бупренорфин

општост

Бупренорфин је полусинтетски лек који припада класи опиоидних аналгетика. То је дериват тхебаина, природног алкалоида који се екстрахује из опијумског мака.

Бупренорфин - хемијска структура

Бупренорфин је делимични агонист опиоидних рецептора који се користи за лечење бола и - у поређењу са другим опиоидним аналгетицима - може изазвати мање тешку респираторну депресију, толеранцију и зависност.

Даље, бупренорфин се такође користи у лечењу престанка опијата.

Примери медицинских специјалитета који садрже бупренорфин

Бупренорфин - Генериц Друг
Бупренорфин Молтени ®
Бупренорпхине Сун ®
Субоконе® (у комбинацији са налоксоном).
Субутек ®
Темгесиц ®
Транстец ®

indikacije

За оно што користи

Употреба бупренорфина је индикована за лечење бола (акутног и хроничног) од умерене до тешке и различитог порекла и природе (укључујући бол изазван неопластичним болестима).

Осим тога, бупренорфин се користи у програмима престанка опиоида код одраслих и адолесцената старијих од 15 година.

Упозорења

Будући да бупренорфин може изазвати респираторну инсуфицијенцију, лек треба користити веома опрезно код пацијената са плућним болестима.

Бупренорфин треба користити опрезно и код пацијената који пате од следећих болести:

Вирусни хепатитис, дисфункција билијарног тракта или други поремећаји јетре;
Поремећај функције бубрега;
Микедема или хипотироидизам;
Аддисонова болест;
хипотензија;
Токсична психоза;
Хипертрофија простате или стриктура уретре;
Оштећења мозга праћена повећаним интракранијалним притиском.

Пошто бупренорфин може да изазове толеранцију и зависност, неопходно је предузети све неопходне мере предострожности тако да пацијенти не злоупотребљавају или неправилно користе лек. У суштини, терапија бупренорфином мора се вршити под строгим надзором лекара.

Бупренорфин може изазвати симптоме апстиненције код особа са јаком опиоидном зависношћу, али их потискује код особа које прекидају употребу ових супстанци (због чега се могу користити у терапији престанка узимања опијата).

Бупренорфин може да промени способност управљања моторним возилима и / или коришћењем машина, тако да треба користити крајњи опрез.

За оне који се баве спортом, употреба бупренорфина без терапијске потребе је допинг и у сваком случају може одредити позитивност на допинг тестове чак и када се лек узима у терапијске сврхе.

интеракције

Током лечења бупренорфином треба избегавати конзумирање алкохола и / или лекова који садрже алкохол . То је зато што алкохол може да побољша ефекте бупренорфина.

Истовремену примену бупренорфина и бензодиазепина треба избегавати - или бар под строгим надзором лекара - јер ова комбинација може изазвати респираторну депресију до смрти.

Пре почетка лечења бупренорфином, морате обавестити свог лекара ако већ узимате друге лекове који могу депримирати централни нервни систем, јер то може довести до опасне и прекомерне централне депресије. Ови лекови укључују:

Други опиоидни аналгетици ;
Неке врсте анестетика ;
Неке анксиолитике ;
Хипнотиц седативес ;
Соме антитуссивес ;
Неке врсте антидепресива ;
Антихистамини ;
Барбитурати ;
Антипсихотици ;
Клонидин и други слични лекови.

Бупренорфин се не сме користити код пацијената који узимају - или су узимали у последње две недеље - лекове инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ).

Истовремена примјена бупренорфина и сљедећих лијекова може повећати учинак самог бупренорфина:

Антивирусна средства која се користе за лечење ХИВ-а, као што су, на пример, ритонавир;
Макролиди, антибиотски лекови;
Азол антифунгали, као што су, на пример, кетоконазол, итраконазол, итд .;
Гестоден, прогестин који се користи као контрацептивно средство;
Орални антикоагуланси ;
Халотан, општа анестезија.

Утицај бупренорфина се уместо тога може смањити истовременом применом фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина (антиепилептици) и рифампицина (антибиотик који се користи у терапији туберкулозе).

Међутим, ипак је добра идеја да кажете свом лекару ако узимате - или сте недавно узимали - било коју врсту лекова, укључујући лекове без рецепта и биљне и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Бупренорфин може изазвати различите врсте нежељених ефеката, али не доживљавају их сви пацијенти.

У наставку су наведене неке од главних нуспојава које се могу појавити током третмана бупренорфином.

Поремећаји нервног система

Терапија бупренорфином може да изазове:

Главобоља;
вртоглавица;
sedacija;
Тешкоћа концентрирања;
Поремећаји говора;
укоченост;
Пецкање или пецкање;
vrtoglavica;
конвулзије;
Кома.

Психијатријски поремећаји

Лечење бупренорфином може да изазове: \ т

еуфорија;
депресија;
конфузија;
немир;
Поремећаји спавања;
анксиозност;
ноћне море;
Смањење либида.

