општост
Барбитурати су класа лекова који могу депримирати централни нервни систем. Имају анксиолитичка, хипнотичка, антиконвулзивна, седативна и анестетичка својства.
Општа структура барбитурата
Барбитурати такође имају аналгетичка својства и некада су се користили у комбинацији са нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД) за лечење главобоља и главобоља напетости.
Ови лекови потичу од барбитурне киселине и - из хемијске тачке гледишта - су диацилурее.
Генерално, ефекти барбитурата су зависни од дозе, тј. Зависе од количине примењеног лека.
У зависности од врсте, дозе и начина примене, барбитурати могу имати хипнотички, антиконвулзивни или анестетички седативни учинак.
Међутим, данас се барбитурати сматрају застарјелим лијековима и више се не користе - осим у специфичним случајевима - због њиховог уског терапеутског индекса и њихове токсичности. Њихова употреба је замењена употребом безбеднијих лекова, као што су - на пример - бензодиазепини.
indikacije
За оно што користи
Као што је горе наведено, употреба барбитурата је значајно смањена у корист лекова са већом безбедношћу и вишим терапеутским индексом.
Пре појаве бензодиазепина, барбитурати су се често користили као хипнотички и анксиолитички седативни лекови у лечењу анксиозности и несанице.
Уместо тога, барбитурати се користе пре свега као антиконвулзиви код пацијената који пате од епилепсије (то је случај са фенобарбиталом), или се користе у области анестезије.
Механизам акције
Барбитурати утичу на централни нервни систем. Нарочито, они смањују активност неурона, активност глатких мишића, активност скелетних мишића и миокарда.
Барбитурати раде тако што повећавају сигнал γ-аминобутирне киселине (или ГАБА).
ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер мозга и обавља своје функције везивањем за своје рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.
Прецизније, барбитурати се везују за одређено место везивања присутно на ГАБА-А рецептору, месту за пикротоксин.
Пикротоксин је фитотоксин екстрахован из пењалице Анамирта цоццулус.
Овај токсин има конвулзивна својства и изазива узбудљиво дејство на центар даха и на вазомоторни центар мозга. У ствари, пикротоксин - у неким случајевима - може се користити у акутном тровању барбитуратом.
Класификација барбитурата
Барбитурати се могу класификовати према њиховом трајању. Према томе, могу се поделити на следећи начин:
- Барбитурати са ултра кратким трајањем (око 20 минута), тиопентал припада овој категорији;
- У ову категорију спадају барбитурати кратког трајања деловања (3-4 сата), пентобарбитал и секобарбитал;
- Барбитурати са средњим деловањем (4-6 сати), амобарбитал и бутабарбитал спадају у ову категорију;
- Барбитурати дугог дејства (6-12 сати) укључују примидон и фенобарбитал у овој категорији.
Нуспојаве
Барбитурати могу изазвати различите врсте нежељених ефеката, укључујући:
- Прекомерна седација;
- атаксија;
- нистагмус;
- Збуњеност, посебно код старијих пацијената;
- Респираторна депресија;
- Смањење контрактилности срца;
- Поремећаји свести до коме.
Штавише - када се дају у веома ниским дозама - барбитурати могу имати парадоксалне ефекте, као што су хипер-ексцитација и агитација.
Барбитурати такође могу да промене транспорт шећера и да су моћни индуктори јетрених ензима, што их чини узроком могућих интеракција са другим лековима или супстанцама.
Посебно, истовремени унос барбитурата и:
- алкохол;
- Препарати на бази кантариона (или кантарион, биљка која има антидепресивна својства);
- Остали психијатријски лекови;
- Антихистаминици.
Коначно, барбитурати изазивају толеранцију, физичку зависност и психичку зависност.
Ако се лијечење барбитуратима нагло прекине, могу се појавити симптоми одвикавања, чији су главни симптоми:
- дрхтање;
- знојење;
- анксиозност;
- агитатион;
- тахикардија;
- хипертензија;
- конвулзије;
- Заблуде.
Третман овог синдрома је подржавајући и виталне функције пацијента, као што су откуцаји срца, крвни притисак и телесна температура морају бити контролисане.
Тровање барбитуратом
Тровање барбитуратом - и добровољно и случајно - представља озбиљну опасност за живот пацијента, а многи случајеви тровања су имали фаталне резултате.
Барбитурати, у ствари, имају уски терапеутски индекс, што значи да је разлика између обично коришћене терапеутске дозе и леталне дозе минимална. Због ове чињенице, предозирање барбитуратом је било веома често, нарочито током њихове употребе као хипнотички седативи, али и добровољне интоксикације у покушајима самоубиства.
Симптоми који се могу појавити након предозирања барбитуратом су:
- pospanost;
- Промена нивоа свести;
- Тешкоће са дисањем;
- хипорефлекиа;
- Промене у моторичкој координацији;
- Поремећаји хода и равнотеже;
- Поремећаји говора.
У најозбиљнијим барбитуратима могу настати тровања:
- хипотермија;
- Мишићна хипотонија;
- Неуспјех циркулације;
- Респираторна депресија;
- цома;
- Смрт.
Штавише, након предозирања може доћи до бронхопнеумоније која је често узрок касне смрти. Стога, у случају предозирања барбитуратима, могу се примијенити антибиотски лијекови, како би се спријечиле плућне компликације.
У стварности, не постоји прави антидот против тровања барбитуратима.
Ако се узме предозирање барбитуратом, испирање желуца се обично изводи одмах, све док то стање пацијента то дозвољава.
Елиминација већ апсорбованог лека може да се изврши кроз присилну диурезу и - у неким случајевима - алкализацију урина може бити корисна.
У озбиљнијим случајевима може се користити хемодијализа.
цонтраиндицатионс
Генерално, употреба барбитурата је контраиндикована у следећим случајевима:
- Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега;
- Код пацијената који пате од тешке болести јетре;
- Код пацијената са порфиријом;
- Код пацијената са акутном алкохолном интоксикацијом, аналгетским лековима или хипнотичким лековима;
- Током дојења.
