Пароксетин је антидепресивни лек који припада класи инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). У својој структури пароксетин има два хирална центра који дају четири различита стереоизомера. Тржи се само енантиомер (3С, 4Р) - (-).
Пароксетин - хемијска структура
Пароксетин има висок афинитет према транспортеру поновне похране серотонина (СЕРТ) и много је снажнији и селективнији од флуоксетина (другог ССРИ антидепресива).
Као и сви лекови који припадају ССРИ класи, пароксетин се такође преферира у односу на трицикличне антидепресиве (ТЦАс) захваљујући бољој подношљивости и смањеним споредним ефектима у поређењу са другим.
indikacije
За оно што користи
Употреба пароксетина је индикована за лечење следећих болести:
- Епизоде велике депресије;
- Опсесивно-компулзивни поремећај;
- Поремећај од напада панике, са или без агорафобије;
- Социјални анксиозни поремећај или социјална фобија;
- Генерализирани анксиозни поремећај;
- Посттрауматски стресни поремећај.
Упозорења
Ако патите од депресије, може доћи до повећаног ризика од духовитих мисли, самоповређивања и покушаја самоубиства. Пошто пароксетин захтева период од 1-4 недеље пре испољавања свог терапеутског дејства, неопходно је да се пацијенти пажљиво прате док се не појави значајно побољшање у горе поменутим симптомима.
Пароксетин не треба користити код пацијената млађих од 18 година. Међутим, ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно, може да препише пароксетин и овој категорији пацијената. Важно је знати да употреба пароксетина код ових пацијената може повећати ризик од развоја самоубилачких мисли, покушаја самоубиства и непријатељства.
Када пацијенти уђу у маничну фазу, лечење пароксетином треба прекинути.
Опрез треба применити код примене пароксетина код пацијената који пате од већ постојећих болести јетре и / или бубрега, посебно ако су тешки.
Пошто пароксетин може да промени ниво глукозе у крви, прилагођавање дозе инсулина и / или антидијабетичких лекова може бити неопходно код дијабетичара.
Пошто пароксетин може да изазове конвулзије, мора се водити рачуна када се лек примењује код пацијената са епилепсијом.
Потребно је много опреза приликом примене пароксетина код пацијената који се лече електроконвулзивном терапијом (ТЕЦ).
Пароксетин може изазвати повећани унутрашњи притисак ока, тако да се мора пазити приликом примене код пацијената са глаукомом.
Пажњу треба обратити на примену пароксетина код пацијената са претходним срчаним обољењима.
Пароксетин може повећати ризик од крварења, па ако дође до абнормалног крварења, одмах треба да обавестите свог лекара.
Пре прекида лечења пароксетином неопходно је да се консултујете са лекаром, јер нагли прекид терапије може изазвати симптоме апстиненције.
интеракције
Истовремена примена пароксетина и следећих лекова може довести до појаве серотонергичког синдрома, због тога треба избегавати њихово повезивање:
- ИМАО (инхибитори моноамин оксидазе), као што је моклобемид ;
- Триптофан ;
- Триптани (лекови који се користе у лечењу мигрене), као што су нпр. Суматриптан и алмотриптан ;
- Трамадол, опиоидни аналгетик;
- Линезолид, антибиотик;
- Метиленско плаво, преоперативно средство за истицање;
- Други ССРИ, као што су флуоксетин, сертралин и флувоксамин ;
- Литијум, лек који се користи у лечењу биполарних поремећаја;
- Фентанил, опијатни аналгетик;
- Препарати на бази хиперкума (или кантарион), биљка са антидепресивним својствима.
Пароксетин може да изазове повећање нивоа пимозида у крви (лек који се користи за лечење психозе), стога треба избегавати истовремено узимање ова два лека.
Будући да се пароксетин метаболизира путем ензима јетре, опрез треба користити код истовремене примјене лијекова који могу инхибирати ове ензиме.
Пароксетин може да ступи у интеракцију са неким лековима који се користе за лечење АИДС-а, као што је, на пример, ритонавир .
