алпразолам

Алпразолам је бензодиазепин са анксиолитичким дејством. Највјероватније је најпознатији под трговачким именом Ксанак®.

Алпразолам - Хемијска структура

indikacije

За оно што користи

Употреба алпразолама је индикована за лечење:

анксиозност;
Напетост и друге соматске или психијатријске манифестације повезане са синдромом анксиозности;
Напади панике, са или без агорафобије.

Упозорења

Трајање третмана алпразоламом треба да буде што краће.

Код примене алпразолама код пацијената који имају анамнезу злоупотребе алкохола и / или дрога, треба користити крајњи опрез.

Код старијих и ослабљених пацијената треба користити минималну ефективну дозу лијека, како би се избјегла прекомјерна седација или почетак атаксије.

Пацијенти са кардиореспираторном инсуфицијенцијом треба да се подвргну редовним прегледима у току терапије алпразоламом, због респираторне депресије коју лек може да изазове.

Алпразолам не треба користити само за лечење анксиозности повезане са депресијом, јер се - у овој категорији пацијената - суицидалне идеје и понашања могу погоршати. Стога, ови пацијенти морају бити под строгом контролом.

Код депресивних пацијената, употреба алпразолама може довести до појаве маније или хипоманије.

Алпразолам не треба користити код пацијената са психомоторним потешкоћама, код пацијената који пате од ендогене депресије, биполарног поремећаја или психотичних симптома.

Може доћи до наглог прекида терапије нападима алпразолама, па се стога препоручује постепени прекид терапије, посебно код пацијената са већ постојећом епилепсијом.

Након смањења примењене дозе алпразолама, могу се појавити симптоми одвикавања, стога се препоручује постепено смањење дозе.

Потребан је опрез приликом примене алпразолама код пацијената са оштећеном функцијом јетре и / или бубрега.

Након вишеструке употребе и дужег временског периода може се развити толеранција на апразолам. То јест, хипнотички ефекти изазвани леком могу бити смањени.

Алпразолам може нарушити способност управљања возилима или руковања машинама, тако да ове активности треба избегавати.

Не препоручује се примена алпразолама код деце и адолесцената млађих од 18 година.

интеракције

Ефекат алпразолама се повећава истовременим узимањем алкохола .

Истовремена употреба алпразолама и следећих лекова може повећати депресивно дејство на централни нервни систем индуковано самим алпразоламом:

Антипсихотични лекови;
Хипнотички, седативни или анксиолитички лекови;
Антидепресиви ;
Опиоидни аналгетици ;
Анестетички лекови;
Антиепилептици ;
Седативни антихистаминици .

Истовремена примена алпразолама и следећих лекова може повећати концентрацију алпразолама у плазми:

Азоле антифунгални лекови, као што су - на пример - кетоконазол, итраконазол, посаконазол и вориконазол ;
Антивирусни лекови инхибитори протеазе, као што је на пример - ритонавир ;
Макролидни антибиотици, као што су на пример - еритромицин, кларитромицин и телитромицин ;
Антидепресивни лекови, као што су нефазодон, флувоксамин и флуоксетин ;
Циметидин, лек који се користи за смањење излучивања киселине у желуцу;
Пропоксифен, опиоидни аналгетик;
Орални контрацептиви .

Повезаност са овим лековима треба избегавати или, међутим, изводити са великим опрезом. Потребно је смањити дозу алпразолама.

Истовремена употреба алпразолама и дилтиазема (блокатора калцијумских канала који се користи за лечење кардиоваскуларних болести) се не препоручује.

Алпразолам може да повећа концентрацију дигоксина у плазми (лек који се користи за повећање снаге срчане контракције), стога пацијенте на ова два лека треба пратити да би се идентификовале било које нуспојаве због дигоксина.

Истовремена и дуготрајна употреба алпразолама и кантариона (биљка са антидепресивним својствима) може смањити терапеутску ефикасност алпразолама.

Истовремена примена алпразолама и клозапина (антипсихотика) повећава ризик од респираторног и / или срчаног застоја.

У сваком случају, неопходно је да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - лекове било које врсте, укључујући лекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Алпразолам може изазвати многе нежељене ефекте, али не доживљавају их сви пацијенти. То зависи од различите осетљивости сваког појединца према леку.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије алпразоламом су наведени у наставку.

zavisnost

Лечење алпразоламом може довести до развоја физичке и менталне зависности. Ризик од развоја зависности је директно пропорционалан са дозом примењеног лека и трајањем третмана.

Пацијенти са историјом злоупотребе алкохола и / или дрога имају већи ризик од развоја зависности.

Када се утврди физичка зависност, нагли прекид терапије доводи до симптома повлачења. Ови симптоми су:

депресија;
Дереализатион;
деперсонализација;
анксиозност;
конфузија;
nervoza;
немир;
раздражљивост;
халуцинације;
Епилептички шокови;
Ребоунд инсомниа;
Моод цхангес;
знојење;
dijareja;
главобоља;
Болови у мишићима;
Преосетљивост и нетолеранција на звукове (хиперакузија);
Преосетљивост на светлост и физички контакт.

Стога се саветује да се третман прекине постепено.

Несаница или узнемиреност

Несаница или повратна анксиозност могу се појавити када се престане са алпразоламом. То јест, симптоми који су довели до употребе неопходног лека (анксиозност и несаница) поново се појављују у отежаном облику. Симптоми повратка могу бити праћени промјенама расположења и немира.

Ризик од развоја ових симптома је већи када се лијечење нагло прекине, стога се прекид терапије мора одвијати постепено.

