Нитроглицерин као лек

општост

Нитроглицерин - познат и као тринитроглицерин или глицерил тринитрат - је активни састојак који припада групи органских нитрата. Са хемијске тачке гледишта, нитроглицерин је глицерински нитратни триестер.

Овај активни састојак се користи у терапији за лечење разних болести срца и за лечење болова изазваних хроничним аналним пукотинама. Нитроглицерин је доступан у облику различитих фармацеутских формулација погодних за различите путеве давања (трансдермални, сублингвални, интравенски, ректални). Одлука да се користи фармацеутски облик, а не други, је на лекару и варира, у суштини, у складу са патологијом која се мора лечити.

радозналост

Нитроглицерин је веома нестабилно и експлозивно хемијско једињење. Открили су га италијански хемичар и доктор Асцанио Собреро 1846. године. Способност да се брзо експлодира захваљујући брзом загревању и прајмирању значила је да се овај молекул користи за производњу бројних експлозива, укључујући и динамит.

Међутим, у фармацеутским формулацијама, разблаживање нитроглицерина са различитим типовима ексципијената елиминише овај проблем нестабилности који доводи до експлозивности једињења. Због тога се лекови који садрже овај активни састојак могу безбедно користити.

Терапијске индикације

За шта се користи нитроглицерин

Терапеутске индикације нитроглицерина могу варирати у зависности од фармацеутске форме у којој се налази, према томе, у зависности од пута примене кроз који се лек узима.

Детаљно, употреба нитроглицерина је назначена у следећим случајевима:

Превентивно лечење ангине пекторис, иу монотерапији иу комбинацији са другим анти-ангиналним лековима (трансдермални фластер и сублингвални спреј);
Лечење криза ангине пекторис (сублингвални спреј, таблете и раствор за инфузију);
Акутна инсуфицијенција леве коморе, без обзира да ли је дошло до инфаркта миокарда или не (раствор за инфузију);
Хипертензивна криза (раствор за инфузију);
Акутни плућни едем и плућни пред едем (раствор за инфузију);
Лечење бола узрокованог аналним пукотинама (ректална маст).

Упозорења

Шта треба да знате пре узимања Нитроглицерина

Употреба нитроглицерина треба да се одвија само под строгим надзором лекара.

Нитроглицерин треба користити веома пажљиво у присуству:

Киднеи фаилуре;
Тешка оштећења јетре;
хипотироидизам;
хипотермија;
Стања потхрањености;
Траума главе;
Церебрално крварење.

Пошто примена нитроглицерина може изазвати хипотензију и јаке главобоље, идеална доза за сваког пацијента мора се постепено постићи. Штавише, пошто нитроглицерин може да изазове снижавање крвног притиска чак и при малим дозама, добро је избећи наглу промену положаја након узимања (на пример, избегавање наглог преласка из седећег положаја у стојећи положај).

Нитроглицерин се такође треба користити са опрезом код особа са алергијама на друге нитродеривате, јер су познати случајеви унакрсне толеранције .

Унос нитроглицерина може изазвати нежељене ефекте који могу смањити способност реаговања, стога се не препоручује вожња возила и употреба машина, нарочито током првог периода терапије.

Фармаколошке интеракције

Који лекови и која храна или пиће могу да утичу на активност нитроглицерина?

Истовремена употреба нитроглицерина и следећих лекова може повећати хипотензивни ефекат нитроглицерина:

Трициклични антидепресиви;
Лекови који се користе у лечењу еректилне дисфункције (инхибитори фосфодиестеразе типа 5);
антихипертензивни;
диуретици;
смирење;
Остале нитродеривативе.

Штавише, због могућих интеракција са лековима, потребно је да обавестите свог лекара ако узимате неке од следећих лекова:

ацетилцистеином;
хепарин;
алтеплаза;
дихидроерготамин;
Ацетилсалицилна киселина и други НСАИД (нестероидни антиинфламаторни лекови).

Међутим, препоручљиво је да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - лекове или супстанце било које врсте, укључујући и лекове без рецепта, биљне производе и биљне производе.

Коначно, током терапије нитроглицерином неопходно је свести на минимум или чак и боље елиминисати конзумирање алкохола .

Нуспојаве

Које нежељене ефекте може изазвати нитроглицерин?