Пароксетин може повећати ефикасност - а истовремено и нуспојаве - следећих лекова:
- Проциклидин (лек који се користи за ублажавање симптома Паркинсонове болести);
- Трициклични антидепресиви, као што су имипрамин и кломипрамин ;
- Антипсихотични лекови, као што су перфеназин, тиоридазин и рисперидон ;
- Лекови за лечење деце са АДХД-ом (поремећај дефицита пажње / хиперактивности), као што је атомоксетин ;
- Антиаритмици, као што је флекаинид ;
- Метопролол, лек који се користи за лечење ангине пекторис и хипертензије;
- Фенотиазин, група молекула са антипсихотичним и антихистаминским деловањем;
- Антикоагулантни лекови, као што је на пример - аценокумарол .
Пароксетин може да ступи у интеракцију са тамоксифеном, леком против рака који се користи за лечење рака дојке.
Треба пазити код примене пароксетина код пацијената који узимају лекове који могу повећати ризик од крварења, укључујући:
- Фенотиазини, као што је на пример - хлорпромазин ;
- Клозапин, лек који се користи за лечење шизофреније;
- Трициклични антидепресиви ;
- Ацетилсалицилна киселина ;
- НСАИД (нестероидни антиинфламаторни лекови), као што су - на пример - ибупрофен или целекоксиб .
Треба избегавати истовремени унос пароксетина и алкохола .
Пароксетин може изазвати нуспојаве које утичу на способност управљања возилима или рада на машинама, тако да је неопходан опрез.
У сваком случају, препоручљиво је да обавестите свог лекара ако узимате или сте недавно узимали друге лекове било које врсте.
Нуспојаве
Пароксетин може изазвати различите споредне ефекте, иако се не јављају сви. У ствари, сваки пацијент има своју осетљивост на лек и није речено да се нуспојаве јављају са истим интензитетом у сваком појединцу.
Сљедеће су главне нуспојаве које се могу појавити након лијечења пароксетином.
Поремећаји крви и лимфног система
Третман са пароксетином може изазвати поремећаје у систему производње крвних ћелија (хемолимфопоетски систем). Ови поремећаји могу довести до тромбоцитопеније, тј. Смањене концентрације тромбоцита у крвотоку. Ово смањење повећава ризик од модрица, абнормалног крварења и / или крварења.
Алергијске реакције
Пароксетин може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику кошница или свраба. Или се може јавити отицање грла, језика или коже, што резултира потешкоћама у дисању и / или сврбежом.
Ендокрини поремећаји
Терапија са пароксетином може изазвати синдром неодговарајуће секреције антидиуретског хормона (СИАДХ), што би - са своје стране - могло довести до појаве задржавања воде и хипонатремије (снижавање нивоа натријума у крви).
Поремећаји метаболизма и исхране
Пароксетин може изазвати повећање нивоа холестерола у крви и смањење апетита. Лек такође може да промовише хипонатремију, посебно код старијих пацијената.
Психијатријски поремећаји
Лечење пароксетином може изазвати различите психијатријске поремећаје, укључујући:
- pospanost;
- агитатион;
- несаница;
- Ненормални снови и ноћне море;
- конфузија;
- халуцинације;
- Маниц тимес;
- анксиозност;
- Напади панике;
- деперсонализација;
- немир;
- Акатизија, то је немогућност да се седи или мирује;
- Самоповређујуће и / или самоубилачке мисли или понашање.
Поремећаји нервног система
Међу поремећајима нервног система који се могу индуковати терапијом пароксетином, подсећамо:
- Тешкоћа концентрирања;
- вртоглавица;
- дрхтање;
- главобоља;
- Екстрапирамидни поремећаји, тј. Симптоми слични Паркинсону;
- Напади или напади;
- Синдром немирних ногу.
Серотонински синдром
Овај синдром се може појавити нарочито ако се пароксетин примењује истовремено са лековима који такође могу да повећају трансмисију серотонина. Такође се назива и тровање серотонином и узроковано је вишком активности серотонина у централном нервном систему. Тровање серотонином може се јавити у благом, умјереном или тешком облику.
