ибупрофен

општост

Ибупрофен је нестероидни антиинфламаторни лек (или НСАИД) са аналгетском, анти-инфламаторном и антипиретичном активношћу. Захваљујући овим вишеструким својствима, ибупрофен је доступан у бројним фармацеутским формулацијама погодним за различите начине примене (орални, топикални, вагинални, ректални, интрамускуларни и интравенски) за лечење различитих поремећаја.

Ибупрофен - хемијска структура

Штавише, неке фармацеутске формулације - које садрже ибупрофен у одређеним дозама - су стављене на тржиште као лекови без рецепта, дакле, као лекови који не захтевају да им се издаје лекарски рецепт за њихово издавање.

Са хемијске тачке гледишта, ибупрофен је дериват пропионске киселине.

Примери медицинских специјалитета који садрже Ибупрофен

Арфен ®
Ацтигрип грозница и бол ®
Бруфен ®
Момент ®
Нурофен ®
Педеа ®
Вицкс грозница и бол ®

indikacije

За оно што користи

Употреба ибупрофена је индицирана за третман:

Благ до умерен бол различитог порекла - као што је главобоља, бол услед случајне или спортске трауме, зубобоља, постпартумски бол, дисменореја, постоперативни болови различитих врста - код одраслих и деце (орална или ректална примена) );
Температура и бол повезани са прехладом код одраслих и деце (орална или ректална примена);
Остеоартритис у свим његовим облицима и локацијама (орална примена);
Неспецифичне инфламације женског гениталног тракта (вагинална администрација);
Пре и пост-оперативна профилакса у гинеколошкој хирургији (вагинална администрација);
Модрице, уганућа, бол и угануће мишића, укочен врат (локална примена);
Упала реуматске и трауматске природе мишића, тетива, зглобова и лигамената (локална примјена);
Акутне болне епизоде у случају упалних поремећаја мишићноскелетног система (интрамускуларна примена).

Интравенски ибупрофен, с друге стране, користи се код новорођенчади са патентираним дуцтус артериосус (Види регистровану специјалност Педеа ®). Ово стање може изазвати срчане проблеме код новорођенчади. Примена интравенског ибупрофена може да затвори дуцтус артериосус код новорођенчади где се то не дешава спонтано.

Упозорења

Ибупрофен не треба користити истовремено са другим НСАИЛ, јер може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења, улцерације или перфорације, понекад са фаталним резултатима.

Међутим, ибупрофен може проузроковати гастроинтестиналну перфорацију и крварење чак и када се користи сам, стога, ако се појаве било какви гастроинтестинални симптоми, потребно је одмах обавијестити лијечника.

Хипертензивне пацијенте и пацијенте са конгестивним срчаним затајивањем који треба да започну терапију ибупрофеном треба пажљиво пратити у погледу могућих нуспојава.

Због могућих нуспојава које се могу појавити на нивоу бубрега, неопходно је пратити функцију бубрега код пацијената који се дуго лече ибупрофеном.

Ибупрофен треба користити опрезно код пацијената са бронхијалном астмом, хроничним ринитисом или алергијским болестима.

Ако се током лијечења ибупрофеном појави било која алергијска реакција, лијечење лијеком треба одмах прекинути и одмах контактирати лијечника.

Давање ибупрофена треба урадити са опрезом код пацијената са оштећеном срчаном, јетреном и / или бубрежном функцијом.

Ибупрофен - као и многи други НСАИД - може да продужи време крварења. Стога, пацијенте који пате од поремећаја коагулације који треба да започну терапију ибупрофеном треба пажљиво пратити.

Ибупрофен за вагиналну администрацију не треба користити у случајевима тешког специфичног или неспецифичног вулвовагинитиса.

Ибупрофен може изазвати нежељене ефекте који могу да утичу на способност управљања моторним возилима и / или коришћењем машина, тако да треба бити пажљив.

интеракције

Истовремена примена ибупрофена и следећих лекова повећава ризик од развоја улцерације и гастроинтестиналног крварења:

Кортикостероиди ;
Отхер НСАИДс ;
Селективни ЦОКС-2 инхибитори ;
Ацетилсалицилна киселина ;
Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (или ССРИ ).

Ибупрофен може повећати ефекат антикоагулантних лекова и инхибитора агрегације тромбоцита .

