хлорпромазин

Хлорпромазин је антипсихотик који спада у класу фенотиазина и као такав има неуролептичку активност, тј. Може да депримира централни нервни систем.

Хлорпромазин је такође познат као торазин.

Хлорпромазин - хемијска структура

Открио га је хемичар Паул Цхарпентиер 1950. године, у покушају да синтетише аналоге прометазина, фенотиазина са неуролептичком и антихистаминском активношћу.

Касније, француски хирург Лаборит и његови сарадници открили су способност овог лека да побољша ефекте анестезије. Они су приметили да сам хлорпромазин не производи губитак свести, већ фаворизује тенденцију спавања и изразито занемаривање околине.

Године 1952. психијатри Делаи и Деникер су претпоставили да клорпромазин није само средство способно за симптоматско рјешавање агитације и анксиозности, већ и да може имати терапеутски ефекат у лијечењу психоза.

indikacije

За оно што користи

Употреба хлорпромазина је индикована за лечење:

• шизофренија;
• Параноидне државе;
• маниа;
• Токсичне психозе (изазване амфетаминима, ЛСД, кокаином, итд.);
• Органски ментални синдроми праћени делиријумом;
• Тешки анксиозни поремећаји отпорни на терапију типичним анксиолитицима;
• Депресија праћена агитацијом и делиријумом (у вези са антидепресивима);
• Пре-анестетички лекови;
• Неконтролисано повраћање и штуцање;
• Интензиван бол (генерално, у вези са опиоидним аналгетицима).

Упозорења

Болеснике лечене хлорпромазином треба држати под медицинским надзором.

Истовремену примену хлорпромазина и других неуролептика треба избегавати.

Употребу хлорпромазина код новорођенчади са инфективним болестима - или на операцији - треба спроводити са опрезом, јер може доћи до повећане учесталости екстрапирамидалних ефеката (симптоми налик Паркинсону).

Антиеметицки ефекат хлорпромазина мозе прикрити симптоме предозирања другим лековима, појаву болести пробавног тракта или централног нервног система.

Хронично лијечење клорпромазином може узроковати упорне закаснеле дискинезије, тако да се овај третман треба провести само код пацијената код којих се алтернативне терапије не могу подузети.

Нагли прекид терапије хлорпромазином може изазвати симптоме одвикавања.

Хлорпромазин може да изазове почетак неуролептичног малигног синдрома, у случају појаве овог синдрома, лечење мора бити одмах прекинуто (видети одељак "Нежељена дејства").

Хлорпромазин треба користити опрезно код старијих пацијената и код пацијената са следећим стањима:

• Кардиоваскуларни поремећаји;
• Акутне или хроничне болести плућа;
• глауком;
• Хипертрофија простате;
• Паркинсонова болест, као што је хлорпромазин повећава мишићну укоченост изазвану овом болешћу;
• хипотензија;
• Пацијенти са породичном историјом продужења КТ интервала (временски интервал потребан вентрикуларном миокарду да деполаризује и реполаризује).

Хлорпромазин може изазвати повећање хормона пролактина у крвотоку (хиперпролактинемија), па стога треба користити опрез код примене лека код пацијената са раком дојке.

Због нежељених ефеката које клорпромазин може да изазове, неопходно је вршити периодичне провере да би се проверило здравствено стање централног нервног система, коштане сржи, очију, јетре, бубрега и кардиоваскуларног система.

Пошто хлорпромазин може изазвати промене у формирању крви, неопходно је спровести одговарајуће провере током трајања третмана.

Пацијенти на терапији хлорпромазином који треба да се подвргну хируршком захвату требају мању дозу анестетика.

Хлорпромазин може снизити праг нападаја и промовисати појаву епилептичких нападаја. Код пацијената са епилепсијом може бити потребно прилагођавање дозе антиепилептика.

Пацијенти на терапији хлорпромазином треба да избегавају директно излагање сунцу и користе специјалне заштитне креме.

Хлорпромазин може изазвати хипергликемију, тако да код пацијената са дијабетесом може бити потребно прилагођавање дозе инсулина или оралних хипогликемијских средстава.