Симптоми који се могу појавити су:
- тахикардија;
- дрхтавица;
- Повећано знојење;
- главобоља;
- Мидриасис (дилатација ученика);
- дрхтање;
- Миоклонија (кратка и невољна контракција мишића или групе мишића);
- грчеви;
- Тачни рефлекси.
- Наглашавање звукова црева (борборигмас);
- dijareja;
- Артеријска хипертензија;
- Грозница.
Пацијент такође може ући у шок са температурама тела које прелазе 40 ° Ц.
Може се појавити рабдомиолиза (руптура ћелија скелетних мишића и ослобађање супстанци унутар мускулатуре у крвоток), конвулзије и затајење бубрега.
Поремећаји ока
Пароксетин може изазвати замагљен вид и мидриазу (дилатација зеница). Даље, лек такође може изазвати нагло повећање интраокуларног притиска (акутни глауком).
Поремећаји уха
Третман са пароксетином може да доведе до тинитуса, то јест аудиторног поремећаја који карактерише перцепција буке као што су зујање, сиктање, сиктање, звиждање, звецкање итд.
Кардиоваскуларни поремећаји
На нивоу срца, пароксетин може да изазове синусну тахикардију или брадикардију.
На васкуларном нивоу, међутим, лек може изазвати пролазно повећање или смањење крвног притиска.
Гастроинтестинални поремећаји
Након узимања пароксетина може се јавити мучнина, повраћање, дијареја или констипација и сува уста. Може се јавити и гастроинтестинално крварење.
Хепатобилијарни поремећаји
Лечење пароксетином може да доведе до повећања нивоа ензима јетре у крви. Даље, лек може да фаворизује појаву хепатитиса, понекад повезан са жутицом и / или отказивањем јетре.
Поремећаји коже и ткива
Пароксетин може изазвати појачано знојење, осип на кожи, пруритус и реакције фотосензитивности. Могу се јавити и озбиљније кожне реакције, као што је Стевенс-Јохнсонов синдром (варијанта полиморфне еритеме) и токсична епидермална некролиза.
Поремећаји бубрега и урина
Терапија пароксетином може изазвати ретенцију и уринарну инконтиненцију.
Поремећаји репродуктивног система и дојки
Третман са пароксетином може изазвати сексуалну дисфункцију, као што су смањени либидо, проблеми са ејакулацијом, мушка импотенција и немогућност да дођу до оргазма. Осим тога, пароксетин може изазвати хиперпролактинемију (тј. Повећање нивоа хормона пролактина у крви), што може довести до абнормалног излучивања млека (галактореје) и код жена и код мушкараца.
Коначно, лек може изазвати приапизам, дугу и болну ерекцију која није праћена сексуалним узбуђењем.
Симптоми суспензије
Ако се лијечење пароксетином нагло прекине, могу се појавити такозвани симптоми повлачења. Ови симптоми су:
- вртоглавица;
- Сензорни поремећаји;
- Поремећаји спавања;
- анксиозност;
- главобоља;
- агитатион;
- знојење;
- тремор;
- мучнина;
- конфузија;
- Емоционална нестабилност;
- палпитатионс;
- Висуал дистурбанцес;
- dijareja;
- Раздражљивост.
Ови симптоми - обично - су само-ограничавајући, али ипак треба да се консултујете са лекаром пре него што прекинете терапију пароксетином.
Преломи костију
Код пацијената који узимају пароксетин - или друге лекове овог типа - повећан је ризик од прелома костију.
Остале нуспојаве
Друге нежељене ефекте који се могу јавити након узимања пароксетина су:
- Фрекуент иавнс;
- Повећана телесна тежина;
- Мијалгија и / или артралгија;
- умор;
- астенија;
- Периферни едеми.
предозирати
У случају предозирања пароксетином потребно је одмах контактирати лекара или отићи у најближу болницу. Симптоми који се могу појавити након узимања предозирања су:
- повраћање;
- мидријаза;
- главобоља;
- грозница;
- Варијације у артеријском притиску;
- анксиозност;
- агитатион;
- тахикардија;
- Тремор.
Механизам акције
Као што је горе поменуто, пароксетин је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина.
