АДАЛАТ ® Нифедипин

АДАЛАТ® је лек на бази Нифедипина

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Блокатор калцијумских канала - претежно васкуларни ефекат

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације АДАЛАТ ® Нифедипин

АДАЛАТ ® је лек за лечење високог крвног притиска и хипертензивних криза, исхемијске болести срца и ангине пекторис.

Поред тога, АДАЛАТ® се такође може користити у васкуларним поремећајима као што су они који се примећују код Раинаудовог синдрома.

Механизам деловања АДАЛАТ ® Нифедипин

Нифедипин, активни састојак АДАЛАТ®-а који се узима орално, апсорбује се веома брзо и скоро у потпуности у цревима, тако да се гарантује максимални максимум плазме између 30 и 60 минута. Иако је апсорпција веома висока, биодоступност је обично око 50%, с обзиром на ефекат првог пролаза који се карактерише оксидацијом и последичном инактивацијом активног састојка. Биолошки активна висина делује на површину ћелија глатких мишића, инхибирајући активност спорих калцијумских канала. Ови канали су одговорни за масовни улазак калцијума у интрацелуларно окружење, који је неопходан да би се гарантовао читав низ догађаја који су у основи контракције ових ћелија.

Акција "релаксације мишића" се јавља углавном на нивоу мишићних фибро-ћелија коронарних артерија и периферних судова отпора, док срчани мишић и још мање скелетни мишић, који представља механизме узбуде и контракције подржане калцијумовим јонима већ постоје у посебним интрацелуларним органелама. Биолошко дејство нифедипина доводи до вазодилатације и смањења периферног отпора, уз последично смањење артеријског притиска, рада срца и потражње за кисеоником. Све ово оправдава терапијске активности за које се користи АДАЛАТ.

Након 2 до 3 сата, нифедипин се елиминише углавном преко бубрега.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ О КАРДИОВАСКУЛАРНОМ ЗДРАВЉУ

1.НИФЕДИПИНА: ВАСКУЛАРНА АКЦИЈА

Терапеутска ефикасност нифедипина је у суштини последица његове способности да блокира калцијумске канале експримиране на површини ћелија глатких мишића, спречавајући их да се контрахују. Међутим, скорашње молекуларне студије даље карактеришу биолошко дејство овог активног састојка, који изгледа да је у стању да инхибира експресију неких фактора неопходних за ћелијску диференцијацију глатких мишићних ћелија, спречавајући тако мишићно задебљање посуде.

2. ДЈЕЛОТВОРНОСТ И СИГУРНОСТ НИФЕДИПИНЕ

Ова студија, проведена на више од 7500 пацијената, показује како примјена нифедипина чак у дозама од 60 мг / дан може гарантирати смањење случајева срчане инсуфицијенције, чак и за 29%, и потребу за коронарним ангиографијама без појаве клинички релевантне нуспојаве.

3. НИФЕДИПИНА И ХИПЕРТЕНЗИВНА КРИЗА

Хипертензивна криза је веома чест и опасан услов за здравље унутрашњих органа, карактеристичан по вредностима систолног крвног притиска изнад 180ммХг или дијастолним вредностима изнад 120ммХг. Нифедипин, који се узима под-језичком применом, један је од најчешће коришћених лекова у овим случајевима, јер гарантује добар повратак крвног притиска, уз високу ефикасност. Упркос доступности различитих дрога на тржишту, научници из цијелог свијета још увијек доводе у питање ефикасност и сигурност ове клиничке праксе, која би се требала користити само у стварним потребама, након разматрања потенцијалних користи и повезаних трошкова.

Начин употребе и дозирање

АДАЛАТ ® 10 мг капсуле нифедипина: за лечење високог крвног притиска се генерално препоручује узимање 1 капсуле 3 пута дневно.

За лечење исхемијске болести срца и Раинаудовог синдрома одржавају се исте основне дозе, док у случају хипертензивних криза може бити неопходно узети капсулу са жвакањем пре него што се прогута, чак и ако се ова пракса још увек разматра могуће нуспојаве, чак и оне озбиљне.