Као и сви други лијекови, нитроглицерин може изазвати неколико нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Тип и интензитет са којим се могу појавити нежељени ефекти варирају од појединца до појединца у зависности од врсте фармацеутског облика и начина примене који се примењује, у зависности од дозе узимања лека и осетљивости сваке особе. истом активном састојку.

Међутим, главне нуспојаве које се могу појавити током терапије нитроглицерином описане су у наставку.

Поремећаји нервног система

Унос нитроглицерина може изазвати јаку главобољу, вртоглавицу, поспаност и менталну конфузију.

Кардиоваскуларни поремећаји

Нитроглицерин може изазвати кардиоваскуларне поремећаје, као што су:

Хипотензија и ортостатска хипотензија;
Рефлек тахикардија;
палпитатионс;
синкопа;
Хот фласхес;
Парадоксална брадикардија.

Гастроинтестинални поремећаји

Унос нитроглицерина могао би да подстакне појаву мучнине, повраћања и жгаравице (међутим, последње нуспојаве се јављају ретко).

У случају ректалне примене, може се јавити и дијареја.

Кожни и поткожни поремећаји

Након примене нитроглицерина може доћи до следећег:

Кожни осип;
еритем;
Сагоревање и иритација на месту примене или ињекције (генерално, ови секундарни ефекти се јављају само када се користе трансдермални фластери, инфузиони раствор или ректална маст).

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије нитроглицерином су:

Чак и тешке алергијске реакције;
Осјећај слабости;
Блурред висион;
Аццентуатед свеатинг;
цијаноза;
Метхемоглобинемија.

предозирати

Узимање превисоких доза нитроглицерина може довести до симптома као што су:

Јако снижавање крвног притиска;
палпитатионс;
Рефлек тахикардија;
мучнина;
повраћање;
Црвенило коже;
Цолд свеатс;
Упорна и пулсирајућа главобоља;
vrtoglavica;
Поремећаји вида;
Повећање интракранијалног притиска;
конвулзије;
Колапс (синкопа);
Срчани застој;
Метхемоглобинемија.

Коначно, у најтежим случајевима предозирања може доћи и до смрти.

Стога, имајући у виду озбиљност симптоматологије, у случају сумње или утврђеног предозирања нитроглицерином, примену лека треба одмах прекинути (уклонити фластер, зауставити инфузију, итд.) И потребно је одмах контактирати лекара и медицинску помоћ. Због тога пацијент мора бити подвргнут свим одговарајућим третманима како би се супротставио озбиљним симптомима изазваним предозирањем.

Механизам акције

Како делује нитроглицерин?

Нитроглицерин је активни састојак са вазодилаторним деловањем, па је у стању да опусти глатке мишиће крвних судова . То се дешава зато што нитроглицерин, када се примени, ослобађа азотни оксид ( НО ), снажан вазодилатор који се такође производи у телу на нивоу ендотела.

Нарочито, ефекат венске дилатације нитроглицерина превладава над артеријском, чиме се фаворизује смањење преднапрезања срца. Поред тога, активни састојак такође индукује благо снижење коронарне и периферне артериоларне резистенције.

Сви ови ефекти значе да постоји уштеда у раду срца и смањење потрошње кисеоника од стране миокарда.

Захваљујући овом механизму деловања, нитроглицерин је у стању да се супротстави и спречи појаву напада ангине пекторис.

Слично томе, када се нитроглицерин примењује на ректалном нивоу, долази до вазодилатације са последичном релаксацијом унутрашњег аналног сфинктера и смањењем бола повезаног са аналним пукотинама.

Начин употребе и дозирање

Као што је поменуто, нитроглицерин је доступан у различитим фармацеутским облицима који се могу примењивати различитим путевима и који се могу користити за лечење различитих поремећаја и болести.

Трансдермални фластери

Трансдермални фластери на бази нитроглицерина користе се за превентивно лечење ангине пекторис. Доступни су у следећим дозама: 2, 5 мг / 24 сата; 5 мг / 24 сата; 10 мг / 24 сата; 15 мг / 24 сата.

Обично, терапија почиње применом трансдермалног фластера који садржи 2, 5-5 мг нитроглицерина који се мора заменити после 24 часа. Након тога, терапијска доза се може повећати до максимално 10-15 мг нитроглицерина дневно.

