капецитабин

Капецитабин је лек против рака који припада породици антиметаболита.

Капецитабин - хемијска структура

То је на листи есенцијалних лијекова које је саставила Свјетска здравствена организација, попис који наводи све лијекове који морају бити присутни унутар основног здравственог система.

indikacije

За оно што користи

Употреба капецитабина је индикована за лечење:

Рак колона и превенција релапса након потпуног хируршког уклањања туморске масе;
Рак ректума;
Рак желуца;
Рак дојке.

Упозорења

Пацијенти са следећим стањима треба да обавесте свог лекара пре почетка терапије капецитабином:

Поремећаји јетре;
Поремећаји бубрега;
Срчани поремећаји;
Диабетес;
Поремећаји ока;
неуропатија;
Тумор се шири у мозгу;
Промене у концентрацији електролита у крви;
dehidratacija;
Мучнина и повраћање у тешком облику који спречавају унос хране и воде;
Прољев у тешком облику.

Примена капецитабина код пацијената са недостатком дихидропиримидин дехидрогеназе (ДПД) не би требало да се спроводи због повећаног ризика од развоја озбиљних нежељених ефеката.

Употреба капецитабина код деце и адолесцената се не препоручује.

Будући да капецитабин може изазвати вртоглавицу, умор и мучнину, способност управљања возилима и рада на машинама је вероватно угрожена.

Лечење са капецитабином треба одмах прекинути ако се појаве следећи симптоми:

Озбиљна дијареја, посебно ако се појаве четири или више пражњења дневно;
У случају више од једног напада повраћања у току 24 сата;
Појава бола, црвенила, отицања или настанка чирева у устима који су типични знакови настанка стоматитиса;
Претеран губитак апетита;
Температура тела изнад 38 ° Ц;
Почетак инфекције;
Бол у грудима;
Синдром руку и стопала.

интеракције

Истовремена примјена капецитабина и варфарина (оралног антикоагуланта) може повећати ризик од развоја потенцијално фаталних епизода крварења.

Истовремена примјена капецитабина и радиотерапије може повећати токсичност самог капецитабина.

Капецитабин може повећати концентрацију фенитоина у плазми (лек који се користи у лечењу епилепсије), па се пацијенти који се лече са том епилепсијом морају пажљиво пратити.

Фолна киселина може изазвати повећање токсичности капецитабина.

Неки антацидни лекови могу изазвати незнатно повећање концентрације капецитабина у плазми.

Истовремену примену капецитабина и алопуринола (лек који се користи за лечење гихта) треба избегавати, јер би се терапијска ефикасност самог капецитабина могла смањити.

Истовремену примену капецитабина и соривудина или његових аналога (лекова који се користе за лечење шиндре) треба избегавати, јер соривудин инхибира дихидропиримидин дехидрогеназу (ДПД).

Нуспојаве

Капецитабин може изазвати различите споредне ефекте. Врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају варирају од пацијента до пацијента, због велике варијабилности у одговору на хемотерапију која постоји између једног појединца и другог.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије капецитабином су наведени у наставку.

Поремећаји оралне шупљине

Третман са капецитабином може изазвати бол и појаву чирева у усној дупљи, без обзира на то да ли су повезани са променом осећаја укуса. Да бисте спречили ове симптоме, корисно је да узмете доста течности и да редовно чистите зубе меком четкицом за зубе неколико пута дневно.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија капецитабином може изазвати мучнину и повраћање које се могу контролисати анти-еметичним (антивомитним) лековима. Међутим, ако ови симптоми трају - упркос употреби лекова - или ако се јављају у тешком облику, потребно је да се о томе обавести лекар.

Капецитабин такође може проузроковати дијареју која се може јавити и код умерених (1-2 шокова дневно) иу тешком облику (4-6 шокова дневно). Овај симптом се може држати под контролом путем употребе антидијареалних лијекова, али - ако се јавља у тешком облику - може бити потребно прекинути лијечење. У сваком случају, добро је пуно пити да би се напунили изгубљени флуиди.

Поред тога, лек може изазвати грчеве у трбуху, констипацију, пробавне сметње, цревно крварење, цријевну опструкцију, упалу црева, желудац или једњак, бол у доњем абдомену, жгаравицу, нелагодност у абдомену и погодан за почетак анорексије .

Синдром руку и стопала

Терапија капецитабином може изазвати синдром руку и стопала. Овај синдром се одликује осећајем пецкања који се јавља у рукама и стопалима, након чега следи бол, црвенило, отицање и еритем.

мијелосупресија

Капецитабин може изазвати мијелосупресију, тј. Може изазвати супресију коштане сржи. Сходно томе, постоји смањена хематопоеза (смањена синтеза крвних ћелија) која може довести до:

Анемија (смањена количина хемоглобина у крви);
Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца) са повећаном осетљивошћу на контракцију инфекција;
Плателетопенија (смањен број тромбоцита) са повећаним ризиком од крварења.

Хепатобилијарни поремећаји

Лечење капецитабином може изазвати дисфункцију јетре, холестатски хепатитис, отказивање јетре и жутицу.

