дулоксетин

Дулоксетин је антидепресивни лек који припада класи инхибитора поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ). То је аналог флуоксетина (селективни инхибитор преузимања серотонина или ССРИ) синтетизован од стране фармацеутске компаније Ели Лилли.

Дулоксетин - хемијска структура

Највјероватније, дулоксетин је најпознатији под трговинским називима Цимбалта® и Ксеристар®.

indikacije

За оно што користи

Употреба дулоксетина је индикована за лечење:

• депресија;
• Генерализирани анксиозни поремећај;
• Дијабетичка неуропатска бол.

Упозорења

Депресија је повезана са повећаним ризиком од самоубилачких мисли и / или понашања и самоповређивања. Пре него што дулоксетин спроведе терапијско дејство, може бити потребно 2-4 недеље лечења, стога пацијенте треба пажљиво пратити док се не појави значајно побољшање болести.

Дулоксетин не треба користити код пацијената млађих од 18 година, јер - у овој категорији пацијената - дрога повећава ризик од покушаја самоубиства и непријатељства (агресија, опозициона понашања и љутња). Међутим, ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно, он би такође могао да препише дулоксетин овим пацијентима.

Пошто дулоксетин може изазвати поспаност и вртоглавицу, не препоручује се вожња и коришћење машина.

Нагло прекидање лијечења дулоксетином се не препоручује јер се могу појавити симптоми повлачења.

Употребу дулоксетина треба избегавати - или спроводити са великим опрезом - код пацијената који имају следећа стања:

• Поремећаји бубрега;
• Кризне кризе;
• Маниц дисордерс;
• Биполарни поремећаји;
• глауком;
• Промене коагулације;
• Хипонатремија (низак ниво натријума у ​​крвотоку);
• Узимање других лијекова који могу изазвати оштећење јетре;
• Узимање других лијекова који садрже дулоксетин.

Ако имате било које од ових стања, морате обавијестити свог лијечника прије почетка терапије дулоксетином.

интеракције

Треба избегавати употребу дулоксетина истовремено са другим лековима који садрже исти активни састојак.

Истовремени унос дулоксетина и МАОИ (инхибитори моноамин оксидазе) мора бити апсолутно избегнут, због озбиљних нежељених ефеката који могу настати. Пре почетка терапије дулоксетином, мора проћи период од најмање 14 дана након последњег узимања МАОИ. Ако је, с друге стране, неопходно прећи са терапије засноване на дулоксетину на терапији заснованој на МАОИ, потребно је дозволити да протекне период од најмање 5 дана након последњег узимања дулоксетина.

Истовремену примену дулоксетина и лекова који изазивају поспаност - као што су, на пример, бензодиазепини, фенобарбитал, антипсихотици, неки лекови против болова и антихистаминици - треба избегавати.

Истовремени унос дулоксетина и лекова који могу повећати трансмисију серотонина морају се избегавати. Међу овим лековима, подсећамо:

• Триптани, лекови који се користе за лечење мигрене;
• Трамадол, опиоидни аналгетик;
• Триптофан,
• ССРИ, као што су пароксетин и флуоксетин ;
• Венлафаксин, други инхибитор поновног преузимања серотонина и норадреналина;
• ТЦА (трициклични антидепресиви), као што су кломипрамин, имипрамин и амитриптилин ;
• Петидина, опиоидни аналгетик;
• Препарати на бази кантариона (или кантариона), биљка са антидепресивним својствима;
• ИМАО, као моклобемид .

Истовремена примјена дулоксетина и оралних антикоагуланса или инхибитора агрегације тромбоцита може повећати ризик од абнормалног крварења или крварења.

Узимање алкохола се не препоручује током лијечења дулоксетином.

Нуспојаве

Дулоксетин може изазвати различите нуспојаве. Учесталост и интензитет ових ефеката варирају од пацијента до пацијента. То зависи од осетљивости коју сваки појединац има према леку.

Сљедеће су главне нуспојаве које се могу појавити након терапије дулоксетином.

Алергијске реакције

Код осјетљивих особа, дулоксетин може изазвати тешке алергијске реакције. Такве реакције могу изазвати вртоглавицу и потешкоће у дисању са отицањем језика и усана.