Иако се предлажу горе наведене дозе, терапија АДАЛАТ-ом подлеже значајним варијацијама у погледу корисне и ефективне дозе, коју лекар треба прилагодити на основу индивидуалних потреба и озбиљности болести која је у току.

Узимање АДАЛАТ-а треба да буде пожељно на празан стомак, јер су фармакокинетичке студије показале да храна може повећати време потребно за достизање максималног плазма врха.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА АДАЛАТ® НИФЕДИПИНА, НЕОПХОДНО ЈЕ ПРЕДПРИЈАТЕЉ И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења АДАЛАТ ® Нифедипин

Примена АДАЛАТ-а треба да се обави са посебном пажњом у случају истовремене примене антихипертензивних лекова или у случају пацијената са израженом хипотензијом, јер изненадни и изражени падови притиска могу угрозити здравље пацијента.

Праћење нивоа гликемије треба спровести у случају пацијената са дијабетесом, ау случају било које хипергликемије изазване лековима, прикладно је прекинути терапију.

Дозирање АДАЛАТ-а треба прегледати у случају отказивања јетре, с обзиром на учинак првог пролаза који преполовљује биолошки ефикасну дозу, док суспензију терапије треба проводити постепено како би се избјегла реакција повратне реакције.

Важно смањење притиска, реакције адаптације на терапију у почетној фази и различите индивидуалне осетљивости на нифедипин, могу довести до опасне употребе машина и вожње возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Узимање АДАЛАТ-а током трудноће се не препоручује. Ова препорука се заснива на неколико студија које показују низ тератогених, мутагених, фетотоксичних и ембриотоксичних ефеката нифедипина. Промена нормалног ембрионалног и феталног развоја, као и директно дејство активног састојка, такође се може одредити оштећењем нормалног протока крви у материци.

Нифедипин се у малој мери излучује и у мајчино млеко, са ефектима на новорођенчад која још нису окарактерисана; стога је препоручљиво не узимати лијек или прекинути дојење у случају стварне потребе.

интеракције

Истовремени унос других лекова могао би да промени нормална фармакокинетичка и фармакодинамичка својства АДАЛАТ-а, што би резултирало различитом биолошком ефикасношћу.

Прецизније, интеракција са:

антихипертензивни лекови различите природе, могу да учине хипотензивни ефекат израженијим;
Рифампицин, може убрзати метаболизам нифедипина смањујући његову ефикасност;
Сок од грејпфрута, са инхибицијом ензима јетре одговорних за метаболизам нифедипина и последично повећање његове активности;
Дигоксин може изазвати смањење његовог клиренса и повећање нивоа у плазми.

Иако није директно тестиран, могуће је да сви други инхибитори цитокрома и индуктори, укључујући алкохол, могу да промене нормална фармакокинетичка својства нифедипина, угрожавајући њихову ефикасност и безбедност.

Контраиндикације АДАЛАТ ® Нифедипин

АДАЛАТ ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, у случају кардиоваскуларног шока и обележене аортне стенозе. Формула за непосредно ослобађање је такође контраиндикована у случајевима ангине или недавног инфаркта миокарда.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Различита клиничка испитивања показују добру подношљивост лека, са клинички малим релевантним и пролазним нежељеним реакцијама. Један од симптома који се највише жале је вртоглавица, грчеви у мишићима, мијалгија, кашаљ и гастро-ентерички симптоми.

Међутим, потребно је запамтити да се, иако веома ретко, неке нежељене реакције - клинички важније - могу спровести у одређеним категоријама пацијената у ризику, или у случају интеракције са лековима, и одредити хиперкалимију, бубрежну инсуфицијенцију, оштећену функцију јетре и тромбоцитопенију.

Чини се да се лијек добро подноси и случајеви преосјетљивости су ријетки, који се јављају углавном са гастро-интестиналним и кожним симптомима.