Ибупрофен може смањити ефикасност диуретика и антихипертензивних лекова. Штавише, истовремена употреба диуретика и ибупрофена може резултирати повећаним ризиком од нефротоксичности изазваног потоњим.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, истовремена примена ибупрофена и АЦЕ инхибитора или антагониста рецептора ангиотензина ИИ може изазвати даље погоршање функције бубрега.

Када се узима истовремено, ибупрофен може повећати концентрацију фенитоина (антиепилептика) у плазми, соли литијума (које се користе у лечењу биполарног поремећаја) и кардиоактивних гликозида .

Ибупрофен може смањити елиминацију лекова као што су антибиотици аминогликозиди и метотрексат (антитумор).

Моклобемид (антидепресив) може повећати ефекат ибупрофена.

Холестирамин (лек који се користи против високог холестерола) може довести до смањене апсорпције ибупрофена у гастроинтестиналном тракту.

Истовремени унос ибупрофена и циклоспорина или такролимуса (имуносупресивни лекови) може изазвати повећани ризик од оштећења бубрега.

Истовремени унос ибупрофена и препарата Гинкго билоба може повећати ризик од крварења.

Истовремена примјена кинолона (антибиотских лијекова) и ибупрофена може изазвати повећани ризик од нападаја.

Ибупрофен може повећати хипогликемијски ефекат сулфонилуреа .

Ритонавир (антивирусни) и пробенецид (лек који се користи за лечење хиперурикемије и гихта) може повећати концентрацију ибупрофена у плазми.

Алкохол може проузроковати повећање нежељених ефеката изазваних ибупрофеном, стога се ова повезаност треба избјегавати.

У сваком случају, увијек је добро обавијестити свог лијечника ако узимате - или сте недавно - било које лијекове, укључујући лијекове без рецепта и биљне и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Ибупрофен може изазвати различите нуспојаве, иако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од различите осетљивости коју свака особа има према леку. Стога се не каже да се штетни ефекти јављају са истим интензитетом у сваком појединцу.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије ибупрофеном су наведени у наставку.

Гастроинтестинални поремећаји

Лечење ибупрофеном може да изазове: \ т

Пептични улкус;
Перфорација гастроинтестиналног тракта и / или крварење, понекад чак и фатална;
мучнина;
повраћање;
Хематемесис (тј. Присуство крви у повраћању);
Прољев или констипација;
надимање;
диспепсија;
Бол у трбуху;
Гастро пиросис;
Улцеративни стоматитис;
гастритис;
панкреатитис;
Погоршање колитиса или Кронове болести код пацијената који га имају.

Алергијске реакције

Ибупрофен може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику:

бронхоспазам;
диспнеја;
свраб;
уртикарија;
Порпора;
ангиоедем;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Еритхема мултиформе;
Токсична епидермална некролиза;
Анафилакса (ретко).

Поремећаји нервног система

Терапија заснована на ибупрофену може да изазове:

Главобоља;
вртоглавица;
pospanost;
парестезија;
Асептични менингитис;
Оптички неуритис.

Психијатријски поремећаји

Током лијечења ибупрофеном може доћи:

анксиозност;
несаница;
конфузија;
депресија;
Халуцинације.

Кардиоваскуларни поремећаји

Терапија Ибупрофеном може промовисати почетак хипертензије, срчане инсуфицијенције и палпитације. Даље, лек повећава ризик од инфаркта миокарда и можданог удара.

Поремећаји крви и лимфног система

Лечење ибупрофеном може да изазове: \ т

леукопенија;
тромбоцитопенија;
neutropenija;
агранулоцитоза;
Апластична анемија;
Хемолитичка анемија.

Поремећаји јетре

Терапија Ибупрофеном може да промени функцију јетре и промовише појаву затајења јетре, хепатитиса и жутице.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Третман ибупрофеном може изазвати интерстицијални нефритис, нефротски синдром и бубрежну инсуфицијенцију.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија Ибупрофеном може узроковати:

Кожни осип;
уртикарија;
свраб;
Порпора;
Реакције фотосензитизације.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана ибупрофеном су:

едем;
умор;
Осјећај опће слабости;
Акутни плућни едем;
astma;
Висуал дистурбанцес;
Зујање у ушима;
vrtoglavica;
Оштећење слуха.

Карактеристичне нуспојаве топикалне примене ибупрофена

Након локалне примене ибупрофена, случајеви:

Црвенило коже;
свраб;
иритација;
Осјећај топлине или паљења;
Контактни дерматитис;
Буллоус ерупције различитих ентитета;
Реакције фотосензитивности.