Серотонин (5-ХТ) синтетише се у пресинаптичким завршетцима живаца и ослобађа у синаптички зид (простор између пресинаптичких и постсинаптичких нервних завршетака) након одређених стимулуса.
Када се једном ослободи од завршетка нерва, 5-ХТ ступа у интеракцију са својим рецепторима, пре- и постсинаптичким. Након експлицирања свог дејства, серотонин се везује за транспортер који покреће његово поновно узимање (СЕРТ) и враћа се у пресинаптички завршетак.
Пароксетин је снажан инхибитор СЕРТ-а и - везивањем за њега уместо серотонина - узрокује да он остане унутар синаптичког зида дуже време, чиме му омогућава да настави интеракцију са својим постсинаптичким рецепторима. Побољшање индуковане серотонинергичке трансмисије омогућава побољшање третираних психијатријских патологија.
Начин коришћења - Дозирање
Пароксетин је доступан за оралну примену у облику таблета. Лијек се пожељно узима ујутро на пуни желудац. Таблете треба прогутати целе, без жвакања.
Дозирање пароксетина мора бити утврђено од стране лекара на индивидуалној основи, у зависности од патологије коју треба лечити и стања пацијента.
У случају поремећаја функције јетре и / или бубрега може бити потребно прилагођавање примењене дозе.
Следеће дозе пароксетина се обично користе.
Велике депресивне епизоде
Уобичајена почетна доза пароксетина је 20 мг лека, који се узима једном дневно. Доза се може постепено повећавати до максимално 50 мг активног састојка.
Опсесивно-компулзивни поремећај
Доза лека који се примењује је 20 мг лека на дан који се може повећати на 40 мг дневно, да би се примењивао у подељеним дозама. Ваш лекар може повећати дозу - у случају неадекватног одговора - до максимално 60 мг пароксетина дневно.
Поремећај од напада панике, са или без агорафобије
Уобичајена почетна доза пароксетина је 10 мг дневно. Након тога, количина лека се повећава до 40 мг, која се даје у две одвојене дозе.
У случају неадекватног одговора пацијента, лекар може одлучити да постепено повећа дозу до максимално 60 мг пароксетина дневно.
Социјални анксиозни поремећај / социјална фобија, поремећај генерализоване анксиозности и посттрауматски стресни поремећај
Препоручена доза пароксетина је 20 мг дневно. У случају неадекватног одговора, лекар може одлучити да постепено повећа дозу до максимално 50 мг активног састојка дневно.
Употреба код старијих особа
Дозе које се обично користе за пароксетин су исте као оне које се користе за одрасле пацијенте, али максимална дневна доза не треба да прелази 40 мг дневно.
Трудноћа и дојење
Истраживања су показала да постоји ризик од развоја срчаних дефеката код новорођенчади чије су мајке узимале пароксетин током првих месеци трудноће
Штавише - када се лекови као што је пароксетин узимају у последњем тромесечју трудноће - то може повећати ризик од настанка перзистентне плућне хипертензије новорођенчета (ППХН) који се манифестује повећањем респираторне стопе и плавичасте пути коже. Поред тога, могу се појавити симптоми код новорођенчади, као што су потешкоће у заспавању или храњењу, потешкоће са дисањем, цијаноза, нестабилна температура тела, повраћање, константан плач, укоченост или слабост мишића, летаргија, тремор, нервоза или напади. Обично се ови симптоми јављају у року од 24 сата од рођења.
Пароксетин - иако у минималним количинама - излучује се у мајчино млеко.
Из горе наведених разлога, труднице или мајке које доје треба свакако потражити савјет од свог лијечника прије узимања пароксетина и пажљиво процијенити омјер користи и ризика који долази с његовим кориштењем.
цонтраиндицатионс
Употреба пароксетина је контраиндикована у следећим случајевима:
- Позната преосетљивост на пароксетин;
- Код пацијената који већ имају ИМАО терапију;
- Код пацијената који узимају пимозид (антипсихотик);
- Код пацијената који узимају тиоридазин (други антипсихотични лек);
- Код деце и адолесцената млађих од 18 година.
