Откриће првог антибиотика приписано је енглеском бактериологу Александру Флемингу 1928. године. Међутим, без превише грешака патриотизма, можемо рећи да је Флемингу у извесном смислу претходио италијански научници Бартоломео Госио и Винћенцо Тиберио.
Тиберије је 1892. године приметио да је вода из бунара обично пијаћа, али да је након чишћења бунара, са уклањањем зелене плијесни широко распрострањене по зидовима, вода изазвала неугодан ентероколитис. Након тога, како су се плијесни поново формирали, вода се вратила у пиће.
Тиберије је 1895. објавио своје истраживање ин витро и ин виво о бактерицидној моћи водених екстраката добијених из ових калупа, закључивши да су поменути екстракти имали превентивну и терапијску акцију.
Италијански хигијеничар Бартоломео Госио (1863-1944) је 1896. године открио да супстанца коју производи калуп рода Пенициллиум инхибира раст бактерија и стога се може користити у терапији. Госио је био први који је изоловао антибиотску супстанцу у кристалном стању из пеницилијума. Ова супстанца, сада позната као микофенолна киселина, не користи се у терапији због њене токсичности.
Неколико година касније, 1928. године, енглески бактериолог Алекандер Флеминг (1881-1955) је уочио посебан феномен у плодном тлу гдје су посијане стафилококе. Унутар плоче, у ствари, спора из уобичајене Пенициллиум рубрум плијесни (касније класификована као П. нотатум ) случајно је пала, што је створило око себе ауреолу у којој је дошло до инхибиције и отапања стафилокока. Флеминг је осетио да је плијесан о којем се ради произвео природни антибиотик који је могао спријечити или спријечити развој стафилокока ( Стапхилоцоццус ауреус ) и дао му име пеницилина .
Од Флеминговог открића, требало је више од десет година да се - захваљујући истраживањима Ернст Цхаина и Ховард Валтер Флореи - концентришу и очисте активни састојак. Сва три научника добила су Нобелову награду за медицину 1945. године.
Пеницилин је био доступан за широку употребу 1943. године од стране америчке фармацеутске индустрије и био је широко кориштен у посљедњим годинама Другог свјетског рата. Од тог тренутка, наука је учинила доступним многе антибиотике: 1944. године развијен је стрептомицин, нарочито ефикасан против туберкулозе; 1947. био је ред клорамфеникола, ефикасан против тифуса; 1948. лансиран је ауреомицин, ефикасан против упале плућа и других инфекција; 1949. године неомицин, а 1950. тетрамицин, још један антибиотик широког спектра.
