цефалоспорини

Цефалоспорини су β-лактамски антибиотски лекови са бактерицидним својствима.

увод

Општа структура цефалоспорина

Цефалоспорини имају природно порекло.

Цефалоспорин Ц - прогенитор ове класе антибиотика - изолован је из митесног Цепхалоспориум ацремониума .

Откриће цефалоспорина Ц догодило се у Италији, тачније на Сардинији, захваљујући доктору Гиусеппеу Бротзуу.

У ствари, цефалоспорин Ц није био довољно моћан да се стави у терапију као такав, па су промене у његовој структури извршене све док није било могуће добити његово главно језгро: 7-аминоцефалоспоранска киселина (или 7-АЦА) .

Током година направљене су бројне модификације језгре 7-АЦА, што је омогућило развој нових цефалоспорина учинковитијим од њиховог природног прекурсора и ширег спектра дјеловања.

indikacije

За оно што користи

Цефалоспорини су веома ефикасни у лечењу:

Инфекције горњег и доњег респираторног тракта;
Инфекције коже и меких ткива;
Инфекције костију и зглобова;
септицаемиа;
Ендокардитис инфективног порекла;
Инфекције абдомена и жучне кесе узроковане грам-позитивним бактеријама осјетљивим на цефалоспорине.

Механизам акције

Цефалоспорини дјелују инхибирањем синтезе бактеријске ћелијске стијенке, посебно пептидогликана.

Пептидогликан је полимер састављен од паралелних ланаца азотних угљених хидрата, спојених попречним везама.

Цефалоспорини се везују за трансаммидазу, ензим који је укључен у формирање горњих попречних веза. Интеракција цефалоспорин-трансаммидазе спречава формирање ових веза, стварајући тако слабе области унутар пептидогликанске структуре које доводе до лизе ћелија и последичне смрти бактеријске ћелије.

класификација

Цефалоспорини се могу поделити у четири генерације, у зависности од њиховог спектра деловања.

Цефалоспорини прве генерације

Цефалоспорини прве генерације су активни углавном према:

Грам-позитивни коки;
Хем-хемолитички стрептококи групе А;
Стрептококе групе Б;
Стрептоцоццус пнеумониае .

Они нису веома ефикасни против Грам-негатива, иако неки сојеви могу бити осјетљиви.

Цефапирин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил и цефрадин спадају у ову категорију.

Цефалоспорини друге генерације

Цефалоспорини друге генерације су ефикасни против Грам-позитивних бактерија као што су оне прве генерације, али су ефикасније против Грам-негатива.

Ова категорија укључује цефамандоло, цефоницид, цефуроксим, цефокситин, кафотетан, кафаклор, лоракарбеф и цефпрозил .

Цефалоспорини треће генерације

Трећа генерација цефалоспорина има смањену ефикасност против стафилокока (Грам-позитивних бактерија), али има већу активност против Грам-негатива него цефалоспорини прве и друге генерације.

Цефотаксим, цефтизоксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефиким, цефтибутен, цефподоксим, цефдинир и цефдиторен припадају овој категорији.

Цефалоспорини четврте генерације

Цефалоспорини четврте генерације имају акцијски спектар веома сличан ономе треће генерације цефалоспорина, али су такође активни против неких врста ентеробактерија резистентних на ово друго.

Цефепима је у овој категорији.

Нуспојаве

Најчешћи нежељени ефекти током лечења цефалоспоринима су блага и привремена мучнина, повраћање и дијареја. Ови ефекти се могу приписати интеракцији лека са нормалном цревном бактеријском флором.

Ретко се може јавити тешка дијареја услед псеудомембранозног колитиса. Овај ефекат се може приписати инфекцији са Цлостридиум диффициле, опортунистичким анаеробним патогеном. Овај патоген се нормално налази у хуманој микробиоти и његов раст се држи под контролом других бактерија које припадају истој бактеријској флори. Међутим, након антибиотске терапије - посебно ако је дуготрајна - бактерије одговорне за контролу раста Ц. диффициле могу бити уништене; ово омогућава патогену да преузме и омогући му да успостави инфекцију.

Такође су забележени и ретки случајеви крвних дисразија након третмана са цефалоспоринима.

Коначно, неки цефалоспорини могу изазвати продужење времена крварења и погодовати настанку акутне интолеранције на алкохол.