Хлорпромазин може компромитовати терморегулацију, тако да лек треба примењивати опрезно код субјеката изложених веома ниским или веома високим температурама.

Код пацијената са деменцијом, третман са хлорпромазином повећава ризик од цереброваскуларних догађаја.

Пошто хлорпромазин повећава ризик од настанка угрушка, треба водити рачуна када се лек примењује код пацијената са историјом - укључујући и породичну историју - поремећаја згрушавања.

Хлорпромазин изазива седацију и поспаност, стога се не препоручује вожња возила и / или употреба машина.

интеракције

Комбинација хлорпромазина и других депресива у централном нервном систему (као што су барбитурати, хипнотици, анксиолитици, анестетици, антихистамини и опиоидни аналгетици ) мора бити спроведена са опрезом, како би се избегла прекомерна седација пацијената.

Истовремена примена хлорпромазина и литијума (лек који се користи за биполарне поремећаје) може смањити концентрацију хлорпромазина у плазми и - истовремено - повећати екстрапирамидалне ефекте.

Хлорпромазин може повећати активност антихипертензивних лекова.

Антихолинергични лекови могу смањити антипсихотично деловање хлорпромазина.

Комбинацију хлорпромазина и других мијелосупресивних лекова (који сузбијају коштану срж) треба избегавати.

Метризамид (једињење које се користи као контрастно средство) повећава ризик од конвулзија изазваних хлорпромазином.

Не препоручује се унос алкохола током терапије хлорпромазином.

Анти-Паркинсонови лекови (као што су лизурида, перголид и леводопа ) могу антагонизовати ефекат хлорпромазина.

Истовремена примена хлорпромазина и антиаритмика повећава ризик од срчаних аритмија.

Истовремена примена хлорпромазина и трицикличких антидепресива ( ТЦА ) повећава антимускаринске ефекте.

Хлорпромазин повећава концентрацију валпроичне киселине у плазми (антиепилептик).

Остали лекови који могу да реагују са хлорпромазином су:

• Неки антибиотици, као што су стрептомицин и еритромицин ;
• Антикоагуланси, као што је варфарин који повећава концентрацију антипсихотика у плазми;
• Анти-мигрена, као што су деривати ергот и елетриптан ;
• Антивирусни лекови, као што су ритонавир (који се користи за лечење ХИВ-а) и амантадин (који се користе код Паркинсонове болести);
• Лекови који се користе за лечење Алцхајмерове болести, као што су донепезил, галантамин и ривастигмин ;
• Налтрексон, антагонист опијатног рецептора;
• Тамоксифен, антитумор;
• Лекови који мењају концентрацију електролита;
• Лекови који инхибирају ензиме јетре, као што је хлорпромазин, углавном се метаболишу у јетри.

Нуспојаве

Хлорпромазин може изазвати низ низа нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који могу настати након терапије хлорпромазином.

Поремећаји нервног система

Терапија са хлорпромазином може да изазове:

• sedacija;
• pospanost;
• vrtoglavica;
• несаница;
• анксиозност;
• немир;
• Психомоторна агитација;
• еуфорија;
• Депресија расположења;
• Погоршање психотичних симптома;
• конвулзије;
• Промене телесне температуре;
• Симптоми слични Паркинсону;
• Акатизија (неспособност да стојим мирно).

Кардиоваскуларни поремећаји

Третман са хлорпромазином може изазвати хипотензију, синкопу, аритмије, продужени КТ интервал, атриовентрикуларни блок, срчани застој и изненадну смрт.

Поремећаји крви и лимфног система

Хлорпромазин може изазвати поремећаје у систему који је одговоран за синтезу крвних ћелија (хемолимфопоетски систем), што може изазвати:

• Анемија (смањена количина хемоглобина у крви);
• Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца) са повећаном осетљивошћу на контракцију инфекција;
• Плателетопенија (смањен број тромбоцита) доводи до модрица и абнормалног крварења са повећаним ризиком од крварења.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија хлорпромазином може изазвати реакције преосетљивости и фотоосетљивости које се јављају у виду кошница, екцема и ексфолиативног дерматитиса.