Психијатријски поремећаји

Током терапије алпразоламом могу се појавити такозвани парадоксални симптоми. Ови симптоми су:

агитатион;
анксиозност;
Агресивност;
раге;
Поремећаји спавања;
ноћне море;
несаница;
Напади панике
nervoza;
раздражљивост;
халуцинације;
Депресивно стање;
Абнормалне мисли;
Непријатно понашање.

Осим тога, алпразолам може изазвати конфузију, дезоријентацију, смањен или повећан либидо, психомоторну хиперактивност, еуфорију, манију или хипоманију.

Поремећаји нервног система

Лечење алпразоламом може да изазове:

sedacija;
pospanost;
летаргија;
атаксија;
вртоглавица;
Главобоља;
дрхтање;
Оштећење памћења и равнотеже;
vrtoglavica;
Поремећаји координације и пажње;
Измене у смислу укуса;
Промене у ходу;
конвулзије;
Парцијални епилептички приступи.

Антероградна амнезија

Терапија алпразоламом може изазвати антероградну амнезију.

Развој ове врсте амнезије обично се јавља након сати узимања лека. Стога, пацијенти треба да могу да спавају континуирано најмање 8 сати након узимања лека.

Меморија може бити угрожена ако се пацијент пробуди у време максималне активности лека.

Кардиоваскуларни поремећаји

Лечење алпразоламом може да изазове палпитације и испирање.

Гастроинтестинални поремећаји

Током терапије алпразоламом, може се јавити абдоминални бол, мучнина, повраћање, дијареја или констипација, сува уста, бол у стомаку и некротизирајући ентероколитис.

Респираторни поремећаји

Лечење алпразоламом може изазвати респираторне проблеме и гушење.

Хепатобилијарни поремећаји

Терапија алпразоламом може изазвати абнормалности функције јетре, повећати концентрацију билирубина у крви и промовирати појаву хепатитиса и жутице.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Дерматитис, осип на кожи, свраб, појачано знојење и реакције фотосензитивности могу се појавити током терапије алпразоламом.

Мусцулоскелетал дисордерс

Током терапије алпразоламом може доћи до слабости мишића, мијалгије, болова у удовима, артралгије и грчева у мишићима.

Поремећаји репродуктивног система

Третман алпразоламом може изазвати сексуалну дисфункцију, неправилну менструацију, поремећаје ерекције и поремећаје ејакулације.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који се могу појавити током терапије алпразоламом су:

Хиперпролактинемија (повећање концентрације хормона пролактина у крви);
Замагљивање вида;
Повећан интраокуларни притисак;
Тинитус, то је слушни поремећај који се одликује перцепцијом шуштања, зујања, звиждања итд.;
ангиоедем;
Губитак апетита;
Повећање или смањење телесне тежине;
умор;
слабост;
слов;
Бол у грудима;
Синдром инфлуенце;
Осјећај жеђи;
Осјећај страног тијела.

предозирати

Симптоми који се могу појавити након предозирања алпразоламом су:

летаргија;
несвестица;
Ментална конфузија;
pospanost;
дизартрија;
Промене у координацији;
атаксија;
хипотонија;
хипотензија;
Респираторна депресија;
Кома.

Пријављени су неки случајеви смрти након узимања предозирања алпразоламом, било самостално или у комбинацији са алкохолом.

У случају предозирања алпразоламом - ако је пацијент свестан - повраћање треба изазвати у року од једног сата од узимања лека. Ако је пацијент, с друге стране, без свести, треба извршити испирање желуца.

Ако - након испирања желуца - нема напретка, примена активног угља може бити корисна.

Флумазенил, антагонист бензодиазепина, може се такође користити за лечење предозирања алпразоламом.

Међутим - у случају предозирања - потребно је стално пратити дисање пацијената, крвни притисак и број откуцаја срца.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Алпразолам је бензодиазепин и као такав - врши анксиолитичко дејство појачавајући ГАБАергични сигнал, тј. Сигнал γ-аминобуттирне киселине (ГАБА).

ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер мозга и обавља своје биолошке функције везивањем за своје специфичне рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.

ГАБА-А рецептор има специфично место везивања за бензодиазепине. Алпразолам се везује за ово место активирањем рецептора. На овај начин, он промовише каскаду инхибиторних сигнала индукованих са ГАБА и на тај начин врши анксиолитичко дејство.

Начин коришћења - Дозирање

Алпразолам је доступан за оралну примену у облику таблета и оралних капи.

Дозирање лека мора бити одређено од стране лекара на индивидуалној основи, у зависности од врсте и тежине болести коју треба лечити и према одговору пацијента на терапију.

У сваком случају, третман мора бити што краћи.

Дозе које се обично дају лековима дате су у наставку.

Анксиозни поремећаји

Уобичајена почетна доза алпразолама је 0, 25-0, 50 мг лека три пута дневно.

Доза се може повећати до максимално 4 мг алпразолама дневно.

Трајање третмана не би требало да буде дуже од 8-12 недеља, укључујући период постепеног прекида терапије. У сваком случају, лекар може одлучити да продужи третман изван максималног периода.

Код старијих пацијената, код пацијената са тешким обољењем јетре и код ослабљених пацијената, доза алпразолама који се обично даје је 0, 25 мг лијека два или три пута дневно.

Напади панике, са или без агорафобије

Почетна доза алпразолама који се обично даје је 0, 5-1 мг лека, који се узима увече пре спавања, један или два дана. Након тога, дозу треба прилагодити на основу одговора на терапију сваког пацијента.