флуокетине

Флуоксетин је антидепресивни лек који припада класи селективних инхибитора поновног преузимања серотонина (или ССРИ). Можда је најпознатији под трговачким именом Прозац®.

Флуоксетин - хемијска структура

Открила га је фармацеутска компанија Ели Лилли Цомпани, а 1987. године њена употреба је одобрена од америчке Управе за храну и лијекове.

Сматра се веома важним лијеком, тако да је укључен у листу есенцијалних лијекова које је саставила Свјетска здравствена организација (ВХО). У овој листи су наведени сви лијекови који морају бити присутни унутар основног здравственог система.

indikacije

За оно што користи

Употреба флуоксетина је назначена у лечењу:

Епизоде велике депресије;
Опсесивно-компулзивни поремећај;
Булимиа нервоса;
Умерен до озбиљан велики депресивни поремећај код деце и адолесцената. У овом случају, међутим, флуоксетин се мора прописати заједно са психотерапијом.

Упозорења

Депресија је повезана са повећаним ризиком од самоубилачких мисли, самоповређивања и самоубиства. Пошто се побољшање ових симптома не може десити одмах у првим периодима лечења, саветује се да се пацијенти надгледају док се то не постигне.

Примена флуоксетина код деце и адолесцената млађих од 18 година може довести до суицидалног понашања. Из тог разлога, деца и адолесценти који се лече леком морају се стално надгледати како би се идентификовали рани суицидни симптоми.

Раст и развој пубертета треба пратити код деце и адолесцената који се лече флуоксетином, јер то може довести до одложеног пубертета.

Флуоксетин може имати конвулзивне ефекте, па стога треба користити опрез приликом примене лека код пацијената са историјом конвулзија.

Примену флуоксетина треба избегавати код пацијената који пате од нестабилних поремећаја нападаја или епилепсије. Болеснике на леку са контролисаном епилепсијом треба пажљиво пратити.

Употребу флуоксетина треба прекинути ако пацијент уђе у маничну фазу.

Лек треба примењивати са опрезом код пацијената са историјом маничних поремећаја.

Лечење флуоксетином може изазвати промену гликемијске контроле код пацијената са дијабетесом. Може бити потребно прилагођавање дозе инсулина и / или оралних хипогликемичких средстава која се користе за лечење ове болести.

интеракције

Комбинацију флуоксетина и селективних инхибитора моноамин оксидазе (МАОИ) типа А треба избегавати.

Истовремена примена флуоксетина и МАО типа Б, с друге стране, захтева клиничко праћење пацијената, због повећаног ризика од појаве серотонинског синдрома.

Истовремена примена флуоксетина и фенитоина (лек који се користи за лечење епилепсије) може изазвати промене у концентрацији флуоксетина у плазми. Такве промене могу изазвати веома опасне токсичне ефекте.

Флуоксетин може да изазове промену концентрације тамоксифена у плазми (лек против рака), због тога се мора много опрезно користити код истовремене примене ова два лека.

Комбинација флуоксетина са следећим лековима повећава ризик од појаве серотонинског синдрома:

Трамадол (опиоидни аналгетик);
Хиперикум (или кантарион, биљка са антидепресивним својствима);
Триптофан (аминокиселина из које се синтетише серотонин);
Литијум (који се користи за лечење биполарних поремећаја);
Триптани (лекови који се користе за лечење мигрене).

Штавише, повезаност са триптанима повећава ризик од развоја коронарне вазоконстрикције и хипертензије.

Пуно пажње мора бити посвећено истовременој примјени флуоксетина и лијекова који могу утјецати на срчани ритам, као што је, на примјер:

Антиаритмички лекови, као што су флекаинид и енкаинид ;
Антипсихотици, као што су фенотиазин, пимозид, клозапин и халоперидол ;
Трициклични антидепресиви (ТЦА), као што су имипрамин, десипрамин и амитриптилин ;
Антимикробна средства, као што је спарфлоксацин моксифлоксацин, еритромицин и пентамидин ;
Антималаријски лекови, као што су халофантрин ;
Антихистаминици, као што су астемизол и мизоластин .

Метаболизам флуоксетина утиче углавном на систем ензима јетре цитокрома П2Д6, тако да истовремена употреба лекова који се такође метаболишу овим ензимским системом може довести до интеракција лекова.

Пошто флуоксетин може да изазове абнормално крварење, велика пажња мора бити предузета уз истовремену примену оралних антикоагуланса (као што је, на пример, варфарин ).

