:

грозница;
dehidratacija;
Укоченост мишића;
акинезија;
знојење;
тахикардија;
аритмија;
Промене у стању свести које могу да пређу у ступор и кому.

У случају таквих симптома, неопходно је одмах прекинути терапију перфеназином и одмах се обратити лекару.

Психијатријски поремећаји

Терапија перфеназином може да изазове:

Парадоксално погоршање психотичних симптома;
Параноидне реакције;
немир;
хиперактивност;
конфузија;
летаргија;
Бизарре дреамс;
Стања слична кататоници;
Несаница.

Гастроинтестинални поремећаји

Перфеназин може изазвати мучнину, повраћање, прољев или констипацију, задржавање желуца, фекалне импакције и паралитички илеус (понекад праћене компликацијама и фаталним исходом). Даље, лек може да промовише појаву анорексије.

Поремећаји бубрежног и уринарног тракта

Лечење перфеназином може изазвати ретенцију урина, повећану учесталост мокрења, инконтиненцију, парализу мокраћне бешике и полиурију (тј. Формирање и излучивање прекомерне количине урина).

Поремећаји ока

Терапија перфеназином може изазвати миозу (затезање зенице) или мидриазу (дилатацију зенице), ослабљен вид и погодан је за настанак глаукома, ретиналних промена и пигментне ретинопатије.

мијелосупресија

Третман перфеназином може смањити активност коштане сржи, што доводи до смањења производње крвних ћелија. Ово може да изазове:

Анемија (смањење нивоа хемоглобина у крви), главни симптом почетка анемије је осећај физичке исцрпљености;
Леукопенија (смањен ниво леукоцита), са повећаном осетљивошћу на контракцију инфекција;
Плателетопенија (смањење броја тромбоцита) доводи до појаве модрица и абнормалног крварења са повећаним ризиком од крварења.

Алергијске реакције

Перфеназин може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику кошница, еритема, екцема, ексфолиативног дерматитиса, пруритуса, реакција фотосензитивности, астме, грознице, анафилактоидних реакција и едема ларинкса.

У неким случајевима су се појавили церебрални едем, циркулаторни колапс и смрт.

Поремећаји репродуктивног система и дојки

Терапија перфеназином може да изазове:

Галактореја, то је ненормална секреција млека, и код жена и код мушкараца;
Гинекомастија, односно абнормалан развој дојки код мушкараца;
Инхибиција ејакулације;
Повећање груди код жена;
Поремећаји менструалног циклуса;
Аменореја (одсуство менструалног циклуса).

Ендокрини поремећаји

Перфеназин може да изазове хиперпролактинемију и може погодовати настанку синдрома неодговарајућег излучивања антидиуретског хормона (СИАДХ).

Кардиоваскуларни поремећаји

Лечење перфеназином може изазвати ортостатску хипотензију, тахикардију или брадикардију, несвестицу, продужени КТ интервал, вентрикуларну тахикардију, вентрикуларну фибрилацију и срчани застој. Појавили су се и случајеви изненадне смрти.

Хепатобилијарни поремећаји

Перфеназин може изазвати оштећење јетре и жутицу, и реверзибилну и хроничну.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити након терапије перфеназином су:

Сува уста;
Повећана саливација;
вртоглавица;
Хипергликемија или хипогликемија;
гликозурију;
Промене у либиду;
Лажно позитивни или лажно негативни тестови на трудноћу;
Назална конгестија;
бледило;
Повећано знојење;
Пигментација коже;
Периферни едеми;
грозница;
Повећан апетит и телесна тежина;
Слабост мишића.

предозирати

Не постоји специфичан антидот за предозирање перфеназином, па је лечење симптоматско и подржавајуће.

Симптоми који се могу појавити састоје се од погоршања споредних ефеката. Ако се узима прекомјерна доза лијека, лијечење се мора одмах прекинути и пацијент мора бити хоспитализиран.

Механизам акције

Перфеназин врши своје антипсихотично деловање антагонизирајући Д2 допаминске рецепторе. У ствари, овај моноамин је укључен у развој психијатријских болести.

Начин коришћења - Дозирање

Перфеназин је доступан за оралну примену у облику таблета.

Дозирање перфеназина мора бити одређено од стране лекара на строго индивидуалној основи, у зависности од врсте и тежине болести коју треба лечити и према стању пацијента.

У наставку су дате неке индикације о перфеназинским дозама које се нормално користе. Код старијих пацијената може бити потребно смањење дозе примењеног лека.

Код амбулантних болесника (одрасли и дјеца старија од 12 година), просјечна доза перфеназина је 8-16 мг, која се узима два пута дневно.

Код хоспитализованих пацијената, уобичајена доза лека је 8-32 мг, која се узима два пута дневно.

Међутим, доза од 64 мг перфеназина на дан не треба прекорачити.

У лечењу неконтролисаног повраћања, уобичајена доза перфеназина је 8-12 мг, која се даје у подељеним дозама током дана.

Трудноћа и дојење

Због нуспојава које се могу јавити код новорођенчади, труднице не би требале узимати лијек у првом тромјесечју трудноће. У другом и трећем триместру, лек се може користити само ако је неопходан и само под строгим надзором лекара.

Пошто се перфеназин излучује у мајчином млеку, мајке које доје не би требало да узимају лек.

цонтраиндицатионс

Употреба перфеназина је контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на перфеназин;
Код пацијената у коматном стању;
Код пацијената који су снажно депресирани алкохолом или другим активним супстанцама на централном нервном систему;
Код пацијената који пате од тешких стања депресије;
Код пацијената који пате од депресије коштане сржи;
Код пацијената са поремећајима јетре;
Код пацијената са сумњом или утврђеним оштећењем субкортикалног мозга;
Код деце млађе од 12 година;
У првом триместру трудноће;
Током дојења.