Имајте на уму

Да би се избегла појава тахифилаксије (краткотрајна толеранција), фластери на бази нитроглицерина морају остати примењени на кожу максимално 12-16 сати, тако да имају "слободни" временски интервал од најмање 8 до 12 сати ( повремена администрација ). Након тога, може се применити нова закрпа, све док је прошло 24 сата од претходне апликације. Међутим, препоручљиво је да се придржавате упутстава које вам је дао лекар и шта је наведено на паковању лека који ће се користити.

Пожељно је да се фластери наносе на груди, а не на крајеве руку или ноге, на оштећену или надражену кожу и на ожиљке. У сваком случају, за више информација о употреби и правилној примени трансдермалних фластера који садрже нитроглицерин, погледајте информативни лист лека који вам је прописао лекар.

Сублингуал Спраи

Нитроглицерин у облику сублингвалног спреја углавном се користи за краткорочно превентивно лечење ангине пекторис и за лечење напада ангине пекторис.

Да би се спречио напад ангине пекторис, препоручена доза је 300 микрограма нитроглицерина који се узима најмање 2-3 минута пре околности која погодује настанку напада, као што је, на пример, велики физички напор, снажна промена температура, итд. (да бисте сазнали више о условима који могу помоћи да се појави напад, питајте свог лекара за савет).

За лечење ангине пекторис, међутим, препоручује се примена 300 микрограма нитроглицерина. У случају да се криза не ријеши сама по себи, препоручљиво је поновити администрацију једном или два пута у интервалима од око 2-3 минута.

Наравно, пошто је то сублингвални спреј, лек се мора поделити испод језика. Међутим, у овом случају, за више информација о правилној употреби сублингвалног спреја на бази нитроглицерина, види читање упутства лека које је лекар прописао.

Таблете

Таблете нитроглицерина се користе за лечење акутне ангине пекторис. Ове таблете обично садрже 300 микрограма активног састојка.

У случају акутног напада препоручена доза је једна таблета. Ово мора бити разбијено зубима и онда растопити испод језика.

Ако се напад настави, препоручујемо да узмете још једну таблету након неколико минута.

Решење за инфузију

Нитроглицерин се може примењивати парентерално у лечењу нападаја ангине пекторис, у лечењу акутне инсуфицијенције леве коморе која следи или не са акутним инфарктом миокарда, у лечењу акутног плућног едема и пулмонарног пред едема иу случају кризе хипертензију.

Дозу мора одредити лекар на индивидуалној основи за сваког пацијента. Међутим, доза је 0, 5-6 мг / х да би се дала континуираном интравенозном инфузијом.

Рецтал Помаде

Нитроглицерин у облику ректалне масти користи се за лечење бола изазваног аналним пукотинама.

У овим случајевима, препоручена доза нитроглицерина је око 1, 5 мг нитроглицерина. Маст се наноси прстом у анални канал сваких 12 сати. За више информација о томе како да га примените, затражите савет лекара и пажљиво прочитајте упутство за лек који је прописан.

Трудноћа и дојење

Може ли се нитроглицерин користити током трудноће и дојења?

Пошто не постоје поуздане студије које би могле да одреде безбедну употребу нитроглицерина у трудница или дојиља, употреба лека у овој категорији пацијената је генерално контраиндикована.

Међутим, одлука о томе да ли ће се нитроглицерин примијенити на труднице и дојиље лежи искључиво и искључиво код лијечника.

цонтраиндицатионс

Када се Нитроглицерин не треба користити

Употреба нитроглицерина је контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на сам нитроглицерин или друге нитрате;
Акутни неуспех циркулације;
У присуству тешке хипотензије (максимални притисак мањи од 90 ммХг);
Тешка анемија;
Токсични плућни едем;
Траума главе;
Јака хиповолемија (смањење волумена крви у циркулацији);
Висок интракранијални и / или интраокуларни притисак;
У присуству оклузивне хипертрофичне кардиомиопатије;
У случају стенозе аорте, митралне стенозе или констриктивног перикардитиса;
У случају истовременог узимања силденафила или других лекова који се користе у лечењу еректилне дисфункције;
У трудноћи;
Током дојења.