Низатидин је антагонист Х2 који је развила фармацеутска компанија Ели Лилли, која га је први пут ставила на тржиште 1987. године под називом Акид® регистроване специјалности. 2000. године фармацеутска компанија Ели Лилли најавила је продају свих трговинских и продајних права Релиант Пхармацеутицалс.
Низатидин је комерцијално доступан у облику таблета које се продају под називима Акид®, Занизал, Акид Ар®, Цронизат® и друга измишљена имена; активни састојак се такође може наћи као Акид® орални раствор и Низак® раствор за интравенску инфузију.
Употреба низатидина је посебно назначена у лечењу чира на дванаестопалачном цреву, чира на желуцу, болести гастроезофагеалног рефлукса, рецидивних чирева и чирева повезаних са употребом нестероидних инфламаторних лекова. Низатидин је снажан, селективан и реверзибилан антагонист хистаминских Х2 рецептора. Низатидин значајно смањује количину хлороводоничне киселине која се лучи у желуцу и све се то догађа управо као последица инхибиције и базалног и стимулисаног излучивања желучане киселине. Овај лијек дјелује брзо, дајући брзо олакшање од бола узрокованог чиром. Међутим, на основу неколико клиничких студија, низатидин није ефикаснији од других антагониста хистаминских Х2 рецептора, иако неки параметри указују да се овај молекул може боље толерисати од нашег тела него други антагонисти Х2.
Низатидина - Дозирање и начин употребе
У лечењу желучаних улцера изазваних продуженом употребом нестероидних антиинфламаторних лекова - или када је неопходно пратити дуготрајну терапију коришћењем НСАИЛ са високом гастролезивном снагом - примењена доза низатидина је 300 мг / дан, које се могу узети у једној администрацији, увече пре спавања, или поделити у две администрације, једну ујутру и другу у вечерњим сатима. Трајање третмана је обично осам недеља.
Доза низатидина која се препоручује у лечењу чира на дванаестопалачном цреву је 300 мг / дан, узета у једној примени пре него што оде у кревет или подељена у две дозе од по 150 мг, једну ујутро, а другу увече. пре спавања. Просечно трајање лечења је четири недеље, али се може продужити за још четири недеље ако нема потпуног опоравка; ако уместо тога постоји потпуно зарастање улкуса већ у првом циклусу терапије - и ако се исцељење потврди ендоскопским прегледом - онда се третман може прекинути пре истека четири недеље.
Такође, за лечење бенигног улкуса желуца препоручена доза је 300 мг / дан низатидина, која се узима у једној примени, увече пре спавања, или подељена у две дневне дозе од по 150 мг, од којих један ујутро, а други увече, пре спавања. Трајање третмана низатидином обично варира, у овом случају, од четири до осам недеља, али може бити и мање од четири недеље ако постоји ендоскопски потврђен случај зарастања.
У одређеним посебним случајевима, када се након цјелодневног лијечења чирева чирева одвија четири тједна, може се јавити потреба за одржавањем контроле над желучаном секрецијом, посебно код пацијената који имају повремене чиреве желуца или дванаесника; у овим случајевима, продужена терапија одржавања може се пратити уз помоћ 150 мг / дан низатидина, који се узима у једној дози прије спавања. Овај тип терапије мора бити пажљиво надгледан од стране вашег лекара.
У лечењу гастроезофагеалне рефлуксне болести препоручена доза је 300 мг / дан низатидина, подељена у две дневне примене, једна ујутру и једна увече, свака по 150 мг. У најтежим случајевима може се применити доза од 600 мг / дан низатидина, а затим што је могуће мање смањити на основу пацијентовог личног терапијског одговора.
Низатидин се углавном излучује путем бубрега, па је стога препоручљиво да се посебно обрати пажња у случају тешке бубрежне инсуфицијенције.