Кардиоваскуларни поремећаји

Терапија бупренорфином може да подстакне настанак хипотензије или хипертензије, тахикардије или брадикардије, ортостатске хипотензије и циркулаторног колапса.

Гастроинтестинални поремећаји

Третман бупренорфином може изазвати мучнину, повраћање, жгаравицу и констипацију.

Поремећаји коже и поткожног ткива

У току терапије бупренорфином могу се појавити:

Црвенило коже;
свраб;
Екантхема (нарочито након дугог периода третмана);
знојење;
Скин еруптионс.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана бупренорфином су:

Толеранција и зависност;
Алергијске реакције код осетљивих појединаца;
Поремећаји вида и миозе;
Зујање у ушима;
Поремећаји ретенције урина и уринације;
Тешкоћа ерекције;
дисменореја;
едем;
слабост;
Реакције на месту примене (када се лек примењује парентерално или локално).

предозирати

Симптоми који се могу појавити приликом узимања прекомјерних доза бупренорфина су:

Миоси;
sedacija;
хипотензија;
Мучнина и повраћање;
Респираторна депресија до респираторног застоја;
Кардиоваскуларни колапс;
Смрт.

Антидот за предозирање бупренорфином је налоксон.

У сваком случају, ако сумњате на предозирање, морате одмах контактирати свог лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Бупренорфин је парцијални агонист μ и κ опиоидних рецептора.

Ови рецептори су лоцирани дуж путева бола присутних у нашем телу и њихов задатак је управо да модулирају неуротрансмисију болних подражаја. Прецизније, када се ови рецептори стимулишу, долази до индукције аналгезије.

Бупренорфин, дакле - као парцијални агонист - је у стању да активира μ и κ рецепторе, те тако индукује аналгезију.

Даље, чињеница да је бупренорфин парцијални агонист таквих рецептора, такође дозвољава његову употребу у терапији престанка опиоида да би се смањили симптоми узроковани синдромом повлачења.

Начин коришћења - Дозирање

Бупренорфин је доступан за оралну примену (у облику сублингвалних таблета), за парентералну примену (у облику ињекционог раствора) и за топикалну примену (у облику трансдермалног фластера).

Током лечења бупренорфином - да би се избегла појава опасних нуспојава и избегао развој толеранције и зависности - неопходно је следити упутства лекара, како у погледу количине лека који се узима, тако иу погледу учесталости лечења. администрације и трајање истог третмана.

У наставку ће се дати неке индикације о дозама бупренорфина које се обично користе у терапији.

Третман бола

За третман бола обично се користи парентерални бупренорфин. Уобичајена доза која се користи код одраслих је 0, 3-0, 6 мг лека, која се даје интрамускуларно или полако интравенски сваких 6-8 сати, или по потреби.

Алтернативно, може се користити трансдермални фластер базиран на бупренорфину. Ова одређена фармацеутска формулација се користи пре свега за лечење бола узрокованог неопластичним болестима. Трансдермални фластери засновани на бупренорфину су доступни у различитим дозама и омогућавају постепено ослобађање лека током времена.

Фластер обично има трајање дјеловања од четири дана, стога се препоручује да се наноси по један фластер и замијени га након тог периода. Без обзира на то, у сваком случају, морају се поштовати упутства које је дао лекар.

Пошто нема довољно података о безбедној употреби трансдермалног фластера базираног на бупренорфину код деце и адолесцената млађих од 18 година, не препоручује се његова примена у овој категорији пацијената.

Престанак опиоида

У лечењу престанка узимања опиоида бупренорфин се користи у облику сублингвалних таблета.

Дозу лека мора одредити лекар. Обично се терапија започиње са малим количинама лека које ће лекар постепено повећавати док се не постигне оптимална доза.

Трудноћа и дојење

Генерално, употреба бупренорфина током трудноће се не препоручује (нарочито током последњег периода), јер лек може изазвати респираторну депресију и синдром повлачења (нарочито ако је трудница хронично користила).

Осим тога, бупренорфин се излучује у мајчино млеко, па је његова употреба контраиндикована и током дојења.

цонтраиндицатионс

Употреба бупренорфина је контраиндикована у следећим случајевима:

Код пацијената са познатом преосетљивошћу на сам бупренорфин;
Код пацијената са зависношћу од других опиоидних аналгетика (само у случају фармацеутских препарата на бупренорфину са специфичним индикацијама за лечење бола);
Код пацијената са респираторном инсуфицијенцијом;
Код пацијената са акутним алкохолизмом или делиријум тременсом;
Код пацијената који узимају - или који су недавно узимали - ИМАО;
Код пацијената са отказивањем јетре;
Код пацијената са миастенијом гравис;
У трудноћи;
Током дојења.

Осим тога, када се бупренорфин користи за лечење бола, његова употреба је контраиндикована код деце млађе од 12 година. Када се, с друге стране, бупренорфин користи у третману повлачења опиоида, његова употреба је контраиндикована код адолесцената млађих од 15 година.