Симптоми суспензије

Ако се лијечење дулоксетином нагло прекине, могу се појавити такозвани симптоми повлачења. Ови симптоми укључују:

• вртоглавица;
• vrtoglavica;
• Жмарци;
• Осјети као што је електрични шок (посебно у глави);
• Тешкоћа у спавању;
• Живописни снови и ноћне море;
• главобоља;
• Осјећај немира;
• агитатион;
• анксиозност;
• раздражљивост;
• бол у мишићима;
• тремор;
• умор;
• pospanost;
• Мучнина или повраћање;
• dijareja;
• Прекомерно знојење.

Обично се ови симптоми не јављају у тешким формама и нестају у року од неколико дана, али - ако се појаве - потребно је да о томе обавестите лекара.

Поремећаји нервног система

Терапија дулоксетином може да доведе до:

• главобоља;
• вртоглавица;
• Тешкоћа у спавању;
• Лош квалитет сна;
• Абнормални снови;
• агитатион;
• анксиозност;
• nervoza;
• несвестица;
• Поремећаји концентрације;
• Осјећај лијености;
• дрхтање;
• Кризне кризе;
• Неосетљивост, укључујући осећај утрнулости, пецкања или пецкања коже;
• dezorijentacija;
• Ненормално и неконтролирано трзање и грчеви мишића;
• Психомоторски немир;
• Недостатак координације;
• Синдром немирних ногу.

Психијатријски поремећаји

Дулоксетин може изазвати халуцинације, манију, љутњу, агресивно или самоубилачко понашање.

Поремећаји ока

Лечење дулоксетином може да изазове сметње вида и мидриазу (дилатацију зеница). Даље, лек може да промовише почетак глаукома.

Гастроинтестинални поремећаји

Након узимања дулоксетина, повраћања, дијареје или констипације, печења или болова у стомаку, може доћи до потешкоћа у варењу, накупљања гаса у цревима, гастроентеритиса и потешкоћа у гутању. Поред тога, крв се може емитовати повраћањем или црним фекалијама.

Поремећаји репродуктивног и грудног вимена

Терапија дулоксетином може узроковати смањење либида, потешкоћа или немогућност постизања оргазма и галактореје (абнормално лучење млијека) и код жена и код мушкараца.

Код женских пацијената, лек може изазвати абнормално вагинално крварење, обилан, болан, неправилан, дуготрајан или лош или одсутан менструални циклус.

Међутим, код мушкараца се може јавити бол у тестисима или скротуму, потешкоће у ерекцији и промене у ејакулацији.

Хепатобилијарни поремећаји

Третман са дулоксетином може изазвати упалу јетре, отказивање јетре и промовисати жутицу.

Ендокрини поремећаји

Дулоксетин може да покрене синдром неодговарајућег излучивања антидиуретског хормона (СИАДХ); овај синдром може - опет - изазвати дехидрацију и хипонатремију.

Лек такође може да доведе до смањења функције штитне жлезде са последичним осећајем умора и повећањем телесне тежине.

Поремећаји уха

Терапија дулоксетином може изазвати болове у уху и зујање у ушима, поремећај који карактерише перцепција звукова као што су зујање, сиктање, звецкање, звиждање итд.

Поремећаји бубрега и урина

Дулоксетин може изазвати проблеме са бубрезима и урином, као што су потешкоће или немогућност мокрења, болно мокрење, ноктурија (потреба за прекидом ноћног сна за мокрење), повећана учесталост мокрења или смањење уринарног протока.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење дулоксетином може да изазове осип и реакције осетљивости. Могу се јавити и озбиљније реакције на кожи, као што је Стевенс-Јохнсонов синдром (тежа варијанта полиморфне еритеме).

Серотонински синдром

Дулоксетин може изазвати овај синдром, нарочито ако се узима заједно са другим лијековима који могу повећати серотонергичку трансмисију.

Синдром се такође може дефинисати као тровање серотонином и изазван је прекомерном активношћу серотонина у централном нервном систему. Интоксикација се може јавити у живој, умереној или тешкој форми.

Неки од симптома који се могу појавити су еуфорија, поспаност, немир, осјећај пијанства, главобоља, повишена температура, појачано знојење, укоченост мишића, миоклонија (кратка и невољна контракција мишића или групе мишића), рабдомиолиза (руптура ћелија скелетни мишић и касније ослобађање у крвоток супстанци присутних у мускулатури) и нападаји. Неки пацијенти могу чак ући у стање шока, с температурама тијела изнад 40 ° Ц.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које могу настати након третмана са дулоксетином су:

• Сува уста;
• Недостатак апетита;
• Осјећај сужења у грлу који узрокује промукли глас;
• Назална хеморагија;
• Повећано знојење;
• Повећана жеђ;
• Губитак телесне тежине;
• умор;
• Повећан крвни притисак;
• палпитатионс;
• тахикардија;
• Бол у грудима.