Нуспојаве повезане са интравенском применом ибупрофена

Поред неких од поменутих нежељених ефеката, након примене интравенског ибупрофена, нежељени ефекти као што су:

Повећани ниво креатинина и натријума у крви;
Бронхопулмонална дисплазија;
Крварење унутар лобање и повреда мозга;
Нецротизинг ентероцолитис;
Смањење волумена излучене урина;
Присуство крви у урину;
Задржавање течности.

предозирати

Ако се прекомјерне дозе ибупрофена узимају орално, ректално или интрамускуларно, могу се појавити симптоми, као што су:

Мучнина и повраћање;
Бол у стомаку;
летаргија;
pospanost;
главобоља;
вртоглавица;
укоченост;
Крварење из гастроинтестиналног тракта;
Промене у функцији бубрега и јетре;
хипотензија;
Респираторна депресија;
цијаноза;
Конвулзије (углавном код дјеце).

Пошто нема специфичног антидота, терапија предозирања ибупрофеном је само симптоматска и подржавајућа.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели превише ибупрофена оралним, ректалним или интрамускуларним путем, морате одмах обавијестити свог лијечника или контактирати најближу болницу.

Што се тиче ибупрофена који се примењује локално и вагинално, у овом тренутку нису пријављени случајеви хипердозирања.

Механизам акције

Ибупрофен је нестероидни антиинфламаторни лек са антиинфламаторном, аналгетском и антипиретичном активношћу. Детаљније, ибупрофен је у стању да обавља ове активности инхибирањем циклооксигеназе (или ЦОКС).

Циклооксигеназа је ензим од којих су позната три различита изоформа: ЦОКС-1, ЦОКС-2 и ЦОКС-3.

ЦОКС-1 је конститутивна изоформа, нормално присутна у ћелијама и укључена у механизме ћелијске хомеостазе.

ЦОКС-2, с друге стране, је индуцибилна изоформа коју производе упалне ћелије (инфламаторни цитокини) активиране. Задатак ових ензима је да претворе арахидонску киселину присутну у нашем телу у простагландине, простациклине и тромбоксане.

Простагландини - а посебно простагландини Г2 и Х2 (односно ПГГ2 и ПГХ2) - укључени су у инфламаторне процесе и посредују у болним одговорима. Док простагландини типа Е (ПГЕ) изазивају повећање телесне температуре, они изазивају грозницу.

Због тога ибупрофен - инхибира ЦОКС-2 - спречава синтезу простагландина одговорних за грозницу, упалу и бол.

Међутим, веома је важно истаћи да ибупрофен није селективан за ЦОКС-2, стога је такође у стању да инхибира ЦОКС-1. Ова потоња инхибиција је на почетку неких споредних ефеката типичних за све неселективне НСАИД (као што су гастроинтестинални споредни ефекти).

Начин коришћења - Дозирање

Као што је поменуто, ибупрофен је доступан у различитим фармацеутским облицима погодним за различите начине примене. Детаљније, овај лек је доступан за:

Орална примена у облику обложених таблета, ородисперзибилних таблета, шумећих таблета, меких капсула, гранула за орални раствор, оралних капи и оралне суспензије;
Вагинално давање у облику вагиналног раствора или прашка за гинеколошку употребу;
Локална примена у облику гела за кожну употребу или лековити гипс;
Ректално давање у облику супозиторија;
Интрамускуларна примена као ињекциони раствор за интрамускуларну употребу;
Интравенска примена у облику ињекционог раствора.

Избор врсте фармацеутске формулације која ће се користити очигледно зависи од врсте болести која се мора лечити.

Количина ибупрофена која се мора користити мора бити утврђена од стране лекара у зависности од старости, тежине и стања сваког појединачног пацијента.

У сваком случају, током терапије ибупрофеном - како би се избјегла појава потенцијално опасних нуспојава - апсолутно је неопходно слиједити индикације које је дао лијечник, како у погледу количине лијека који се узима, тако иу погледу учесталости примјене лијека. и трајање саме терапије.

Следе неке индикације о дозама ибупрофена које се обично користе у терапији.

Лечење бола различитог порекла, грознице и бола повезаних са прехладом и остеоартритисом у свим његовим облицима

За лечење бола различитог порекла, за лечење остеоартритиса и за лечење грознице и бола повезаних са прехладом код одраслих и адолесцената старијих од 12 година, генерално се ибупрофен користи у облику таблете (обложене, шумеће или ородисперзивне), меке капсуле, грануле за орални раствор или оралне капи.

