диазепам

Диазепам је бензодиазепин који има анксиолитичка, седативна, антиконвулзивна и мишићно релаксирајућа својства. Вероватно је диазепам најпознатији под трговачким именом Валиум®.

indikacije

За оно што користи

Диазепам - Хемијска структура

Диазепам се може користити за лечење разних болести. Терапијске индикације могу варирати у зависности од фармацеутске форме и, последично, од изабраног начина примене.

Орална администрација

Када се даје орално, диазепам је индициран за лечење:

анксиозност;
напон;
Психијатријске или соматске манифестације повезане са синдромом анксиозности;
Несаница.

Интравенска или интрамускуларна примена

У овом случају, диазепам је индициран за лечење:

Стања агитације;
Стања моторне ексцитације у параноидно-халуцинаторним клиничким сликама;
Стања епилептичке болести;
Јаки мишићни грчеви централног и периферног порекла;
Тетанус.

Ректална администрација

Када се диазепам примењује ректално, индикован је за лечење:

конвулзије;
Фебрилне конвулзије код деце;
Као седатив пре него што се подвргне истраживачким прегледима и третманима (нпр. Колоноскопија).

Упозорења

Диазепам треба користити са великим опрезом код пацијената који су злоупотребљавали алкохол и / или дроге.

Пацијенти који продужавају употребу диазепама могу развити толеранцију. Другим речима, може доћи до смањења ефеката изазваних самим диазепамом.

Код диазепама код пацијената са кардиореспираторном инсуфицијенцијом треба користити крајњи опрез.

Велика пажња се такође мора посветити примени лека код пацијената који пате од хепатичних и / или бубрежних болести.

Амбулантне пацијенте који су примали парентерални диазепам треба пратити најмање један сат након узимања лека и треба их испразнити само ако их неко прати.

Нагли прекид лијечења диазепамом узрокује симптоме одвикавања, па се препоруча постепено прекидање терапије.

Код старијих и ослабљених пацијената може бити потребно прилагођавање примењене дозе диазепама.

Код старијих пацијената и код пацијената који истовремено користе и друге седативе, постоји повећан ризик од пада и каснијих прелома.

Диазепам може нарушити способност управљања возилима и руковања машинама. Стога се ове активности морају избјегавати.

интеракције

Депресивни ефекат централног нервног система изазван диазепамом се повећава када се даје истовремено са:

Алцохол ;
Антипсихотични лекови;
Остали хипнотички, седативни или анксиолитички лекови;
Антидепресиви ;
Антиепилептици ;
Анестхетицс ;
Седативни антихистаминици .

Комбинација диазепама и опиоидних аналгетика може повећати еуфорију и психичку зависност.

Активност диазепама може се повећати истовременом применом лекова, као што су:

Кетоконазол, итраконазол и други антифунгални лекови са азолном структуром;
Циметидин и омепразол, лекови који се користе за смањење излучивања киселине у желуцу;
Флувоксамин и флуоксетин, антидепресиви, инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ);
Ритонавир, индинавир и друга антивирусна средства;
Исониазид, антитуберкулозни лек;
Орални контрацептиви ;
Дисулфирам, лек који се користи за лечење алкохолизма.

Терапијска ефикасност диазепама може се смањити истовременом применом лекова, као што су:

Рифампицин, антибиотик;
Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, лекови који се користе у лечењу епилепсије;
Кортикостероиди .

Истовремена употреба диазепама и леводопе (лека који се користи за лечење Паркинсонове болести) доводи до смањења ефеката саме леводопе.

Диазепам појачава ефекат кетамина (анестетик).

Нуспојаве

Диазепам може изазвати многе врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Разлог томе је различита осјетљивост сваког појединца према лијеку. Стога се не каже да се сви нежељени ефекти јављају са истим интензитетом код сваког пацијента.

Следеће су главне нуспојаве које се могу појавити након третмана са диазепамом.

амнезија

Терапија диазепамом може изазвати антероградну амнезију.

Развој ове врсте амнезије обично се одвија неколико сати након узимања лека. Стога, пацијенти - након узимања диазепама - треба да могу да спавају непрекидно најмање 8 сати.

Меморија може бити угрожена ако се пацијент пробуди у време максималне активности лека.

zavisnost

Диазепам може довести до развоја физичке и менталне зависности. Ризик од развоја зависности је директно пропорционалан са дозом примењеног лека и трајањем третмана.

Пацијенти који су злоупотребљавали алкохол и дроге имају већи ризик од развоја овисности.

Када се утврди физичка зависност, нагли прекид терапије доводи до симптома повлачења. Ови симптоми су:

депресија;
Дереализатион;
деперсонализација;
анксиозност;
конфузија;
nervoza;
немир;
раздражљивост;
халуцинације;
Епилептички шокови;
Ребоунд инсомниа;
Моод цхангес;
знојење;
dijareja;
главобоља;
Болови у мишићима;
Преосетљивост и нетолеранција на звукове (хиперакузија);
Преосетљивост на светлост и физички контакт.

Стога се препоручује постепено прекидање лијечења.

Психијатријски поремећаји

Такозвани парадоксални симптоми могу се појавити током лијечења диазепамом. Ови симптоми су:

Немир и узнемиреност;
раздражљивост;
Агресивност;
ангер;
razočarenje;
халуцинације;
ноћне море;
психоза;
Абнормално понашање.

Ако се појаве ови симптоми, лијечење диазепамом треба прекинути. Парадоксалне реакције се јављају углавном код старијих и педијатријских пацијената.

Даље, лек може изазвати емоционално сиромаштво, депресију и смањену будност.

