Шта је то и за шта се користи
Алфузосин је селективни антагонист пост-синаптичких алфа-1 адренергичких рецептора, лоцираних у простати, на бази и врату бешике, у простатном делу уретре иу простатичној капсули.
Алфузосин се користи за лечење симптома бенигне хиперплазије простате и за лечење хипертензије .
Механизам дјеловања
Механизам деловања алфузосина је веома једноставан: лек се везује за алфа-1 адренергичне рецепторе на селективан и компетитиван начин, што доводи до релаксације глатког мишића у којем су присутни рецептори; опуштање глатких мишића крвних судова узрокује смањење крвног притиска, док опуштање глатких мишића мокраћне бешике, уретре и простате помаже да се ублаже или барем смање симптоми бенигне хиперплазије простате.
Студије ефикасности и безбедности
Алфузосин је одобрен за лечење бенигних симптома хиперплазије простате од стране Управе за храну и лекове (ФДА, који је највиши орган који надгледа закон САД о лековима и храни) 2003. године. У Сједињеним Државама, алфузосин на тржишту је фармацеутска компанија Санофи Авентис под регистрованим називом Урокатрал®, док се у другим земљама, укључујући Италију, продаје под регистрованим називом Ксатрал®; у Египту се коначно продаје под регистрованим именом Простетрол ®.
Алфузосин има посебну селективност за алфа-адренергичне рецепторе који се налазе у доњем уринарном тракту. А управо блокирањем ових рецептора долази до опуштања глатких мишића врата мокраћне бешике и простате, што доводи до побољшања и повећања протока мокраће, чије је смањење један од најнеугоднијих симптома повезаних са бенигном хиперплазијом простате .
Да би се процијенила фармакокинетичка својства алфузосина, проведено је неколико студија на здравим добровољцима и на пацијентима са бенигном хиперплазијом простате; у једној од ових студија разматран је третман са дневним дозама од 7, 5 мг и 30 мг код здравих добровољаца, док су пацијенти са бенигном хипертрофијом простате лечени дневним дозама од 7, 5 мг и 15 мг у различитим контролним групама.
Апсолутна биорасположивост лека уочена за таблете алфузосина са продуженим ослобађањем је 49% на пуном желуцу. Из студије је примећено да се максимална концентрација алфузосина у плазми, када се користе таблете са продуженим ослобађањем, достигне око осам сати након узимања, увек на пуном желуцу. Друга карактеристика алфузосин таблета са продуженим ослобађањем је да имају скоро линеарну кинетику након примене појединачних или вишеструких доза које не прелазе укупно 30 мг. Студија је приметила да одсуство хране у желуцу смањује апсорпцију алфузосина до 50%, у поређењу са истим дозама које се дају на пуном желуцу. Из тог разлога препоручује се узимање лека у пуном стомаку и сваки дан у истом оброку, како би се олакшало стварање корисне рутине и одржала концентрација квази-константног алфузосина у плазми. и да би се запамтили да узимају лек (имајући у виду да добар део пацијената који се лече од бенигне хиперплазије простате, пошто су старији, могу имати проблема са памћењем). Код старијих пацијената такође треба обратити пажњу на дозу алфузосина, јер су клиничке студије проведене на пацијентима који пате од бенигне хиперплазије простате показале разлике у нивоима концентрације лека у плазми у зависности од старости различитих пацијената; у ствари, примећено је да код субјеката старијих од 75 година, нивои концентрације у плазми терапијске дозе алфузосина су приближно 35% виши него код пацијената млађих од 65 година.
Дозирање и начин употребе
Постоје различите дозе алфузосина на тржишту, почевши од 2, 5 мг, 5 мг или 10 мг. Различите дозе се могу користити у лечењу артеријске хипертензије и корисне су у извођењу персонализованих третмана на основу тежине хипертензије. За лечење бенигне хиперплазије простате, с друге стране, препоручена доза алфузосина је 10 мг / дан, која се узима само једном дневно, после оброка. Таблете са продуженим ослобађањем не треба раздвајати, жвакати или на било који начин оштећивати и прогутати их са довољном количином воде или других текућина. Погрешна примена може довести до нежељеног ослобађања и апсорпције активног састојка, са ризиком од раних нежељених догађаја. Код пацијената који већ узимају лекове за артеријску хипертензију, лечење бенигних симптома хиперплазије простате треба започети прилагођавањем дозе примењеног алфузосина, због познатих антихипертензивних својстава. Такође, у случају пацијената старијих од 75 година, пажња се мора посветити примјени дозе алфузосина, јер је из неких клиничких студија примијећено да код појединаца који спадају у ову добну скупину нивои алфузосина у плазми имају тенденцију да буду већи до 30% у односу на друге пацијенте.
Пошто се велики део алфузосина елиминише преко бубрега, препоручљиво је обратити посебну пажњу на пацијенте са тешком бубрежном инсуфицијенцијом и, ако је могуће, не лечити их алфузосином, јер нема довољно података о клиничкој безбедности лека у овој групи. пацијената. Такође није препоручљиво користити дозу алфузосина од 10 мг / дан код пацијената који пате од тешког затајења јетре.
Алфузосин: нуспојаве и контраиндикације »
