ПРЕВЕКС ® Фелодипина

ПРЕВЕКС® је лек на бази фелодипина.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антагонист калцијума са претежно васкуларним ефектом.

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ПРЕВЕКС ® Фелодипина

ПРЕВЕКС® је индикован у лечењу артеријске хипертензије, монотерапији и комбинованој терапији и ангини пекторис.

Механизам деловања ПРЕВЕКС ® Фелодипин

Фелодипин садржан у ПРЕВЕКС®-у који се узима орално, апсорбује се готово у потпуности на нивоу гастро-ентералног тракта, што га чини биорасположивим само за 15% од узете дозе. Таблете са постепеним ослобађањем омогућавају побољшање кинетике апсорпције, гарантујући продужење терапијског ефекта до 24 сата.

Као и други антагонисти калцијума који припадају породици дихидропиридина, фелодипин је у стању да селективно идентификује и везује калцијумске канале типа Л који су експримирани на површини ћелија васкуларних глатких мишића, спречавајући улазак калцијума и касније контракције. Овај ефекат, који се изводи на периферним артериолама, гарантује значајно смањење васкуларне резистенције, са последичним падом крвног притиска; на коронарном нивоу, омогућава побољшање срчаног васкуларног тока, са бољом оксигенацијом миокардијалне масе.

Наведена дејства, у комбинацији са скромном натриуретском и диуретском активношћу, оправдавају употребу ПРЕВЕКС-а у лечењу хипертензије и ангине пекторис.

Фелодипин, када се његова функција заврши, метаболише се у јетри у спојеве који немају антихипертензивну ефикасност, а затим се елиминишу изнад свега путем урина.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. АНТИПЕРЕНЗИВНА ЕФЕКТИВНОСТ ФЕЛОДИПИНА У РАЗЛИЧИТИМ БАНДОВИМА ДОБИ \ т

Ова студија процењује ефикасност лечења високог крвног притиска са фелодипином код пацијената млађег узраста и старијих особа. Иако се чини да су терапеутски ефекти уобичајени (осигуравајући смањење крвног притиска од око 10 ммХг након једне дозе, и 20 ммХг након хроничног уноса), код старијих пацијената долази до смањења елиминације лека, што резултира повећање полуживота. У сваком случају, ове скромне промене у фармакокинетичком профилу не утичу на нормалне терапеутске особине фелодипина.

2. ФЕЛОДИПИНА СА КОНТРОЛИСАНИМ ОСЛОБАЂАЊЕМ: шта је стварно трајање?

Од истека патента за овај активни састојак, уочено је увођење великог броја генеричких лекова са фелодипином са постепеним ослобађањем. Иако се у већини случајева односи на продужену терапијску акцију у трајању од најмање 24 сата, у стварности се чини да је просечно трајање око 18 сати. Ову карактеристику не треба потценити, јер - узимање таблете једном дневно ујутро - недостатак контроле крвног притиска у раним јутарњим сатима може угрозити здравље пацијента и повећати учесталост васкуларних болести.

3. ФЕЛОДИПИНА И АНТИ-ИНФЛАМАТИВНЕ АКТИВНОСТИ

Ацта Пхармацол Син. 2008 Сеп; 29 (9): 1051-9.

Поред садашњег антихипертензивног ефекта, чини се да фелодипин игра заштитну акцију против запаљенских болести. Ова студија, заједно с другима у литератури, дефинира полазне вриједности овог механизма, који се вјеројатно карактерише смањењем адхезионих молекула и про-инфламаторних фактора као што је НФ-кБ.

Начин употребе и дозирање

ПРЕВЕКС ® Фелодипин 5/10 мг таблете: 10 мг дневно се обично користе за лечење високог крвног притиска и ангине пекторис. Ова доза се може преполовити у случају добре контроле притиска.

У неким случајевима, како би се смањило пролазно повећање брзине откуцаја срца након узимања ПРЕВЕКС-а, лекар може одлучити да прати истовремену примену бета-блокатора.

У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ ПРИЈЕ ПРЕВЕКС ® Фелодипина - ПОТРЕБНО ЈЕ ПРЕДПРИЈАТЕЉ И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ПРЕВЕКС ® Фелодипина

Имајући у виду укљученост јетре у метаболизам фелодипина, посебну пажњу треба обратити у случају терапије на пацијентима који пате од обољења јетре различитог степена. У ствари, смањење функционалности овог органа може изменити нормална фармакокинетичка својства активног састојка, што доводи до повећања антихипертензивног ефекта, са могућим повећањем споредних ефеката.

Осим тога, неке од најчешћих нуспојава повезаних са антихипертензивном терапијом - као што су вртоглавица, главобоља и поспаност - могу узроковати пад пацијентових перцептивних и реактивних капацитета, чинећи вожњу возила и употребу стројева опасним.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Различите студије објављене у литератури - које показују тератогене и мутагене ефекте антагониста калцијума на фетус, када се узимају током трудноће - предлажу да се апсолутно избегне употреба ових лекова, укључујући ПРЕВЕКС® током целог периода гестације. Осим тога, могућност да се активни састојак делимично излучује у мајчином млеку излаже бебу ризицима током фазе дојења; према томе, било би неопходно да се избегне узимање или прекине дојење током периода терапије.

интеракције

ПРЕВЕКС® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти или озбиљног оштећења функције јетре.

ПРЕВЕКС ® Фелодипина Контраиндикације

Концентрације фелодипина у плазми могле би бити против значајних варијација у случају истовремене примене индуктора или инхибитора метаболизма у јетри.

Прецизније, студије које су тренутно присутне у литератури показују повећање концентрација фелодипина у плазми након примене циметидина, и значајно смањење у случају истовременог узимања барбитурата, карбамезепина и других метаболичких индуктора. Неизбјежно, варијације у концентрацији активног састојка у плазми доводе до непредвидивости терапијског ефекта и повезаних нежељених ефеката.

Чини се да фелодипин мења нормалну концентрацију дигоксина у плазми.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Чини се да су нуспојаве повезане с ПРЕВЕКС® терапијом ријетке и у сваком случају клинички неважне и пролазне. Међу најчешћим, врућинама, главобоља, палпитација, вртоглавица, астенија, осип, повећана диуреза и едем.

Озбиљније реакције су очигледно ређе и углавном се односе на одређене категорије пацијената у ризику.