ТЕТРАЛИСАЛ ® је лек на бази лимецицлина (тетрациклин Л-метиленлисин)
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Општа антимикробна средства за системску употребу - тетрациклин
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефектиИндикације ТЕТРАЛИСАЛ ® Лимецицлина
ТЕТРАЛИСАЛ ® је индициран за лијечење упалних и мјешовитих акни умјереног и тешког ентитета.
Механизам деловања ТЕТРАЛИСАЛ ® Лимецицлина
Лимецицлина, активни састојак ТЕТРАЛИСАЛ®-а, је полу-синтетски тетрациклин који припада првој генерацији тетрациклинске категорије, добијен реакцијом најчешћих тетрациклина са формалдехидом и лизином.
Првобитно је екстрахован из квасаца који припадају Стрептомицес врстама, па је временом одлучено да се њихове ефикасности и фармакокинетичке особине оптимизују уз помоћ процеса хемијске синтезе.
Широк спектар активног деловања на Грам позитивне и негативне, аеробне и анаеробне бактерије и генерално резистентан на бета-лактамску терапију гарантује карактеристичан механизам деловања способан да инхибира синтезу протеина микроорганизма, везујући рибосомску подјединицу бактеријски 30С и на тај начин спречава приступ тРНА.
Посебна терапеутска индикација лимецилине, која је оријентисана на лечење акни вулгарис, оправдана је способношћу овог активног принципа, након оралног давања, да се концентрише у кожном региону, инхибирајући пролиферацију Проприонибацетриум Ацнес у лојном фоликулу, чиме се гарантује смањење производње слободних масних киселина (продуката метаболизма ових бактерија), делимично одговорних за упалне и комедогене лезије карактеристичне за акне.
Након терапијског дејства, после полувремена плазме од око 10 сати, лимециклина се елиминише углавном преко бубрега, ау малом делу са жучи.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
1 ЛИМЕЦИЦЛИНА У СПРЕЧАВАЊУ ПЕЛВИЧНИХ ИНФЛАМАТИВНИХ БОЛЕСТИ
Еур Ј Обстет Гинецол Репрод Биол. 1988. Јул; 28 (3): 241-7.
Застарјели рад, али иновативан у својим концептима, који су показали ефикасност терапије лемицциклином у превенцији упалних болести здјелице код жена с прошлом повијешћу побачаја. Ова активност се може оправдати присуством микроорганизама као што је Цхламидиа трацхоматис, одговорног за абортус и упалне болести.
2 ДЈЕЛОТВОРНОСТ ЛИМЕЦИЦЛИНА У ТРЕТМАНУ АКНЕ
Еур Ј Дерматол. 2003 Мар-Апр; 13 (2): 130-5.
Клиничко испитивање проведено на 136 пацијената који пате од акни, што показује како третман са лимецицлином током 12 седмица, може смањити упалне лезије за више од 60%, као што то чини скупљи миноциклин, без клинички релевантних нуспојава.
3.ТЕТРАЦИЦЛИНЕ И АЦНЕ: МОГУЋИ ЕФЕКАТ ПЛАЦЕБО?
Инт Ј Цлин Пхармацол Тхер. 2012 Мар; 50 (3): 157-61.
Веома интересантна студија која поново процењује прави механизам деловања тетрациклина у лечењу инфламаторних и неинфламаторних акни. Прецизније, одсуство ефеката повезаних са дозом могло би да указује на јаки плацебо ефекат, одговоран за терапеутско дејство.
Начин употребе и дозирање
ТЕТРАЛИСАЛ ®
Тврде капсуле за оралну употребу 150 мг - 300 мг тетрациклин Л-метиленлисин (Лимецицлина).
Различите студије су показале да третирање акни тетрациклином може бити ефикасно ако се врши при малим дозама током дужег временског периода.
Из тог разлога препоручена доза ТЕТРАЛИСАЛ®-а је 300 мг лимецицлине дневно током 12 недеља.
Упозорења ТЕТРАЛИСАЛ ® Лимецицлина
Администрацији ТЕТРАЛИСАЛ®-а треба претходити пажљиво медицинско испитивање како би се процијенила прописана прикладност и искључило могуће присуство стања која су неспојива са антибиотском терапијом.
Посебну пажњу треба обратити на пацијенте у педијатријској и геријатријској доби, поред пацијената који болују од обољења јетре и бубрега, с обзиром на већу подложност нежељеним ефектима.
Продужена употреба ТЕТРАЛИСАЛ-а може довести до ширења сојева отпорних на тетрациклине, од којих су неки одговорни за чак и тешки ентероколитис.
Употреба тетрациклина излаже пацијента ризику од опекотина, осипа и дерматолошких реакција услед фотосензитивности индуковане антибиотицима.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Имајући у виду могуће нежељене ефекте и одсуство студија које су у стању да у потпуности карактеришу безбедносни профил тетрациклина, препоручљиво је ограничити употребу ових антибиотика током трудноће иу наредном периоду лактације на случајеве стварне потребе и увек под строгим медицинским надзором.
Посебну пажњу треба обратити и на педијатријске пацијенте с обзиром на способност тетрациклина да изазове промене у пигментацији зуба.
интеракције
Да би се сачувале терапеутске карактеристике и фармакокинетичка својства лимециклине, било би пожељно избећи истовремену примену ТЕТРАЛИСАЛ ® е:
- Антацидни препарати на бази калцијума, алуминијума или магнезијума, који могу да смање цревну апсорпцију антибиотика;
- Орални антикоагуланси, с обзиром на повећан ризик од крварења;
- Пеницилини и бета-лактамски антибиотици, који могу да утичу на нормалне терапеутске особине тетрациклина.
Контраиндикације ТЕТРАЛИСАЛ ® Лимецицлина
Употреба ТЕТРАЛИСАЛ®-а је контраиндикована код пацијената који су преосетљиви на тетрациклин и његове помоћне материје.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Тетрациклински антибиотски третман није ослобођен нежељених ефеката који су понекад релевантни са клиничке тачке гледишта.
Гастроинтестиналне реакције као што су мучнина, повраћање, дијареја и абдоминални бол, хематолошке реакције као што су анемија, тромбоцитопенија, еозинофилија и алергијске реакције са едемом, уртикаријом, интензивним сврбежом и едемом, пријављене су са високом учесталошћу у терапији тетрациклином.
Дишна дисхромија и хипоплазија глеђи су такође ретко виђене код педијатријских пацијената, главобоља, вртоглавица, хиперазотемија и хипертрансаминаземија.
белешке
ТЕТРАЛИСАЛ ® је лијек на рецепт.