Електроконвулзивна терапија у комбинацији са терапијом флуоксетином може изазвати продужене конвулзије или повећати њихову учесталост код пацијената са већ постојећим поремећајима нападаја.

Треба избегавати комбинацију алкохола са лековима који инхибирају поновни унос серотонина (укључујући флуоксетин).

Нуспојаве

Флуоксетин може изазвати низ нежељених ефеката који се могу разликовати - по врсти и интензитету - од једног пацијента до другог, због различите осјетљивости коју свака особа има према лијеку.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије флуоксетином.

Алергијске реакције

Третман са флуоксетином може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Симптоми који се могу појавити су осип, свраб, копривњача, анафилактоидна реакција, васкулитис (упала крвних судова) и ангиоедем.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија флуоксетином може изазвати мучнину, повраћање, дијареју, диспепсију и дисфагију . Флуоксетин такође може проузроковати сува уста и промене у смислу укуса .

Поремећаји нервног система

Примена флуоксетина може да изазове:

главобоља;
вртоглавица;
Промене у сну (као што је несаница или појава абнормалних снова);
еуфорија;
Ненормални и неконтролисани покрети (као што су, на пример, нервни тикови);
конвулзије;
Психомоторски немир;
халуцинације;
Цонфусионал стате;
агитатион;
анксиозност;
Напади панике;
Поремећаји концентрације;
Поремећаји когнитивног процеса;
Самоубилачко понашање и / или мисли.

Сексуалне дисфункције

Третман са флуоксетином може изазвати одложену или одсутну ејакулацију и приапизам (синдром који карактерише болна ерекција у одсуству сексуалног узбуђења).

Поремећаји бубрега

Терапија флуоксетином може изазвати промјену у учесталости уринирања и задржавања урина .

Серотонински синдром

Флуоксетин може да изазове серотонински синдром, нарочито када се даје у комбинацији са другим лековима који могу појачати сигнал серотонина.

То је синдром који карактерише вишак серотонергичке активности у централном нервном систему; назива се и тровањем серотонином .

Интоксикација може бити блага, умјерена или тешка, а симптоми који се карактеришу обично се појављују врло брзо.

Што се тиче благог облика, симптоми који се могу манифестовати су:

тахикардија;
дрхтавица;
Повећано знојење;
главобоља;
Мидриасис (дилатација ученика);
дрхтање;
Миоклонија (кратка и невољна контракција мишића или групе мишића);
грчеви;
Тачни рефлекси.

У случају умјерене интоксикације, међутим, могу се јавити:

Наглашавање звукова црева (борборигмас);
dijareja;
Артеријска хипертензија;
Грозница.

У случају тешке интоксикације долази до значајног повећања срчаног ритма и крвног притиска. Пацијент такође може ући у шок са температурама тела које прелазе 40 ° Ц.

Може се појавити и рабдомиолиза (руптура ћелија скелетних мишића и њихово ослобађање у крвоток), конвулзије и затајење бубрега.

хипонатремије

Лечење флуоксетином може изазвати хипонатремију, тј. Може изазвати смањење концентрације натријума у плазми. Генерално, ово је реверзибилан споредни ефекат који назадује када се терапија прекине.

Респираторни поремећаји

Флуоксетин може изазвати диспнеју и фарингитис . Ријетко, лијек може промовирати развој упалних и / или фиброзних процеса .

Симптоми суспензије

Нагли прекид терапије флуоксетином може изазвати тзв. Симптоме одвикавања, а такви симптоми су:

вртоглавица;
парестезија;
Несаница и поремећаји спавања уопште;
астенија;
анксиозност;
агитатион;
Мучнина и / или повраћање;
тремор;
Главобоља.

Генерално, ови симптоми се јављају у благом облику, али код неких пацијената могу се јавити иу тешком облику.

Маниакалне реакције

Случајеви маничне реакције, укључујући манију и хипоманију, пријављени су након лијечења флуоксетином у педијатријских болесника.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који могу настати након терапије флуоксетином су:

Хеморрхагиц манифестатионс;
Галактореја, тј. Абнормално излучивање млека код жена које не доје;
дрхтање;
Осетљивост на светлост;
анорексија;
Идиосинкратски хепатитис (у веома ретким случајевима);
Абнормални тестови функције јетре;
алопеција;
Промене у визији;
муцање;
Болови у мишићима;
крварење из носа;
Звиждање у ушима;
Смањење броја тромбоцита;
Упала грла;
Ретардација раста и одложено сексуално сазревање код педијатријских пацијената.

