ЛИПСИН ® Фенофибрате

ЛИПСИН ® је лек на бази фенофибрата (комичан)

ТХЕРАПЕУТИЦ ГРОУП: Иполипемизанти - Фибрати

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЛИПСИН ® Фенофибрате

ЛИПСИН® је индициран у третману дислипидемија које карактерише прекомјерно повећање триглицерида, када одговарајућа исхрана и здрав начин живота не дају ефективне резултате.

ЛИПСИН® се такође може користити за лечење примарне хиперхолестеролемије, као терапије за замену статина.

Механизам дејства ЛИПСИН ® Фенофибрате

Фенофибрат узет са ЛИПСИН® се апсорбује на гастроинтестиналном нивоу и хидролизује у свом фармаколошки активном метаболиту, фенофибриној киселини, која постиже максималне концентрације у плазми приближно 4 сата након узимања лека.

Терапеутска својства овог једињења су у суштини услед модулационог дејства у процесима синтезе / разградње масних киселина и липопротеина, које се спроводе на нивоу јетре.

Прецизније, фибрати су у стању да делују као рецепторски агонисти, активирајући хепатички ППАР алфа рецептор, модулирајући експресију различитих гена који се метаболички преводи у:

Повећана синтеза аполипопротеина АпоАИ и Апо АИИ (протеинска фракција ХДЛ), са последичним повећањем ХДЛ холестеролемије;
Повећана синтеза липопротеин липазе, са повећаним уносом и оксидацијом триглицерида садржаних у ВЛДЛ и ЛДЛ;
Повећана синтеза транспортних протеина укључених у оксидацију масних киселина;
Инхибиција експресије АпоЦИИИ, протеина са инхибиторним деловањем на липопротеин липазу;
Инхибиција ензима ХМГ-ЦоА редуктазе.

Сви ови механизми су у основи липидне "нормализујуће" активности фенофибрата, што се остварује у смањењу нивоа триглицерида и ЛДЛ колестерола у плазми, као иу повећању ХДЛ холестеролемије.

После око 20 сати деловања, фенофибрична киселина се углавном елиминише кроз урин.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ЕФИКАСНОСТ КОМБИНОВАНЕ ФЕНОПХИБРАТЕ / СТАТИНСКЕ ТЕРАПИЈЕ

Све више лекара се одлучује за употребу - за лечење хиперлипидемије код пацијената са високим кардиоваскуларним ризиком - комбиновану терапију између фибрата и статина. Детаљно, терапеутско дејство комбинације фенофибрата и правастатина је тестирано на 248 пацијената.

Ефикасност комбиноване терапије је била знатно већа, уз смањење ЛДЛ холестерола за 14% у поређењу са 6% у монотерапији, код триглицерида за 22% у поређењу са 2%, и повећање ХДЛ холестерола за 6, 5% у односу на '1%; све у вези са учесталошћу нежељених догађаја упоредивих између ове две групе.

Ови резултати подржавају хипотезу о великој ефикасности комбиноване терапије, под условом да је формулација терапијске дозе исправна.

2. ФЕНОФИБРАТ И КОМБИНОВАНА ТЕРАПИЈА У ДИЈАБЕТСКОМ ПАЦИЈЕНТУ ТИПА ИИ

Ова важна студија доводи у питање стварну превентивну способност против кардиоваскуларних незгода, која се спроводи терапијом фенофибратом. Прецизније речено, истраживачи - док су приметили значајно смањење нивоа триглицерида након додавања фенофибрата у дислипидемичку терапију дијабетичара - нису забележили значајно смањење кардиоваскуларних догађаја.

Формулисана хипотеза предвиђа главну улогу ХДЛ холестерола у превенцији кардиоваскуларних догађаја, који фенофибрат једва успева да повећа.

3. ФЕНОПХИРАТ, НЕ ХИПОЛИФФИЗАМ

Терапијска ефикасност фенофибрата уочена у овој студији није се материјализовала само у смањењу нивоа триглицерида у плазми (-34%) и ЛДЛ холестерола (-20%), као иу повећању од 10% ХДЛ холестерола, али и у 15% смањењу фибриногена и 13% у мокраћној киселини, чиме се наглашава комплексна и важна метаболичка улога лека.

Начин употребе и дозирање

ЛИПСИН ® капсуле од 200 мг комедронизованог фенофибрата: препоручује се примена једне капсуле дневно, одржавање плана исхране и одговарајући начин живота.

Лекар треба предвидети прилагођавање дозе у случају смањене функције бубрега, сразмерно здравственом стању овог органа.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЛИПСИН ® Фенофибрата - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ЛИПСИН ® Фенофибрате

Прије почетка лијечења лијеком ЛИПСИН ® било би прикладно слиједити хиполипидну дијету и здрав начин живота најмање једну четвртину. У случају да се овај терапијски приступ покаже неадекватним, прикладно је прибјећи фармаколошкој терапији.

Пре и током примене фенофибрата било би корисно пратити неке лабораторијске параметре, као што су креатинин (маркер бубрежне функције) и трансаминазе (маркер функције јетре), могуће суспензије терапије након повећања нивоа у плазми, односно више од 50% и 3 пута више од нормалног опсега.

Чак и након узимања фибрата, било би прикладно истражити могуће присуство миопатија и стања која предиспонирају развој болести скелетних мишића, стално пратећи нивое креатинкиназе, како би се избјегло појављивање рабдомиолизе и миопатија.

Такође би било прикладно користити ЛИПСИН ® са опрезом у случају пептичког улкуса и у случају смањене толеранције на лактозу, галактосемије, лактазног дефицита и синдрома малабсорпције глукозе / галактозе.

Унос фенофибрата не би требало да мења нормалну способност управљања возилима и употребом машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Не препоручује се за употребу током трудноће и дојења, с обзиром на значај липида у исправном ембрионалном, феталном и неонаталном развоју, као и одсуство специфичних студија у том погледу.

интеракције

Ефекти фенофибрата који смањују липиде могу бити наглашени истовременим узимањем статина или других лекова за снижавање липида. Ова комбинација такође може довести до повећања случајева рабдомиолизе и обољења јетре.

Фибрати могу повећати ефекат оралних антикоагуланата, повећавајући епизоде крварења; стога би било прикладно прилагођавање дозе.

Истовремена примена циклоспорина уместо тога се, у ретким случајевима, повезује са променом функције бубрега, што захтева пажљиво праћење нивоа креатинина.

Терапеутске концентрације фенофибричне киселине могу имати умјерено инхибиторно дјеловање против јетрених цитокром ЦИП2Ц19 и ЦИП2А6 ензима, мијењајући фармакокинетичка својства активних састојака које метаболизирају.

Контраиндикације ЛИПСИН ® Фенофибрате

ЛИПСИН ® је контраиндикован у случајевима отказивања јетре или тешког оштећења јетре, затајења бубрега, болести жучне кесе или тешке болести панкреаса, у случају преосетљивости на једну од његових компоненти и током периода трудноће, дојења и педијатријске болести. .

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Најчешће примијећене нуспојаве након узимања фенофибрата углавном утјечу на гастроинтестинални тракт, са пробавним промјенама, абдоминалним болом, мучнином, дијарејом, повраћањем различитих ступњева и обољења јетре са повећаним нивоима трансаминаза.

Ријетке, хепатитис, миалгија, грчеви, рабдомиолиза, леукоцитопенија, респираторне болести и панкреатитис су рјеђи - и посебно ограничени на одређене групе пацијената у ризику.