парацетамол

општост

Парацетамол (или ацетаминофен) је лек који припада класи аналгетика-антипиретика. Сматра се прилично сигурним лијеком, тако да се може примијенити - у одговарајућим дозама - чак и новорођенчади.

Парацетамол - хемијска структура

Насупрот ономе што многи погрешно мисле, парацетамол НИЈЕ опремљен са анти-инфламаторном активношћу, али има изражену аналгетску активност која га чини корисним у лечењу многих артритисних и мускулоскелеталних поремећаја.

Парацетамол је доступан у различитим фармацеутским формулацијама погодним за оралну, ректалну и парентералну примену.

Са хемијске тачке гледишта, парацетамол је дериват пара-аминофенола, који се добија ацетилацијом потоњег.

Примери медицинских специјалитета који садрже парацетамол

Ацтигрип ® (у комбинацији са трипролидином и псеудоефедрином).
Бусцопан цомпоситум ® (у комбинацији са бутилскополамином).
Цодамол® (у вези са кодеином).
Еффералган ®.
Панадол ®.
Тацхипирина ®.
Зеринол® (у комбинацији са хлорфенамином).

indikacije

За оно што користи

Употреба парацетамола је индикована за лечење:

грозница;
Благ до умерен бол различите природе и порекла (као што су главобоља, неуралгија, мијалгија, бол у зглобовима, пост-оперативни бол, зубобоља, менструални бол итд.).

Упозорења

Код пацијената са благом до умереном болешћу јетре и код пацијената који се већ лече лековима који могу да утичу на функцију јетре, парацетамол треба примењивати са великим опрезом због оштећења јетре које би могло да резултира.

Због измена које лек може изазвати у крви и бубрезима, парацетамол се мора примењивати опрезно и код пацијената који пате од хемолитичке анемије и код пацијената са недостатком ензима глукоза-6-фосфат дехидрогеназе.

Коначно, парацетамол треба примењивати опрезно чак иу следећим случајевима:

Код пацијената који се претјерано користе или злоупотребљавају алкохол;
Код пацијената који пате од булимије или анорексије;
Код пацијената са кахексијом;
Код пацијената са хроничном потхрањеношћу;
Код дехидрираних пацијената;
Код пацијената са хиповолемијом.

Ако је потребно дуже време користити парацетамол, добро је да се редовно контролишу функција јетре и бубрега и крвни застој.

Ако се током лечења парацетамолом појави било која алергијска реакција, лечење треба одмах обуставити и одмах обавестити лекара.

интеракције

Када се орални парацетамол примењује истовремено са лековима који могу смањити брзину пражњења желуца (као што су, на пример, антихолинергици и опиоидни аналгетици ) може доћи до смањења биорасположивости истог парацетамола.

Насупрот томе, када се лек примењује истовремено са лековима који повећавају брзину пражњења желуца (као што је прокинетика ), онда постоји повећање биорасположивости парацетамола.

Истовремена примена парацетамола орално и холестирамина (лек који се користи против високог холестерола) смањује апсорпцију самог парацетамола.

Истовремени унос парацетамола и хлорамфеникола (антибиотика) може изазвати повећање полу-живота плазме у потоњем, са ризиком повећања његове токсичности.

Употреба парацетамола у прилично високим дозама истовремено са оралним антикоагулансима може изазвати благо повећање протромбинског времена. У овим случајевима, стога, су потребне честе провјере.

Парацетамол треба користити опрезно код пацијената на хроничном третману другим лековима који могу индуковати моноксигеназе у јетри (као што су, на пример, циметидин, рифампицин и неки антиепилептици ).

Примена парацетамола могла би да утиче на неке врсте лабораторијских тестова за одређивање нивоа мокраћне киселине и нивоа глукозе у крви.

У сваком случају, ипак је препоручљиво да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно - узимали било који тип лекова, укључујући лекове који се издају без рецепта и биљне и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Иако је добро толерисан и сматра се сигурним леком, чак и парацетамол може изазвати неколико нежељених ефеката, чак и ако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од различите осетљивости сваког појединца према леку.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током третмана парацетамолом су наведени у наставку.

Поремећаји крви и лимфног система

Терапија парацетамолом може да изазове:

Пиастринопенија, тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку;
Леукопенија, односно смањење нивоа леукоцита у крви;
Агранулоцитоза, тј. Озбиљно смањење нивоа гранулоцита у крвотоку;
Анемија.

Алергијске реакције

Парацетамол може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику кошница, ангиоедема, едема ларинкса и анафилактичког шока.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење парацетамолом може да изазове:

Скин еруптионс;
Еритхема мултиформе;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза.

Хепатобилијарни поремећаји

Терапија парацетамолом може да промени функцију јетре и промовише почетак хепатитиса.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Третман на бази парацетамола може изазвати;

Акутна бубрежна инсуфицијенција;
Интерстицијални нефритис;
Хематурија (тј. Присуство крви у урину);
Анурија (тј. Недостатак производње урина).

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије парацетамолом су:

Гастроинтестинални поремећаји;
vrtoglavica;
Абнормално повећање брзине откуцаја срца (када се парацетамол даје интравенски);
Бол или опекотине на месту убризгавања (када се парацетамол даје интравенски).