Поремећаји нервног система

Терапија капецитабином може изазвати несаницу, депресију, поспаност, вртоглавицу, вртоглавицу, главобољу, обамрлост или пецкање коже, потешкоће у говору, поремећај памћења, губитак координације у покрету, поремећаје равнотеже, неуропатије и сензорне поремећаје.

Штавише, лек може да промовише појаву конфузних стања, нападе панике, депресивно расположење и смањен либидо.

Поремећаји ока

Капецитабин може изазвати иритацију ока, повећано лацриматион, стриктирање сузног канала, коњуктивитис, замагљен вид и двоструки вид.

Кардиоваскуларни поремећаји

Након третмана капецитабином, могу се јавити аритмије, палпитације, болови у грудима, инфаркт, хипотензија или хипертензија и продуљење КТ интервала (интервал времена потребног за деполаризацију и реполаризацију вентрикуларног миокарда).

Поремећаји коже и поткожног ткива

Капецитабин може изазвати сувоћу коже, свраб, осип, алопецију, црвенило коже, упалу коже, чиреве или пликове, реакције фотосензитивности и промјене ноктију.

Респираторни поремећаји

Третман са капецитабином може да подстакне настанак кашља (са или без крви), кратког даха, инфекција плућа и респираторног тракта (као што су пнеумонија и бронхитис), колапс плућа, астма и диспнеја напрезања.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија капецитабином може изазвати акумулацију течности у бубрезима, повећати учесталост мокрења током ноћног одмора (ноктурија), инконтиненцију, потешкоће са мокрењем и дисфункције бубрега појавом крви или протеина у урину.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које могу настати након терапије капецитабином су:

Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
dehidratacija;
тромбофлебитис;
артралгија;
грозница;
дрхтавица;
едем;
Феелинг унвелл;
Повећани нивои триглицерида и шећера у крви;
Смањени нивои калијума у крви (хипокалемија), натријума (хипонатремија), калцијума (хипокалцемија) и / или магнезијума (хипомагнеземија);
Боне паин;
Слабост мишића или укоченост;
Грчеви мишића;
Бол у уху;
Губитак слуха;
Тинитус (тј. Перцепција зујања, звиждања, сиктања, звецкања, итд.);
Измене гласа;
Знојење и ноћно знојење.

предозирати

У случају предозирања са капецитабином, симптоми који се могу појавити су мучнина, повраћање, дијареја, депресија коштане сржи, упала или улцерација црева и / или уста, бол или крварење из црева и / или желуца.

У случају да сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Капецитабин је антиметаболитно средство. То је пролек, то јест, он нема фармаколошку активност пер се, али мора бити метаболизиран од стране специфичних ензима да би се трансформисао у активни лек.

Посебно, капецитабин - након метаболизма ензима - претвара се у 5-флуороурацил, лек који се већ користи у терапији рака као таквог.

Када се 5-флуороурацил произведе, он врши своје антитуморско деловање на три различита начина:

Инхибира тимидилат синтазу, основни ензим у синтези ДНК;
Веже се за РНК, што доводи до абнормалне РНК;
Он инхибира синтезу нове РНК блокирајући један од ензима укључених у ову операцију: урацил фосфатаза.

Пошто су ДНК и РНК од суштинског значаја за живот ћелија, инхибиција њихове синтезе индукује неуравнотежен раст ћелија који доводи до смрти саме ћелије.

Начин коришћења - Дозирање

Капецитабин је доступан за оралну примену у облику светло ружичастих или брескових таблета, у зависности од количине активног састојка који садрже.

Таблете треба узети целу - без жвакања - са чашом воде у року од тридесет минута од оброка.

Дозирање капецитабина мора бити утврђено од стране лекара на основу површине тела пацијента, у складу са стањем пацијента и према врсти и тежини патологије коју треба лечити.

Код пацијената са умереном или тешком бубрежном инсуфицијенцијом може бити потребно смањење дозе примењеног лека.

Уопштено, уобичајена доза која се користи код одраслих је 1250 мг / м2 површине тијела дневно, која се узима у две подељене дозе.

Обично терапија траје 21 дан, од чега 14 дана укључује унос капецитабина, док преосталих 7 представља период паузе током којег се лек не сме узимати.

Ако се капецитабин даје у комбинацији са другим антиканцерогеним лековима, може бити потребно смањење дозе лекова који се обично даје.

Трудноћа и дојење

Због могућег оштећења које капецитабин може проузроковати фетусу, лек се не сме користити код трудница, било познатих или сумњивих.

Пошто се капецитабин може излучити у мајчином млеку, мајке које доје не би требало да узимају лек.

цонтраиндицатионс

Употреба капецитабина је контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на капецитабин;
У случају пацијената са претјерано ниским нивоом леукоцита и тромбоцита;
Код пацијената који пате од тешких обољења јетре и / или бубрега;
Код пацијената са утврђеним недостатком ДПД;
Код пацијената који су узимали лекове који се користе за лечење шиндре у последње четири недеље;
Код дјеце и адолесцената;
У трудноћи;
Током дојења.