Шта је Тредаптиве?
Тредаптиве је лек који садржи две активне супстанце: никотинску киселину (познату и као ниацин или витамин Б3) и ларопипрант. Доступан је у облику таблета са модификованим ослобађањем. "Модификовано ослобађање" означава чињеницу да се два активна састојка ослобађају из таблете на различитој брзини током неколико сати.
За шта се користи Тредаптиве?
Тредаптиве се користи као додатак исхрани и вежбању код пацијената са дислипидемијом (прекомерно високим нивоом масти у крви), посебно са "комбинованом комбинованом дислипидемијом" и "примарном хиперхолестеролемијом". Пацијенти који пате од комбиноване мешане дислипидемије имају висок ниво ЛДЛ холестерола (такозвани "лош") и триглицериде (тип масти) и низак ниво ХДЛ холестерола (такозвани "добар") у крви. Примарна хиперхолестеролемија се односи на стање у коме су нивои холестерола у крви високи; под "примарним" мислимо на чињеницу да хиперхолестеролемија није последица специфичног узрока.
Тредаптиве се обично даје заједно са статином (стандардним леком за снижавање холестерола) у случајевима када статин није довољно ефикасан. Тредаптиве се користи само код пацијената који не могу узимати статине.
Лијек се може добити само на рецепт.
Како се користи Тредаптиве?
Почетна доза Тредаптиве је једна таблета једном дневно током четири недеље, након чега се доза узима у две таблете дневно. Таблету треба узимати у уста са храном, увече или пре спавања, и треба је прогутати целу, тј. Без њеног дељења, разбијања, дробљења или жвакања. Тредаптиве се не препоручује за употребу код младих млађих од 18 година због недостатка информација о безбедности и ефикасности за ову групу. Такође треба користити опрезно код пацијената са проблемима бубрега и не треба их користити код пацијената са проблемима са јетром.
Како ради Тредаптиве?
Два активна састојка Тредаптиве, никотинске киселине и ларопипранта, имају различите начине деловања.
Никотинска киселина је природна супстанца која се користи као витамин у малим дозама. У високим дозама смањује нивое масти у крви у складу са механизмом који још није потпуно познат. Прва употреба никотинске киселине као лека за промену нивоа масти у крви
датирају још од средине 50-их година, али се користио на ограничен начин због нуспојава, посебно црвенила коже.
Сматра се да је црвенило изазвано никотинском киселином резултат ослобађања супстанце, "простагландина Д2" (ПГД2), из ћелија коже, што узрокује дилатацију крвних судова коже. Ларопипрант блокира рецепторе на које се ПГД2 нормално везује. Када су рецептори блокирани, ПГД2 није у стању да шири крвне судове у кожи и то смањује учесталост и интензитет црвенила.
Тредаптивна таблета се састоји од слоја ларопипранта и слоја никотинске киселине. Након узимања, ларопипрант се прво ослобађа у крв, блокирајући ПГД2 рецепторе. Никотинска киселина се спорије ослобађа из другог слоја и његова функција је да модификује масти.
Које су студије спроведене на Тредаптиве?
Ефекти Тредаптиве су прво тестирани на експерименталним моделима пре него што су испитани на људима.
Тредаптиве је предмет четири главна испитивања која су спроведена код пацијената са хиперхолестеролемијом или мешовитом дислипидемијом.
Две студије су испитале ефикасност Тредаптиве у модификацији нивоа масти у крви. Прва студија је упоређивала ефикасност Тредаптиве са самом никотинском киселином или плацебо (думми третман) у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола на укупно 1613 пацијената. Студија је такође испитивала симптоме црвенила кроз специјално израђени упитник.
Друга студија упоредила је комбинацију Тредаптиве и симвастатина (статин) са самим Тредаптивеом или симвастатином сама са 1398 пацијената. Главна мера ефикасности је била промена нивоа ЛДЛ холестерола у крви после 12 недеља.
У трећој и четвртој студији испитивана је ефикасност ларопипранта у смањењу црвенила узрокованог никотинском киселином на укупно 2349 пацијената лечених Тредаптиве или никотинском киселином. Црвенило је мерено упитником о симптомима црвенила.
Какве користи је Тредаптиве показао током студија?
Тредаптиве је био ефикасан у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у крви. У првој студији, нивои ЛДЛ холестерола су смањени за 19% код пацијената који су примали Тредаптиве у поређењу са 1% код пацијената који су примали плацебо. Друга студија је показала да су нивои ЛДЛ холестерола даље снижени ако је Тредаптиве узет у комбинацији са симвастатином (48% смањење), у поређењу са Тредаптиве (17% редукција) или симвастатином (37% редукција).
Додатак ларопипранта у никотинску киселину смањио је симптоме црвенила изазване никотинском киселином. У првој и трећој студији било је мање извештаја о умереном, тешком или екстремном црвенилу код пацијената који су примали Тредаптиве у поређењу са пацијентима који су третирани само никотинском киселином. У четвртој студији, црвенило се појавило мање дана код пацијената који су примали Тредаптиве него код пацијената који су лечени само никотинском киселином.
Који су ризици повезани са Тредаптивеом?
Најчешћа нуспојава повезана са Тредаптивеом (тј. Код више од 1 на 10 пацијената) је црвенило. За комплетну листу нежељених ефеката који су пријављени код Тредаптиве, погледајте упутство за употребу.
Тредаптиве не треба користити код пацијената који могу бити преосетљиви (алергични) на никотинску киселину, ларопипрант или било који други састојак. Такође се не сме користити код пацијената са проблемима са јетром, активним чиревима у желуцу или артеријским крварењем.
Зашто је Тредаптиве одобрен?
Комитет за медицинске производе за хуману употребу (ЦХМП) је одлучио да користи Тредаптиве превазилазе ризике за лечење дислипидемије, посебно код пацијената са комбинованом мешовитом дислипидемијом и код пацијената са примарном хиперхолестеролемијом, и препоручио ослобађање одобрење за Тредаптиве.
Остале информације о Тредаптиве:
Европска комисија је 3. јула 2008. године издала дозволу за стављање у промет за Тредаптиве, која важи у цијелој Еуропској унији, твртки Мерцк Схарп & Дохме Лтд.
Потпуни ЕПАР за Тредаптиве можете наћи овдје.
Последње ажурирање овог сажетка: 05-2008.