предозирати

Постоји ризик од предозирања и већи је код пацијената који болују од болести јетре, код алкохоличара, код пацијената који пате од хроничне потхрањености и код пацијената који узимају ензимске индукторе.

Први симптоми који се могу појавити у случају предозирања парацетамолом су:

мучнина;
повраћање;
анорексија;
Епигастрични бол;
Опадање општих услова.

Предозирање парацетамолом може изазвати лизу ћелија јетре што може довести до иреверзибилне некрозе јетре, са фаталним резултатима. Поред тога, долази до повећања нивоа јетрених трансаминаза у плазми, млечне дехидрогеназе и билирубина и смањења нивоа протромбина у крви.

Антидот за предозирање парацетамолом је Н-ацетилцистеин који се мора применити интравенском инфузијом. Пражњење желуца такође може бити корисно.

У сваком случају, ако сумњате на предозирање парацетамолом, одмах се обратите свом лекару и контактирајте најближу болницу.

Механизам акције

Парацетамол је лек са израженом аналгетском и антипиретичном активношћу, али тачан механизам којим овај лек обавља своју активност још није у потпуности разјашњен. Највише акредитована хипотеза је да према томе парацетамол врши своје активности кроз инхибицију одређеног изоформа ензима циклооксигеназе који је изражен прије свега на централном нивоу: ЦОКС-3.

Циклооксигеназа је ензим од којих су позната три различита изоформа: ЦОКС-1, ЦОКС-2 и ЦОКС-3. Задатак ових ензима је да претворе арахидонску киселину у простагландине, простациклине и тромбоксане. Нарочито, простагландини посредују у одговорима на бол и укључени су у механизме који узрокују пораст температуре.

Према томе, парацетамол, инхибирајући ЦОКС-3 на централном нивоу, спречава синтезу простагландина (посебно простагландина Е или ПГЕ) одговорних за почетак грознице и бола.

Начин коришћења - Дозирање

Као што је поменуто, парацетамол је доступан у различитим фармацеутским формулацијама погодним за различите начине примене.

Детаљније, парацетамол је доступан за:

Орална примена у облику таблета, шумећих таблета, ородисперзибилних таблета, шумећих гранула, сирупа, прашка за перорални раствор и оралних капи.
Давање преко ректума у облику супозиторија.
Парентерална примена као раствор за интравенску инфузију.

Током лечења леком - да би се избегла појава опасних нуспојава, посебно у јетри и бубрезима - неопходно је да никада не прелазите препоручене дозе парацетамола и неопходно је да се пажљиво придржавате индикација које вам је дао лекар, како у погледу количина лека која се узима, како у погледу учесталости давања и трајања истог третмана.

Следе неке индикације о дозама парацетамола које се обично користе у терапији.

У сваком случају, да би се знала тачна доза сваке фармацеутске формулације, види илустративне летке појединачних медицинских производа.

Орална и ректална примена

Када се парацетамол даје орално или ректално, доза која се обично користи код одраслих је 500-1000 мг лијека дневно, која се узима 3-4 пута дневно, с интервалима од најмање четири сата између једне дозе и слиједеће. друго. Количина лека коју треба узети и учесталост примене варирају у зависности од озбиљности симптома и клиничких стања сваког појединачног пацијента.

Доза која се обично користи код деце креће се од 120 до 500 мг парацетамола, који се узима највише четири пута дневно. С друге стране, у раном детињству, доза парацетамола која се обично даје је 40-120 мг, која се узима највише четири пута дневно.

Количина парацетамола која се даје деци иу раном детињству варира у зависности од телесне тежине сваког детета. У сваком случају, максималне препоручене дневне количине никада не би требало прекорачити.

Интравенска администрација

Количина парацетамола која се даје интравенозно зависи од телесне тежине пацијента.

Код пацијената тежине мање од 10 кг, доза парацетамола која се обично користи је 7, 5 мг / кг, која се узима највише четири пута дневно без прекорачења максималне дневне дозе од 30 мг / кг телесне тежине.

Код пацијената тежине између 10 и 33 кг, уобичајена доза лека је 15 мг / кг, која се даје највише четири пута дневно. У сваком случају, максимална дневна доза од 2 грама лека никада не сме бити прекорачена.

Код пацијената тежине између 33 и 50 кг, уобичајена доза лека је 15 мг / кг телесне тежине, која се даје највише четири пута дневно без прекорачења максималне дозе од 3 грама парацетамола дневно.

Уместо тога, код пацијената тежине преко 50 кг, доза која се нормално користи је 1 грам парацетамола, који се даје највише четири пута дневно без прекорачења максималне дозе од 3-4 грама лека дневно.

Трудноћа и дојење

Парацетамол се може користити током трудноће, али тек након што је затражен савет лекара и тек након што је он урадио процену односа између очекиваних користи за мајку и потенцијалних ризика који могу бити присутни за фетус.

Парацетамол се излучује у малим деловима у мајчином млеку и пријављени су случајеви осипа код деце чије су мајке узимале парацетамол. Међутим, лек се још увек може узимати током дојења, али са опрезом и само након савета лекара.