општост
Нормално, термин "антиспазмодици" - или спазмолитици, ако вам је драже - односи се на све оне лекове који се користе у лечењу грчева глатких мишића, посебно глатких мишића гастроинтестиналног тракта.
Активни састојци из категорије спазмолитика су различити. Ови активни састојци делују на различитим местима и са различитим механизмима деловања, који ће бити укратко описани у наставку.
Антимусцариниц антиспасмодицс
Као што се лако може закључити из њиховог властитог имена, антиспазмодици са антимускаринским деловањем врше своју активност кроз антагонизирање мускаринских типова ацетилхолинских рецептора, присутних у гастроинтестиналном тракту.
Активација ових рецептора, у ствари, узрокује ексцитацију, а тиме и контракцију желучано-цревних глатких мишићних ћелија.
Ова категорија спазмолитика укључује активне састојке као што су октатропин (Валпинак®) и скополамин (Бусцопан®, Бусцопан Цомпоситум®, Ерион®).
Поред тога, активни састојци као што су роциверин (Рилатен®) и циметропијум бромид (Алгинор®) могу такође бити укључени у ову групу. У ствари, ови молекули могу да врше компетитивно антагонистичко деловање против мускаринских рецептора лоцираних на нивоу глатког мишића гастроинтестиналног тракта.
Типични споредни ефекти ове класе антиспазмодика су: сува уста, мидријаза, констипација и поспаност. У неким ретким случајевима може доћи и до тахикардије.
Антиспастични инхибитори фосфодиестераза
Супстанце сличне папаверину и папаверину припадају овој класи антиспазмодичних лекова. Овај алкалоид је, у ствари, у стању да инхибира ензим фосфодиестеразу на нивоу гастроинтестиналног тракта, кроз механизам деловања који још није у потпуности идентификован. Ова инхибиција доводи до повећања нивоа цикличног аденозин монофосфата (познатији једноставно као циклични АМП), чија последица је ослобађање гастроентеричног глатког мишића.
За лечење ове врсте поремећаја, папаверин се обично налази у фармацеутским препаратима у вези са екстрактима Белладонне (Антиспасмина Цолица®), биљке богате атропином, добро познатог алкалоида са антимускаринском активношћу.
Главне нуспојаве које се могу појавити након употребе папаверина су: мучнина, повраћање, констипација, отежано мокрење, поремећаји вида и вртоглавица.
Уместо тога, међу активним састојцима са антиспастичном активношћу која има механизам деловања сличан папаверину, памтимо роциверин који је, како је наведено, такође у стању да испољава ефекат антимускаринског типа.
Антиспастиц ЦОМТ инхибитори
ЦОМТ - то је Цатецол-О-метил трансфераза - су посебни ензими посвећени деградацији катехоламина као што су адреналин и норадреналин.
Ови молекули су у стању да стимулишу адренергичке рецепторе присутне у гастроинтестиналном тракту, на тај начин фаворизујући опуштање глатких мишића.
Стога, кроз инхибицију ензима одговорних за метаболизам ових катехоламина, антиспазмодици о којима је реч могу да повећају - мада индиректно - адренергијски сигнал, што доводи до релаксације глатког мишића гастроентерозе.
Флороглуцина (Спасмек®) спада у ову групу антиспазмодика. Овај активни састојак се нарочито добро подноси. Толико, тако да се нежељени ефекти који проистичу из његове употребе до сада јављају само за појаву - у ретким случајевима - алергијских реакција које се могу појавити на кожи.
