ЗЕТИА ® Езетимиб

ЗЕТИА ® је лек базиран на Езетимибу

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Иполипемиззанти - Езетимибе

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Упутства ЗЕТИА ® Езетимибе

ЗЕТИА® је користан у лечењу примарне хиперхолестеролемије, укључујући хетерозиготну породицу, у случају неуспеха у исхрани и других нефармаколошких мера.

Употребу езетимиба треба користити, као фармаколошки терапијски избор, у случају смањене толеранције или терапијског неуспеха статина.

Комбинована терапија статин-езетимибом може се успешно користити у случајевима хомозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије.

ЗЕТИА ® се може користити као додатак исхрани код пацијената са хомозиготном породичном ситостеролемијом.

Механизам деловања ЗЕТИА ® Езетимиб

Езетимиб садржан у ЗЕТИА® након оралног давања брзо се апсорбује на гастроинтестиналном нивоу и метаболизира се - иу танком цријеву иу јетри - у езетимиб-глукорониду, који чува биолошку функционалност лијека. Кроз ентерохепатички циклус, активни принцип се излучује преко жучи и поново долази до црева. Овде, на нивоу ивице четкице, он инхибира транспортер холестерола (НПЦ1Л1), ефикасно спречавајући унос холестерола и природних стерола узетих са дијетом.

Након полуживота од приближно 22 сата, и езетимиб и езетимиб-глукоронид - који чине преко 80% укупне активне дозе - елиминишу се углавном путем урина.

Смањење ЛДЛ холестерола изазвано терапијом езетимибом било би основа за терапеутска и превентивна својства против кардиоваскуларних болести, мада до данас још увек недостају одређени експериментални подаци који потврђују, на пример, ефикасност лека у редукцији атеросклеротских плакова (веома важно) фактор ризика).

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

ЕФЕКТИВНОСТ ЕЗЕТИМИБЕ

Езетимиб, који је ушао у уобичајену клиничку праксу тек од 2002. године, показао се посебно ефикасним у лечењу хиперхолестеролемије. Пажљивим испитивањем научне литературе омогућено је да посматрамо како овај лек може сам смањити ниво ЛДЛ холестерола у плазми за око 18%, триглицериде за 5% и повећати ХДЛ холестерол за око 3%. Веома је занимљива акција јачања ефикасности статина, како би се ефекат снижавања холестерола повећао за око 15-20%.

2. РАСПРАВНА ЕФИКАСНОСТ ЕЗЕТИМИБЕ У ПРЕВЕНЦИЈИ ПАТОЛОГИЈА

Иако је ефекат езетимиба на снижење липида познат и добро утврђен, његов потенцијални заштитни ефекат против кардиоваскуларних болести још увек се чини нејасним. Заиста, чини се да езетимиб може да подржи овај заштитни ефекат само када се даје у комбинованој терапији са статинима или са лековима који могу да промовишу веће повећање ХДЛ холестерола.

3. ОДСУСТВО ПЛЕИОТРОПНИХ ЕФЕКАТА ЕЗЕТИМИБА

Већина лекова за снижавање липида (као што су статини, фибрати итд.) Карактерише се присуством секундарних ефеката, осим ефекта једноставног снижавања липида, који често значајно доприносе смањењу кардиоваскуларног ризика. Езетимиб се, нажалост, чини искључиво са метаболичким ефектом који снижава холестерол, што само по себи не штити значајно од кардиоваскуларних болести.

Начин употребе и дозирање

ЗЕТИА® 10мг таблете езетимиба: Почетни третман укључује давање једне таблете дневно, узимане са водом независно од оброка (који не утичу на нормалне фармакокинетичке особине активног састојка).

Као и код свих терапија за снижавање липида, добро је започети терапијски протокол повезујући га са хиполипидним дијететским режимом, и одлучити се за терапију лијековима само у случају неуспјеха у понашању (дијета и физичка активност).

Код истовремене примене са статинима, потребно је прилагодити дозу ЗЕТИА ®

Упозорења ЗЕТИА ® Езетимибе

Прије почетка фармаколошког лијечења, навике здравог начина живота и хиполипидна дијета треба пратити најмање 12 тједана. Ако су добијени резултати незадовољавајући и далеко од терапијског циља, употреба лека је потпуно оправдана.

Пре и током третмана са ЗЕТИА ® посебно када је повезан са статинима, прикладно је пратити нивое трансаминаза у крви, како би се смањио ризик од болести јетре. Истовремено, неопходно је контролисати концентрацију креатин фосфокиназе у плазми, како би се смањили било који патолошки процеси који утичу на скелетни мишић. Комбинована терапија се стога треба суспендовати у случају повећања трансаминаза од најмање 3 пута у односу на нормални опсег, или у случају повећања нивоа креатин фосфокиназе у плазми праћеног боловима у мишићима, широко распрострањеном мијалгијом, умором и умором.

Поред тога, ЗЕТИА® треба примењивати са посебним опрезом у случају смањене функције бубрега и болести жучне кесе и жучних путева (као што је холелитијаза).

Међу ексципијентима ЗЕТИА® је лактоза, потенцијално одговорна за нежељене реакције у гастроинтестиналном тракту код пацијената са синдромом малапсорпције глукозе / галактозе, иу случају недостатка лактазног ензима.

Иако се чини да лек није у стању да директно мења пацијентове нормалне реактивне и перцептивне способности, нежељени ефекти као што су вртоглавица и вртоглавица могу да доведу до опасне употребе машина или вожње возила.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЗЕТИА ® ЕЗЕТИМИБЕ - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Клиничко испитивање у вези са употребом езетимиба у трудноћи и дојењу не постоји, док су студије на животињама показале одсуство токсичних или мутагених ефеката на фетус. Због тога је пожељно избегавати узимање овог лека током читавог периода трудноће и наредне фазе дојења.

интеракције

Одсуство метаболизма јетре са цитокромом П450 омогућава езетимибу да значајно смањи све могуће интеракције лекова, од којих су неке потенцијално опасне.

Заправо, чини се да езетемиб не мења фармакокинетичка и функционална својства оралних антикоагуланата, задржавајући протромбинско време непромењено.

Међутим, истовремена употреба фибрата, након повећаног лучења холестерола у жучи, може довести до повећаног ризика од холелитијазе, што би оправдало суспензију терапије.

Антациди и холестирамин смањују стопу апсорпције езетемиба, док ће циклоспорин довести до значајног повећања изложености леку; у тим случајевима је стога препоручљиво примијенити ЗЕТИА® с великим опрезом, евентуално прилагођавајући дозу.

Веома је важна терапијска синергија која се примењује код статина, тако да се ова комбинована терапија користи са великим успехом у заједничкој клиничкој пракси.

Контраиндикације ЗЕТИА ® Езетимиб

ЗЕТИА ® је контраиндикован у случају болести јетре или повишених вредности трансаминаза у крви, као иу случају преосетљивости на једну од његових компоненти.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Иако се чини да су нежељени ефекти пролазни и клинички незнатни, треба поновити да се њихова инциденција повећава када се езетимиб примењује истовремено са статином.

Најчешће примијећене нуспојаве укључују главобољу, мијалгију, абдоминални бол, прољев и упорни умор, понекад праћене повећањем нивоа трансаминаза у крви, посебно ако је ЗЕТИА повезана са статинима.

Остале озбиљније нуспојаве, као што су диспнеја, миопатије, преосетљивост и астенија, изгледају статистички безначајне.