Низатидине - Контраиндикације и упозорења за употребу
Пре почетка лечења низатидином, неопходно је обезбедити да симптоми за које је потребна фармаколошка интервенција нису повезани са неопластичним малигним желучаним чиром; Низатидин, у ствари, маскирањем симптома и ублажавањем бола може значајно одложити дијагнозу неоплазме. Неколико студија је показало да низатидин не омета ензимски систем који метаболише већину лекова, повезан са цитокромом П450, тако да је мало вероватно да ће доћи до интеракције са другим лековима повезаним са инхибицијом метаболизма јетре помоћу цитокрома П450. . Међутим, у случају продуженог лијечења низатином, морају се обавити медицински прегледи терапијског учинка лијека и било којих нуспојава које се могу појавити. Низатидин се делимично метаболише у јетри и излучује, скоро деведесет процената, бубрезима; како се и очекивало, мора се пазити ако се лече пацијенти који пате од бубрежне или јетрене инсуфицијенције; пошто је познато да велики део старијих пацијената пати од бубрежне инсуфицијенције, саветује се да се посебна пажња посвети лечењу низатидином током старења. У случају пацијената са тешком, или чак умереном, бубрежном инсуфицијенцијом, препоручује се смањење дневне дозе низатидина.
Неколико великих клиничких испитивања су показала да употреба низатидина не угрожава способност пацијената да управљају машинама или возе возила.
Трудноћа и дојење
Пре него што почнете са лечењем низатидином током трудноће или дојења, требало би да о томе поразговарате са својим лекаром како бисте разговарали о користима и ризицима таквог лечења. Неколико студија на животињама о употреби низатидина током трудноће није показало никакав ризик за фетус, али нажалост не постоје контролисани подаци и поуздане студије о употреби низатидина током трудноће; стога препоручујемо узимање лека у гестацији само када користи превазилазе претпостављене ризике. Потврђено је да се низатидин излучује у мајчино млеко само у малим количинама; у једној студији је примијећено да је само 0, 1 посто дозе низатидина узетих од мајке излучено у мајчино млијеко током наредних 12 сати. У другој студији, излучивање низатидина у мајчино млеко проучавано је код три мајке током 6 месеци дојења; медицинске сестре су добиле 150 мг низатидина, у једној администрацији или подељене у пет доза које су узимане на растојању од по 12 сати; просек излученог низатидина у млеку био је 96 микрограма, што одговара 0.064 процената дозе коју је узела мајка. Упркос горе поменутим подацима, произвођачи лека препоручују да се престану са дојењем током употребе лека (или обрнуто, чак и ако је мало вероватно) на основу нежељеног ефекта који је примећен током испитивања на пацовима; практично штакори штакора су показали депресију раста када су их дојиле мајке третиране низатидином. Међутим, потребно је нагласити да се низатидин елиминише из нашег организма готово у потпуности након 12 сати и потпуно након 24 сата, тако да у случају почетка или наставка дојења након терапије низатидином нема ризика за дијете.
Низатидине - Сиде и нежељени ефекти
Сви лекови могу, у теорији, изазвати нуспојаве, али код већине пацијената нема нуспојава или нежељених ефеката. Генерално, низатидин је лек који добро подноси наше тело; упркос томе, и то може изазвати бројне нуспојаве. Интересантна чињеница, која проистиче из клиничких студија спроведених у Сједињеним Државама и Канади, је да се већина нуспојава које се приписују низатидину ипак испољавају - у сличним процентима - код пацијената у контролној групи која је примала плацебо. Међутим, међу најчешћим нежељеним ефектима који се примећују приликом узимања низатидина су гастроинтестинални, као што су бол у трбуху и дијареја, који су најчешћи, затим мучнина, повраћање, надутост, констипација и диспепсија. Остале нуспојаве повезане са централним нервним системом, као што је главобоља, су - уз бол у трбуху - најчешћи, након чега слиједе вртоглавица, несаница и ријетко нервоза. На крају, ретко се јављају нежељени ефекти као што су дерматолошки (свраб и осип на кожи), кардиоваскуларни (кратке епизоде асимптоматске вентрикуларне тахикардије) и други нежељени ефекти као што су преосетљивост, грозница, мијалгија и астенија.
