БАИПРЕСС ® Нитрендипин

БАИПРЕСС ® је лек на бази Нитрендипина.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антагонист калцијума са претежно васкуларним ефектом

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације БАИПРЕСС ® Нитрендипин

БАИПРЕСС ® је лек за лечење високог крвног притиска.

Механизам деловања БАИПРЕСС ® Нитрендипин

Нитрендипин - молекул који припада породици диидрдопиридина, као и активни састојак БАИПРЕСС®-а, брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралног давања, гарантујући да је максимум плазме достигнут у просјеку 2 сата након узимања. Упркос томе што се апсорбује за око 90% укупне дозе, биолошки расположив део - дакле биолошки ефикасан - представља 20/30% апсорбованог, с обзиром да је метаболизам метаболизма у првом пролазу оксидује у неактивне метаболите. Преостали део, углавном везан за протеине плазме, може да се постави на површину ћелија глатких мишића васкуларних структура, смањујући активност калцијумских канала и спречавајући долазни проток овог минерала.

Повећање концентрација интрацелуларног калцијума представља кључни догађај у механизмима станичне контракције, јер је минерал - повезан са специфичним везивима - у стању да преуреди актиничне и миозинске протеине, чиме се фиброцелула контрахује.

Молекуларна активност нитрендипина поприма облик смањења периферног отпора, са важним антихипертензивним ефектом који је обично праћен пролазном и скромном фазом адаптације, коју карактерише повећање срчане фреквенције.

Чини се да је антихипертензивни ефекат појачан, барем дјелимично, натриуретским дјеловањем које овај лијек обавља посебно у почетним фазама лијечења.

Полуживот нитрендипина је око 8/12 сати, након чега се метаболише у јетри и елиминише углавном у бубрегу.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. НИТРЕНДИПИНА, НЕ САМО АНТИ-ОСЕТЉИВА

Познато је да антагонисти калцијума, као и други антихипертензиви као што су диуретици, могу гарантовати смањење морбидитета и морталитета услед кардиоваскуларних несрећа. Међутим, неколико студија такође објашњава улогу - вероватно јединствену међу антихипертензивним лековима - антагониста калцијума у смањењу оксидативног оштећења, у превенцији ЛДЛ оксидације и превенцији атеросклеротских болести. Ако се чини да је овај ефекат већ потврђен за неке активне састојке који припадају овој фармацеутској категорији, превентивни потенцијал нитрендипина остаје да се разјасни.

2. ПОВЕЗАНА ТЕРАПИЈА У СЛИКА ХИПЕРТЕНЗИЈИ

Комбинација нитрендипина са другим антихипертензивним лековима показала се посебно ефикасном у контроли крвног притиска код пацијената са благом до умереном краткотрајном хипертензијом. У ствари, 12 недеља лечења нитрендипином / еналаприлом гарантовало је не само добру контролу крвног притиска, већ и смањење нежељених симптома повезаних са монотерапијом.

3. НИТРЕНИДИПИН У ТЕРАПИЈИ КОМБИНОВАН У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ

Ова студија - спроведена на 5292 пацијента који пате од хипертензије, који су у трајању од 15 месеци добили синергију нитрендипина са хидроклоротиазидом - показује како овај третман може да гарантује снижење крвног притиска од 16 ммХг за систолни и 9, 4 ммХг за дијастолни, без клинички релевантних споредних ефеката.

Начин употребе и дозирање

БАИПРЕСС ® 20 мг таблета нитрендипина: за лечење високог крвног притиска препоручује се узимање једне таблете дневно, могуће ујутро након доручка, или пола таблете два пута дневно, у укупном износу од 20 мг.

Препоручена доза, међутим, може бити подложна варијацијама, које лекар наводи на основу физиопатолошких стања пацијента, могуће истовремене примене других лекова или у случају патологије хепатичног интереса.

У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА БАИПРЕСС ® НИТРЕНДИПИН - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења БАИПРЕСС ® Нитрендипине

Имајући у виду метаболизам нитрендипина у јетри, примена овог лека код пацијената са различитим типовима обољења јетре треба спровести са посебном пажњом и почевши од минималних могућих доза.

Поред тога, висока осетљивост цитокромних ензима одговорних за оксидацију овог активног састојка захтева посебну пажњу у лечењу терапије лековима, уз често праћење крвног притиска, као што је избегавање хипотензивних криза и истовремено гарантовање брзог прилагођавања досе.

Могуће нуспојаве, посебно вртоглавица, поспаност и вртоглавица и висока индивидуална варијабилност у терапијском одговору, могу смањити перцептивне и реактивне капацитете пацијента, чинећи опасним употребу машина и возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

БАИПРЕСС ® је контраиндикован у трудноћи, с обзиром на корелацију која је показана у литератури између уноса антагониста калцијума и малформација фетуса и ембриотоксичности, ефекти који су вероватно последица промене нормалног феталног протока.

Нитрендипин се лучи у мајчином млеку; стога се не препоручује узимати га за вријеме дојења, док је, уколико је то потребно, дојење потребно прекинути.

интеракције

Имајући у виду високу осетљивост ензима одговорних за метаболизам нитрендипина (цитокрома) на дејство различитих молекула, БАИПРЕСС ® може да реагује са:

Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, одређивање убрзања његовог метаболизма, уз последично смањење терапеутске ефикасности;
Макролидни антибиотици као што је еритромицин, који - напротив - могу да одреде инхибицију цитокрома, повећање нивоа у плазми и терапеутску ефикасност активног састојка;
Антидепресиви као што су флуоксетин и сок од грејпфрута, са повећаним нивоима нитрендипина у плазми;
Други антихипертензивни лекови, који доводе до израженог хипотензивног ефекта.

Њима треба додати и све друге индукторе и инхибиторе цитокрома, укључујући алкохол, за које, међутим, још није тестирана могућа интеракција, али која би могла интерферирати са нормалним фармакокинетичким својствима нитрендипина.

Контраиндикације БАИПРЕСС ® Нитрендипин

БАИПРЕСС ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, у случају ангине пекторис, недавног инфаркта миокарда и током читавог периода трудноће и дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Најчешће нежељене реакције на БАИПРЕСС ® карактеришу анксиозне реакције, главобоља, палпитација, едеми, вазодилатација и астенија. Учесталост миалгије, повећање трансаминаза, тахикардија и ангина појављују се рјеђе. Могуће су и реакције преосетљивости на једну од компоненти БАИПРЕСС-а