предозирати

Симптоми узроковани предозирањем флуоксетином укључују:

Мучнина и повраћање;
конвулзије;
Кардиоваскуларна дисфункција;
Срчани застој;
Пулмонари дисфунцтион;
Промењено стање централног нервног система које варира од узбуђења до коме.

У веома ретким случајевима, фатални исходи су се десили након предозирања.

Не постоји антидот за предозирање, али може бити корисна индукција повраћања или испирања желуца. Лек, још кориснији, може бити давање активног угља који се користи у комбинацији са сорбитолом.

Механизам акције

Формулисане су различите хипотезе о могућим узроцима депресије, од којих је једна моноаминергична хипотеза.

Према овој хипотези, депресија би била узрокована недостатком моноамина, као што су серотонин (5-ХТ), норадреналин (НА) и допамин (ДА). Стога, антидепресивне терапије треба да имају за циљ исправљање ових недостатака.

Верује се да је серотонин главни неуротрансмитер који је укључен у депресивне поремећаје и промјене у трансмисији су повезане са свим поремећајима расположења.

Серотонин се синтетише у пресинаптичким нервним завршецима почевши од аминокиселине триптофана, која се чува у везикулама и ослобађа у синаптичком зиду (простор између пресинаптичких и постсинаптичких нервних завршетака) након одређених стимулуса.

Када се једном ослободи од завршетка нерва, 5-ХТ ступа у интеракцију са својим рецепторима, пре- и постсинаптичким. Након што је објаснио своју активност, серотонин се веже за транспортер који покреће његово поновно узимање (СЕРТ) и враћа се назад у нервни крај.

Флуоксетин је лек који је део инхибитора поновног преузимања серотонина.

Нарочито, флуоксетин има висок афинитет и селективност према СЕРТ-у и - везивањем за њега уместо серотонина - узрокује да неуротрансмитер остане унутар синаптичког зида дуже вријеме, што изазива повећање серотонергичког сигнала на рецепторима постсинаптички са последичним побољшањем депресивне патологије у року од неколико недеља.

Начин коришћења - Дозирање

Флуоксетин је доступан за оралну примену у облику тврдих капсула, растворљивих таблета или оралних капи.

Таблете се могу узимати целе или растворити у пола чаше воде.

С друге стране, капсуле се морају узимати без жвакања.

Флуоксетин се може давати у појединачним или фракционисаним дозама, и близу и далеко од оброка.

Дозу флуоксетина мора да утврди лекар на основу врсте патологије коју треба лечити.

Пацијента се мора пажљиво пратити како би се провјерио напредак терапије. Ако лекар сматра да је то могуће - након неколико недеља од почетка лечења - може се проценити смањење примењеног лека.

Слиједе уобичајене дозе лијекова које се користе у лијечењу различитих врста болести.

Велике депресивне епизоде (одрасли и старији)

Препоручена доза флуоксетина је 20 мг лека на дан. У случају неадекватног одговора, доза се може повећати до максимално 60 мг лијека дневно.

Опсесивно-компулзивни поремећај (одрасли и старији)

Поново, препоручена доза је 20 мг флуоксетина дневно. Количина лека се може повећати на 60 мг ако пацијенти не реагују адекватно на најнижу дозу.

Булимија нервоза (одрасли и старији)

У овом случају препоручена доза флуоксетина је 60 мг дневно.

Велике до умерене епизоде велике депресије код деце узраста 8 година и старије

Примена се мора вршити под строгом контролом специјалисте. Уобичајена доза флуоксетина је 10 мг, али се количина лека може повећати до 20 мг.

Код деце чија је тежина испод норме може бити потребно снижавање дозе флуоксетина.

Може бити потребно смањење дозе код пацијената са већ постојећом дисфункцијом јетре.

Доза лека такође треба смањити код пацијената код којих постоји могућност интеракције између флуоксетина и других лекова који се узимају у комбинацији.

Трудноћа и дојење

Флуоксетин - ако ваш лекар сматра потребним - може се дати током трудноће. У сваком случају, мора се користити велики опрез, посебно током посљедњих фаза гестације или непосредно прије порођаја, јер су код новорођенчади забиљежени штетни ефекти као што су: