ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлорид

ЦАРДИОВАСЦ ® је лек на бази Лерканидипин хидрохлорида.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антагонист калцијума са претежно васкуларним ефектом.

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлорид

ЦАРДИОВАСЦ® је лек за лечење благих или умерених есенцијалних хипертензија.

Механизам деловања ЦАРДИОВАСЦ ® Лерцанидипине хидроцхлориде

ЦАРДИОВАСЦ ® представља активни принцип лерканидипин, молекул који припада породици дихидропиридина. Ова супстанца се брзо и потпуно апсорбује у цревима и транспортује у крви, где достигне максимум између другог и трећег сата. Терапеутско дејство лерканидипина је углавном последица С енантиомера, способног да везује и блокира а1 рецепторе успорених калцијумских канала, инхибирајући долазни ток овог елемента и на тај начин спречавајући контракцију фиброцелија глатких мишића. Антихипертензивни ефекат је, према томе, последица прецизног дејства активне супстанце на ћелије артериоларног мишића, што омогућава значајно смањење периферне васкуларне резистенције (вазодилаторни ефекат).

Лерканидипин се одликује спором и продуженом акцијом, гарантованом трајношћу на нивоу ћелијских мембрана, на крају које се, након око 24 сата, метаболизира путем јетрених цитокрома и елиминише у једнаким деловима кроз фецес и урин.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. МОГУЋА УЛОГА ЛЕРЦАНИДИПИНА

Иако још увек у фази експеримента ин витро, чини се да је лерканидипин у стању да спречи пролиферацију и диференцијацију ћелија глатких мишића артериола. Ова посебна способност не само да може да помогне антихипертензивни ефекат који делује на дејство релаксације мишића, већ и да смањи васкуларно задебљање, одговорно за погоршање хемодинамских својстава.

2. АНТАГОНИСТИ КАЛЦИЈА И ПЕРИФЕРНИ ЕДЕМА: предности лерканидипина

Чини се да је лерканидипин међу најсигурнијим антагонистима калцијума у структури дихидропиридина који се тренутно користе у клиничкој пракси. Важна студија у мета-анализи показује да је учесталост периферних едема и посљедична суспензија терапије лијековима значајно смањена код пацијената који су лијечени лерканидипином у односу на друге антагонисте калција.

3. ЕФИКАСНОСТ КОМБИНОВАНЕ ТЕРАПИЈЕ У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ

Примена антагониста калцијума и инхибитора система ренин-ангиотензин изгледа да је једна од најперспективнијих комбинација лекова у лечењу хипертензије. Чини се да се неколико студија слаже око веће ефикасности и безбедности комбиноване терапије у односу на монотерапију са једним од два лека, чак и код хипертензивних пацијената са метаболичким и органским компликацијама. Међутим, ефикасност синергије између лерканидипина и еналаприла у превенцији кардиоваскуларних догађаја остаје да се разјасни.

Начин употребе и дозирање

ЦАРДИОВАСЦ ® 10 мг таблете лерканидипина: за лечење благих до умерених есенцијалних хипертензија препоручујемо узимање једне таблете дневно. Под строгим медицинским надзором, дневна доза се може повећати на 2 таблете, ако се након два тједна терапије не постигну задовољавајући падови тлака.

Унос треба обавити најкасније 15 минута пре оброка, пошто величина и врста унетих хранљивих материја могу да промене нормалан фармакокинетички профил ЦАРДИОВАСЦ ®

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЦАРДИОВАСЦ ® Лерцанидипине хидроцхлориде - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ЦАРДИОВАСЦ ® Лерцанидипине хидроцхлориде

Пре и током примене ЦАРДИОВАСЦ-а ® треба пажљиво пратити артеријски притисак како би се правилно одредио план третмана и релативна доза.

Смањење терапијске дозе може бити неопходно код пацијената са обољењем јетре, код којих смањена функционалност цитокромних ензима може узроковати смањење инактивације лерканидипина, а тиме и јачање терапијских ефеката. Исти аргумент се природно може поновити за употребу лекова и молекула способних да ометају активност цитокрома ЦИП 3А4.

Посебну пажњу треба обратити на пацијенте који пате од бубрежне инсуфицијенције, вентрикуларне дисфункције, срчане исхемије и дисфункције атријалног синусног чвора.

ЦАРДИОВАСЦ ® представља лактозу међу ексципијенсима, која може бити опасна код пацијената са недостатком лактазе, галактосемијом или синдромом малапсорпције глукозе / галактозе.

Неки симптоми повезани са ЦАРДИОВАСЦ® терапијом као што су вртоглавица, главобоља, астенија и поспаност, иако ретки, могу смањити перцептивне и реактивне капацитете пацијента, чинећи вожњу возила и употребу стројева опасним.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Упркос присутности експерименталних студија на животињама, које показују одсуство тератогених и мутагених ефеката лерканидипина на фетус, феталне малформације, заостајање раста забележено код других активних састојака исте терапеутске категорије и сличне хемијске структуре, и одсуство клиничких испитивања на људима, сугерише да се избегава употреба ЦАРДИОВАСЦ ® током читавог периода трудноће.

Контраиндикације се протежу и на период дојења, с обзиром на могућу секрецију лека у мајчином млеку са ефектима који нису проучавани или предвидиви.

интеракције

Као што је познато, цитокром хепатички ензими одговорни за метаболизам лерканидипина су веома осјетљиви на инхибирајуће и индуктивно дјеловање различитих лијекова и молекула, стога би ЦАРДИОВАСЦ ® могао дјеловати са:

Бета блокатори са метаболизмом у јетри (метопропол), фенитоином, астемизолом, амиодароном и другим индукторима ЦИП 3А4, што доводи до повећане активности овог ензима и релативног смањења нивоа у плазми и биолошке ефикасности лерканидипина;
Инхибитори ЦИП3А4, као што су сок од грејпфрута и циклоспорин, са повећаном биорасположивошћу лерканидипина и појачавањем терапеутских ефеката.

У оба случаја може бити потребно прилагођавање дозе како би се смањиле потенцијалне нуспојаве.

Штавише, антихипертензивни ефекат ЦАРДИОВАСЦ ® могао би бити појачан истовременом применом антихипертензивних лекова и алкохола.

Контраиндикације ЦАРДИОВАСЦ ® Лерцанидипине хидроцхлориде

ЦАРДИОВАСЦ ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, тешког обољења јетре и нефропатије, конгестивног затајења срца, ангине пекторис и недавног срчаног удара. Контраиндикације се неизбежно проширују на жене у периоду трудноће и дојења, или током плодног доба у одсуству заштитне контрацептивне терапије.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Примена ЦАРДИОВАСЦ ® изгледа да се добро подноси, са учесталошћу нежељених реакција које не прелазе 2%. Међу најчешћим ефектима су вртоглавица, периферни едеми, тахикардија, палпитације и главобоља. Уместо тога, појављују се клинички релевантни симптоми, као што су васкуларни, нервни, кожни и гастро-интестинални симптоми.

Наведени ефекти могу бити чешћи - и такође праћени озбиљним компликацијама, као што су повећане епизоде ангине и инфаркт миокарда - у одређеним групама ризичних пацијената.