предозирати

Ако се узме предозирање дулоксетином, могу се појавити сомноленција, повраћање, конвулзије, серотонински синдром и кома. Ако се сумња на предозирање дулоксетином, одмах се обратите лекару и идите у најближу болницу.

Механизам акције

Дулоксетин је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина (5-ХТ) и норадреналина (НА). Ова два моноамина се производе унутар одговарајућих пресинаптичких нервних завршетака и ослобађају у синаптички зид (простор присутан између пресинаптичког и постсинаптичког завршетка) након пријема одређених стимулуса.

Једном у синаптичком простору, 5-ХТ и НА ступају у интеракцију са својим постсинаптичким рецепторима који изражавају своју биолошку активност. Након тога, они се везују за транспортере који су им додељени (СЕРТ за серотонин и НЕТ за норадреналин) и пријављени су у завршетку пресинаптичког нерва.

Дулоксетин инхибира и НЕТ и СЕРТ са високим афинитетом, вежући се за њих уместо ендогених моноамина. Инхибиција ових транспортера узрокује да серотонин и норадреналин задрже у синаптичком простору током дужег временског периода, што им омогућава да наставе интеракцију са својим рецепторима. Континуирана интеракција са рецепторима доводи до повећања серотонинергичког и норадренергичког сигнала, са последичним побољшањем у третираним патологијама.

Начин коришћења - Дозирање

Дулоксетин је доступан за оралну примену у облику капсула. Капсулу треба узети цијелу, без жвакања и уз помоћ чаше воде.

Дозу дулоксетина мора одредити лекар на индивидуалној основи.

Дозе које се обично дају лековима дате су у наставку.

Депресија и дијабетичка неуропатска бол

Доза дулоксетина која се обично користи је 60 мг лека дневно. Лекар, међутим, може одлучити да варира дозу како би је прилагодио потребама сваког пацијента.

Генерализирани анксиозни поремећај

Уобичајена почетна доза дулоксетина је 30 мг лека дневно, затим повећана на 60 мг. Доза се може повећати до 120 мг.

У сваком случају, лекар може одлучити да промени дозу како би је боље прилагодио пацијенту у складу са његовим одговором на терапију.

Трудноћа и дојење

Употреба дулоксетина - или сличних лекова - може проузроковати оштећење новорођенчади ако се узима током трудноће, посебно током задњег триместра. У ствари, то може повећати ризик од настанка перзистентне плућне хипертензије новорођенчета (ППХН) који се манифестује повећањем респираторне стопе и плавичасте пути коже. Поред тога, новорођенче може развити симптоме као што су потешкоће у заспавању или храњењу, отежано дисање, цијаноза, нестабилна температура тела, повраћање, константан плач, укоченост или слабост мишића, летаргија, тремор, нервоза или напади. Обично се ови симптоми јављају у року од 24 сата од рођења.

Употреба дулоксетина код мајки која доји није препоручљива.

У сваком случају, труднице - основане или претпостављене - и мајке које доје, морају се обавезно консултовати са лекаром пре узимања дулоксетина.

цонтраиндицатионс

Употреба дулоксетина је контраиндикована у следећим случајевима:

• Позната преосетљивост на дулоксетин;
• Код пацијената који пате од обољења јетре и / или бубрега;
• Код пацијената који су већ лечени са МАОИ или који су завршили терапију МАОИ мање од две недеље;
• Код пацијената који узимају флувоксамин, други антидепресивни лек;
• Код пацијената који узимају ципрофлоксацин или еноксацин (лекови који се користе за лечење одређених врста инфекција);
• Код пацијената који узимају друге лијекове који садрже дулоксетин;
• У трудноћи и током дојења.

Дулоксетин и стресна уринарна инконтиненција

Дулоксетин се такође може користити за лечење стресне уринарне инконтиненције код жена. Овај поремећај карактерише невољно ослобађање урина током физичког напора или током активности као што су смејање, кашљање, кихање или дизање тегова.

Дулоксетин се користи за лечење овог здравственог стања јер изгледа да је у стању да повећа снагу мишића одговорних за задржавање урина.

Почетна доза дулоксетина која се обично даје је 20 мг лека, која се узима два пута дневно. Доза се затим повећава на 40 мг, која се узима два пута дневно.

За лечење овог поремећаја, дулоксетин се продаје под именом Иентреве®.