Опште и класификација
Релаксанти мишића - као што се лако може закључити из њиховог имена - су лекови који се користе у клиничком окружењу за промовисање опуштања мускулатуре, како скелетне тако и глатке.
Релаксанси мишића су доступни у облику различитих фармацеутских формулација за оралну, парентералну и чак топикалну употребу.
У основи, мишићни релаксанти се могу поделити у две велике групе, у зависности од механизма кроз који се врши дејство ослобађања мускулатуре:
- Средишње мишићне релаксансе;
- Периферни мишићни релаксанти.
Средишње мишићне релаксансе
Средишњи мишићни релаксанти врше своју активност тако што директно делују на нивоу централног нервног система.
Генерално, овај тип релаксаната мишића се користи за лечење мишићних контрактура и спастичности, које могу бити повезане са траумама, болестима кичмене мождине различитог порекла и природе, церебралним патологијама, аутоимуним болестима (као што је, на пример, мултипла склероза), поремећаји кичме, дегенеративне болести и тумори.
Активни састојци који припадају овој категорији мишићних релаксаната су различити и имају различите механизме деловања.
У наставку ћемо укратко описати неке од ових лијекова.
еперизон
Еперисон (Екпосе®) је релаксант мишића који се користи за сузбијање спастичности мишића услед дегенеративних, трауматских или неопластичних неуролошких поремећаја.
Мишићно релаксирајуће дејство еперисона је због његове способности да инхибира спонтано пражњење гама моторних неурона присутних на спиналном нивоу.
Поред тога, еперисон је такође у стању да врши аналгетска и вазодилататорна дејства.
Главни нежељени ефекти које даје еперисон су: палпитације, вртоглавица, главобоља, тремор, умор, астенија, гастроинтестинални поремећаји и кожни осип.
тиоколхикозид
Тиоколхикозид (Мусцорил®, Миотенс®) је мишићни релаксант са централним деловањем који се углавном користи у лечењу болних мишићних контрактура повезаних са акутним спиналним стањима.
Тиоколхикозид врши своју активност кроз сложени механизам деловања, који укључује антагонизацију ГАБА-А рецептора.
Тиоколхикозид може изазвати нежељене ефекте на гастроинтестинални тракт, јер може да подстакне почетак поспаности.
бацлофен
Бацлофен (Лиоресал®) је мишићни релаксант који се користи у лечењу спастичне хипертоније повезане са мултипле склерозом, до тумора кичмене мождине, трауматских, инфективних или дегенеративних (као што су, на пример, спастична парализа кичме, трансверзни мијелитис, трауматска параплегија, амиотрофичну латералну склерозу, итд.) и на мождане патологије, као што су енцефалопатије у детињству, церебралне васкулопатије и тумори.
Бацлофен врши своју мишићну релаксантну активност тако што врши агонистичко деловање против ГАБА-Б рецептора, захваљујући чему се добија контрола ослобађања неких ексцитаторних неуротрансмитера, што доводи до смањења мишићног тонуса.
Главни нежељени ефекти који могу настати након употребе баклофена су: седација, поспаност, респираторна депресија, главобоља, несаница еуфорије, конфузија, гастроинтестинални поремећаји и тремор.
занафлек
Тизанидин (Сирдалуд®) је релаксант мишића који се користи како у лечењу болних мишићних спазама повезаних са поремећајима кичме и хирургије, тако иу третману спастичности мишића узрокованог болестима различите природе.
Тизанидин је централни агонист α2 адренергијског рецептора, стога врши своје миорексантно дејство инхибицијом ослобађања норадреналина из спиналних интернеурона.
Нуспојаве које се могу појавити након узимања тизанидина се састоје од: брадикардије, хипотензије, поспаности, вртоглавице, несанице и поремећаја спавања, умора и слабости мишића.
Периферни мишићни релаксанти
Периферни мишићни релаксанси су лекови који - као што се лако може претпоставити - испољавају своје деловање на нивоу периферног нервног система.
Конкретније, ови активни састојци врше неуромускуларно блокирање кроз интеракцију са никотинским ацетилхолинским рецепторима.
Уопштено, ови мишићни релаксанти се користе као адјуванси у пољу анестетика, како би се олакшале хируршке процедуре, али и олакшале извођење неких врста инвазивних дијагностичких тестова.
Релаксанти мишића периферног дејства могу се поделити у две подгрупе:
- Деполаризација релаксаната периферних мишића;
- Не-деполаризујући периферни мишићни релаксанти.
Деполаризација релаксаната периферних мишића
Овај род периферних дејстава мишићних релаксаната се везује за никотинске рецепторе присутне на нивоу неуромускуларног плака, извршавајући на њима агонистичко деловање које изазива деполаризацију плазма мембране нервних ћелија. Ова деполаризација доводи до слагања мишића. Након тога, ћелијска мембрана се реполаризује, али је у стању десензибилизације, што је последица релаксације мускулатуре.
Сукцинилхолин припада овој категорији мишићних релаксаната. Овај активни састојак има кратко трајање деловања и користи се у случајевима када је неопходно индуковати брзу неуромускуларну блокаду за релативно кратке периоде. У ствари, сукцинилхолин се често користи за олакшавање одређених типова ендоскопских прегледа.
Поред тога, овај лек се такође може користити у комбинацији са анестетичким лековима током операције и олакшати интубацију трахеје.
Не-деполаризујући периферни мишићни релаксанти
Ови мишићни релаксанти не деполаризују мембране нервних ћелија, тако да не изазивају мишићну фасцикулацију пре него што производе ефекат релаксације на глатке мишиће. У ствари, ови молекули - за разлику од деполаризујућих мишићних релаксаната - испољавају компетитивно антагонистичко деловање против никотинских рецептора присутних на нивоу неуромускуларног плака.
Ови активни састојци се углавном користе у хируршком пољу, како би се постигла адекватна релаксација мишића током операција.
Активни састојци који припадају овој категорији мишићних релаксаната, као што су:
- Атрацуриум (Ацурмил®, Трацриум®), са нешто дужим трајањем деловања од сукцинилхолина;
- Вецурониум (Норцурон®), овај активни састојак, са друге стране, има средњу дужину деловања. Поред тога, у поређењу са другим не-деполаризујућим мишићним релаксантима, он не изазива ослобађање хистамина и има мање кардиоваскуларних ефеката;
- Роцурониум (Есмерон®), овај мишићни релаксант има трајање дјеловања слично оном од векуронија, али, у поређењу са потоњим, има бржи почетак дјеловања. Као и векуронијум, рокурониум не изазива значајно ослобађање хистамина.
Нежељени ефекти релаксаната мишића периферног дејства
Природно, врста нежељених ефеката који се могу појавити након употребе релаксаната мишића периферног дејства варира у зависности од активне супстанце која се користи и од осетљивости сваког пацијента на сам лек.
Међутим, многи од ових мишићних релаксаната - али не сви - изазивају хипотензију, срчану болест и бронхоспазам.
Осим тога, као што је поменуто, неки релаксанти периферних мишића су такође у стању да промовишу ослобађање хистамина, са последичном појавом нежељених ефеката на кожу (свраб, кошнице, еритем), респираторног тракта (астма, бронхоспазам). и кардиоваскуларни систем.