Поремећаји нервног система

Терапија Диазепамом може изазвати поспаност, главобољу, дрхтање, вртоглавицу, вртоглавицу, атаксију, дизартрију и поремећаје моторичких способности.

Гастроинтестинални поремећаји

Третман диазепамом може изазвати разне гастроинтестиналне поремећаје, укључујући мучнину, хиперсаливацију, констипацију или дијареју и сува уста.

Поремећаји ока

Терапија диазепамом може узроковати сметње вида, као што су замагљен вид, диплопија (двоструки вид) и нистагмус (тј. Брзо кретање очне јабучице које је узроковано спазмом повезаних мишића).

Кардиоваскуларни поремећаји

Третман Диазепамом може изазвати хипотензију, срчану инсуфицијенцију, промене срчаног ритма и срчани застој.

Осим тога, када се диазепам примењује ректално, може изазвати кардиореспираторну депресију.

Поремећаји бубрежног и уринарног тракта

Терапија диазепамом може изазвати инконтиненцију или задржавање урина.

Хепатобилијарни поремећаји

Лечење диазепамом може изазвати промене у нивоима јетрених ензима у крвотоку и може промовисати почетак жутице.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија Диазепамом може изазвати осип на кожи, осип и свраб.

Измена дијагностичких тестова

Третман диазепамом може изазвати повећање нивоа алкалне фосфатазе и трансаминаза у крви.

Патологије и стања у вези са местом примене

Када се диазепам примењује интравенски, може доћи до следећег:

Иритација на нивоу ињекције;
Локално отицање;
Венска тромбоза;
Реума.

Осим тога, повремено се могу појавити штуцање и врло ретко се могу јавити васкуларне промене.

Међутим, када се диазепам примењује интрамускуларно, може се јавити локални бол, праћен еритемом на месту ињекције.

предозирати

Генерално, предозирање диазепамом не би требало да буде опасно по живот за пацијенте, осим ако се истовремено узимају други лекови који депримирају централни нервни систем, лекове или алкохол.

Симптоми који могу настати због узимања предозирања су:

pospanost;
атаксија;
дизартрија;
нистагмус;
арефлекиа;
апнеа;
хипотензија;
Кардиореспираторна депресија;
Кома.

У случају предозирања оралним диазепамом, ако је пацијент при свијести, повраћање треба изазвати у року од једног сата од узимања лијека. Ако је пацијент, с друге стране, без свести, треба извршити испирање желуца. Примена активног угља такође може бити корисна.

Ако је потребно, може се дати антагонист бензодиазепина, флумазенил .

У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Диазепам врши своју активност стимулишући ГАБАергични систем, тј. Систем γ-аминобуттирне киселине који је главни инхибиторни неуротрансмитер мозга.

ГАБА врши своје биолошке функције везивањем за своје специфичне рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.

Место везивања за бензодиазепине је присутно на ГАБА-А рецептору.

Диазепам - зато што је то бензодиазепин - везује се за ово специфично место и активира рецептор, чиме се промовише каскада инхибиторних сигнала индукованих са ГАБА.

Начин коришћења - Дозирање

Као што је горе поменуто, диазепам је доступан за оралну, ректалну, интравенску и интрамускуларну примену.

За оралну примену, диазепам је доступан као таблете, капсуле или оралне капи.

За ректалну примену, међутим, она је доступна као раствор.

Дозу диазепама мора одредити лекар на индивидуалној основи. Доза примењеног лека варира у зависности од типа и озбиљности патологије коју треба лечити и према изабраном путу примене. У сваком случају, трајање третмана мора бити што краће.

Следе уобичајене дозе диазепама.

Орална администрација

Доза диазепама која се обично даје одраслим пацијентима је 2-5 мг једном или два пута дневно.

Код старијих пацијената уобичајена доза лека је 2 мг два пута дневно.

Деци се дају оралне капи. Уобичајена доза за дјецу до 3 године је 1-6 мг лијека дневно. Код деце старости од 4 до 12 година, доза је 4-12 мг диазепама дневно.

Код хоспитализованих пацијената који пате од стања анксиозности, уобичајена доза диазепама је 10-20 мг лека, који се даје три пута дневно.

Интрамускуларна или интравенска примена

Дозе примењеног лека варирају у складу са патологијом коју треба лечити:

Стања агитације : уобичајена доза је 10-20 мг диазепама три пута дневно, док акутни симптоми не нестану;
Стања епилептичних болести : почетна доза диазепама је 10-20 мг интравенски; следеће дозе су 20 мг лека, које се дају интравенозно или интрамускуларно;
Мишићни грчеви : доза диазепама која се обично користи је 10 мг, примењена једном или два пута интрамускуларно;
Тетанус : уобичајена доза диазепама је 10 мг интравенски. Ова доза је способна да поништи спастичко стање изазвано тетанусом током периода од око 8 сати.

Ректална администрација

Код одраслих и деце старије од три године, уобичајена доза диазепама је 10 мг.

Код деце до три године и код старијих и ослабљених пацијената, уобичајена доза диазепама је 5 мг.

Трудноћа и дојење

Диазепам не треба примењивати у првом тромесечју трудноће.

Ако се због апсолутне потребе диазепам примењује током последњег периода трудноће или током порођаја, може изазвати следеће нежељене ефекте код фетуса или новорођенчета:

Неправилност срчаног ритма фетуса;
хипотермија;
хипотонија;
Респираторна депресија;
Могућност развоја физичке зависности и симптома апстиненције у постнаталном периоду.

Пошто се диазепам излучује у мајчином млеку, мајке које узимају лек не треба да доје.