Ендокрини поремећаји

Хлорпромазин може изазвати хиперпролактинемију и смањити естроген, прогестерон и гонадотропине.

Поремећаји репродуктивног система и дојки

Хлорпромазин код жена може изазвати повећање груди и напетост, аменореју (недостатак менструације) и абнормалну лактацију.

Код мушкараца, међутим, лек може изазвати гинекомастију (абнормални развој груди), импотенцију и смањење волумена тестиса.

Хепатобилијарни поремећаји

Хлорпромазин може изазвати оштећење јетре и жутицу.

Малигни неуролептички синдром

Неуролептички малигни синдром је неуролошки поремећај који карактерише:

• грозница;
• dehidratacija;
• Укоченост мишића;
• акинезија;
• знојење;
• тахикардија;
• аритмија;
• Промене у стању свести које могу да пређу у ступор и кому.

Уколико се појаве ови симптоми, терапију са хлорпромазином треба одмах прекинути и контактирати лекара.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који могу настати након терапије хлорпромазином су:

• Анафилактичке реакције;
• тромбоза;
• Визуелни дефицити;
• Оштећење бубрега;
• бронхоспазам;
• Ларингоспасм.

предозирати

Не постоји специфичан антидот против хипер-дозирања хлорпромазина. Испирање желуца може бити корисно. Симптоми који се могу појавити састоје се од погоршања споредних ефеката. У случају сумње на предозирање, одмах се обратите лекару или контактирајте најближу болницу.

Механизам акције

Хлорпромазин врши своје антипсихотично деловање блокирањем постсинаптичких Д2 допаминских рецептора. Даље, хлорпромазин такође има неспецифичан антихистамин ефекат и то доводи до тога да пацијенти осећају поспаност.

Начин коришћења - Дозирање

Хлорпромазин је доступан за оралну (ос) примену у облику оралних таблета или капи. Лек је такође доступан у бочицама за интрамускуларну (им) или интравенску (ИВ) примену.

Дозу мора одредити лекар искључиво на индивидуалној основи, у зависности од старости пацијента, врсте и тежине болести, терапеутског одговора и подношљивости лека.

Следи неколико индикација о уобичајеним дозама хлорпромазина.

Психијатријски поремећаји

Код амбулантних пацијената дозе су 30-75 мг хлорпромазина дневно, пер ос. Третман се може започети и са 25 мг лекова.

Код хоспитализованих пацијената могу бити потребне веће дозе (или уста или им).

Препоручена доза код деце је 1 мг / кг телесне тежине дневно.

Неконтролисано повраћање и штуцање

Доза је 25-50 мг хлорпромазина, која се даје 2-3 пута дневно интрамускуларно. Када се постигне терапијски ефекат - ако је потребно - терапија се може наставити орално.

Пре-анестетички лекови

Препоручена доза је 25-50 мг хлорпромазина узетог из уста; 12, 5-25 мг за им или ев неколико сати пре операције.

Трудноћа и дојење

Хлорпромазин не треба примењивати током првог триместра трудноће због могућег оштећења фетуса. Током другог и трећег триместра, лек треба користити само ако га лекар сматра апсолутно неопходним, због нежељених ефеката који се могу јавити код новорођенчета.

Хлорпромазин се излучује у мајчино млијеко, тако да мајке које доје не би требале узимати лијек.

цонтраиндицатионс

Употреба хлорпромазина је контраиндикована у следећим случајевима:

• Позната преосетљивост на хлорпромазин;
• Коматозна стања, посебно она која су узрокована алкохолом, барбитуратима, опијатима итд.;
• Пацијенти са субкортикалним оштећењем мозга;
• Тешка депресивна стања;
• Код пацијената који пате од дисказије крви;
• Код пацијената који пате од обољења јетре и / или бубрега;
• Код пацијената са феохромоцитомом, тумор који захвата надбубрежну жлезду;
• Миастхениа гравис, поремећај неуромускуларног плака;
• Код пацијената са нетретираном епилепсијом;
• У раном детињству;
• У првом триместру трудноће и током дојења.