Дозу лека који се користи мора да утврди лекар на индивидуалној основи у складу са врстом болести која се лечи и према стању пацијента. У сваком случају, максимална дневна доза од 1.200 мг ибупрофена не би требало премашити.

С друге стране, ибупрофен у облику супозиторија или оралне суспензије се користи за лечење бола разних врста и за лечење грознице и бола повезаних са обичном прехладом код деце старости од три месеца до 12 година.

Дозу лека мора одредити лекар у зависности од старости и телесне тежине детета.

Генерално, када се користи орална суспензија, доза ибупрофена која се обично даје је 20 мг / кг телесне тежине дневно, која се узима у три подељене дозе.

Када се користе супозиторије, максимална дневна доза од 20-30 мг лека по кг телесне тежине не сме се никада прекорачити.

Лечење неспецифичних упала женског гениталног тракта и пре- и пост-оперативне профилаксе у гинеколошкој хирургији

У овом случају, ибупрофен се користи у облику вагиналног раствора, или ибупрофен као прах за гинеколошку употребу који се мора растворити у води пре употребе.

Генерално, препоручује се спровођење 1-2 вагиналних наводњавања дневно. У сваком случају, још увијек је потребно слиједити упуте лијечника.

Третман модрица, уганућа, укоченог врата, болова у мишићима и суза

Ибупрофен се обично користи као гел за локално лечење ових стања. По правилу се препоручује наношење гела 2-4 пута дневно директно на захваћено подручје. У сваком случају, наведене дозе се никада не смеју прекорачити без претходног тражења савета лекара.

Лечење реуматских и трауматских упала мишића, тетива, зглобова и лигамената

У овом случају, ибупрофен се може користити као лековити гипс. Препоручује се да се наноси само по један фластер и да се замени свака 24 сата. Третман не сме трајати дуже од 14 дана. Чак иу овом случају, неопходно је придржавати се упутстава које вам је дао доктор.

Лијечење акутних болних епизода у случају упалних поремећаја мишићноскелетног система

За лечење акутних болних епизода у случају инфламаторних поремећаја мишићноскелетног система, обично се ибупрофен користи у облику ињекционог раствора за интрамускуларну употребу. Дозу мора одредити лекар на индивидуалној основи у складу са тежином симптома које представља сваки пацијент.

Третман патентног дуцтус артериосуса код новорођенчади

У овом случају, ибупрофен треба давати бебама интравенски.

Ињекција се мора изводити искључиво и искључиво од стране специјализованог здравственог радника у специјализованој неонаталној јединици интензивне његе.

Дозу ибупрофена коју треба применити мора одредити лекар у зависности од телесне тежине новорођенчета.

Трудноћа и дојење

Током првог и другог триместра трудноће, ибупрофен треба користити само ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно иу сваком случају треба га користити у најкраћем року и уз најниже могуће дозе.

У трећем триместру трудноће, с друге стране, лек је контраиндикован због могућег оштећења које може проузроковати фетусу (кардиопулмонална токсичност, дисфункција бубрега и продужено време крварења) и мајке (инхибиција контракција материце са последичним кашњењем или продужењем рада). и повећано време крварења).

Поред тога, пошто се ибупрофен може излучити у мајчином млеку, његова употреба је такође контраиндикована код мајки које доје.

У сваком случају, ова категорија пацијената би увијек требала потражити савјет лијечника прије узимања било које врсте лијекова.

цонтраиндицатионс

У зависности од врсте фармацеутске формулације која садржи ибупрофен који се мора користити, контраиндикације могу бити различите. Стога, да бисте знали све специфичне контраиндикације, погледајте илустративне летке појединачних медицинских производа.

Главни случајеви у којима није наведена употреба ибупрофена су следећи:

Код пацијената са познатом преосетљивошћу на сам ибупрофен или на друге нестероидне антиинфламаторне лекове;
Код пацијената који су патили од гастроинтестиналног крварења или пептичког улкуса;
Код пацијената са претходном историјом гастроинтестиналне перфорације или крварења након узимања других НСАИЛ;
Код пацијената који су патили од церебралног крварења;
Код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом;
Код пацијената са тешким оштећењем јетре и / или бубрега;
Код озбиљно дехидрираних пацијената;
Код деце млађе од 12 година (са изузетком фармацеутских формулација посебно намењених деци);
У трудноћи;
Током дојења.