КСЕНИЦАЛ ® Орлистат

КСЕНИЦАЛ ® је лек на бази орлистата

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Лекови против гојазности са периферним деловањем

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Упутства КСЕНИЦАЛ ® Орлистат

КСЕНИЦАЛ® је индициран у лијечењу гојазности (БМИ једнаке или веће од 30 кг / м2) или прекомјерне тежине (БМИ већи или једнак 28 кг / м2) комплицираног повезаним факторима ризика, заједно с умјерено хипокалоричном дијетом.

Механизам деловања КСЕНИЦАЛ ® Орлистат

КСЕНИЦАЛ ® је лек заснован на Орлистату, једином активном принципу против гојазности који је још увек на тржишту у Италији након повлачења сибутрамина са тржишта.

Његово терапеутско дејство је уско повезано са одређеном хемијском структуром, која нејасно подсећа на најчешће триглицериде, што омогућава да овај активни принцип селективно реагује са липазама присутним у гастроинтестиналном тракту, спречавајући његово деловање.

Неповратна инхибиција, која се постиже формирањем ковалентних веза између Орлистата и Серина експримираног у активном домену липазе, спречава ове ензиме да дигестирају липиде у масним киселинама и глицеролу, драстично смањујући цревну апсорпцију, са значајан пад калоријског и липидног уноса оброка који је управо узет.

Ова акција је такође могућа захваљујући неким фармакокинетичким карактеристикама орлистата, које редукују системску апсорпцију на минимум, чинећи је практично неконзистентном, омогућавајући тако активност концентрисану на гастроинтестиналном нивоу.

У овом тренутку и неапсорбовани липиди и орлистат и неки од његових неактивних метаболита, које производи иста интестинална мукоза, излучују се кроз фецес.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. СТУДИО КСЕНДОС И ЕФИКАСНОСТ ОРЛИСТАТА

Прекретница у функционалној процјени орлистата показује да је код око 60% пацијената који су лијечени овим лијеком било могуће детектирати губитак тежине од 5% у 12 тједана лијечења, у успоредби с 35% пацијената лијечених плацебом. Исти однос је одржаван у продуженом третману током 1 и 4 године.

2. ОРЛИСТАТ, ГЛИКЕМИЈА И КАРДИАЦСКА ФУНКЦИОНАЛНОСТ У ДИАБЕТСКИМ ПАЦИЈЕНТИМА

Примена орлистата у периоду од 12 недеља код пацијената са дијабетесом типа ИИ и гојазношћу показала се корисном у обезбеђивању даљег смањења тежине у поређењу са плацебом и побољшањем нивоа гликемије као и функције срца.

3. ОРЛИСТАТСКИ И ПОНАШАЛНИ АСПЕКТИ

Веома занимљива студија која показује како узимање орлистата може гарантовати значајно смањење тежине и допринети побољшању начина живота. Упитници који су достављени пацијентима прије и послије лијечења Орлистатом, показали су све већу пажњу на бригу о њиховој прехрани и побољшање начина живота, наглашавајући главну улогу здравих навика не само у храни, у губитку тежине иу одржавању стања добробити.

Начин употребе и дозирање

КСЕНИЦАЛ ® 120мг тврде капсуле орлистата : препоручујемо узимање једне од КСЕНИЦАЛ ® капсула пре, контекстуално или након узимања оброка који садржи липиде.

Имајући у виду механизам деловања активног састојка, концентрисаног на варење и апсорпцију липида, очигледно је да лек не треба узимати у исто време као и оброке са ниским садржајем масти, и да би у исто време исхрана требало да обезбеди правилан унос влакана, макро и микронутријената са процентом липида око 30% укупног калоричног дела оброка.

Излучивање масти са изметом је већ примијећено 24 до 48 сати након првог уноса да би трајало до 72 сата након посљедњег.

У сваком случају, максимална ефективна доза је она од три капсуле дневно, изнад које, терапеутски ефекти су остали непромењени услед повећања нежељених реакција.

Упозорења КСЕНИЦАЛ ® Орлистат

Терапија КСЕНИЦАЛ-ом треба да буде повезана са пажљивим праћењем неких важних лабораторијских параметара као што су коагулација и гликемија код пацијената који се лече оралним антикоагулансима односно антидијабетичком терапијом.

Истовремено, посебна пажња се такође препоручује код пацијената који узимају оралне контрацептиве, имајући у виду смањену биорасположивост која се може приметити у случају истовремене примене.

Да би се избегло појављивање непријатних споредних ефеката, као што су ректално крварење и гастроинтестинални поремећаји, неопходно је пратити здраву исхрану која не прелази 30% калорија које потичу од липида по оброку.

Додатни нежељени ефекти могу настати након узимања КСЕНИЦАЛ® код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом и хипотиреозом.

У случају неуспеха да се смањи телесна тежина за најмање 5% у 12 недеља третмана, унос КСЕНИЦАЛ® треба прекинути. Иако орлистат садржан у КСЕНИЦАЛ® не подлеже важној системској апсорпцији, његова постојаност на нивоу гастроинтестиналног тракта може да промени нормална фармакокинетичка својства различитих активних састојака, углавном везано за капацитет апсорпције и биодоступност.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Тренутно нема доступних студија које би разјасниле профил безбедности орлистата на здравље фетуса када се узима током трудноће, док су различити фармакокинетички тестови показали присуство овог молекула у мајчином млеку.

У светлу ових доказа, било би добро да се избегне узимање КСЕНИЦАЛ-а и током трудноће и током наредне фазе дојења.

интеракције

Иако орлистат садржан у КСЕНИЦАЛ® не подлеже важној системској апсорпцији, његова постојаност на нивоу гастроинтестиналног тракта може да промени нормална фармакокинетичка својства различитих активних састојака, углавном везано за капацитет апсорпције и биодоступност.

Штавише, фармакокинетичке студије показују значајно смањење биодоступности циклоспорина, оралних антикоагуланата, амиодарона и вероватно оралних антикоагуланата (у овом случају због повећане фекалне екскреције) када се примењују истовремено са Орлистатом.

Из истог разлога, може се препоручити интегративна терапија витамином топљивим у мастима, пожељно узимати најмање 2 сата након узимања КСЕНИЦАЛ ® .

Контраиндикације КСЕНИЦАЛ ® Орлистат

КСЕНИЦАЛ ® је контраиндикован код пацијената са холестазом, синдромом хроничне малапсорпције и преосетљивости на активни састојак или на неки од његових ексципијената.

Унос орлистата је такође контраиндикован током дојења и не препоручује се током трудноће.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Најчешће нуспојаве описане након примене КСЕНИЦАЛ-а углавном се односе на гастроинтестинални тракт са импулсивним дефектним стимулусом, масном и уљном столицом, боловима у трбуху, повећаном учесталошћу евакуације и ректалним крварењем у тежим случајевима и метаболичком хипогликемијом.

Случајеви главобоље, абнормалности трансаминаза, умора и умора и дерматолошких реакција преосетљивости су ређе.