лекови

Венлафаксин: Шта је то? Како функционише? Индикације, дозирање, нуспојаве и контраиндикације И.Рандија

општост

Венлафаксин је активни састојак који се користи у лечењу депресивних поремећаја и стања анксиозности .

Овај молекул је, према томе, у стању да изврши и антидепресивно и анксиолитичко дејство, углавном према дози која се даје пацијенту.

Детаљније, венлафаксин је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина и норадреналина . Инхибиторно дејство се врши кроз инхибицију активности транспортера који су додељени поновном уносу горе наведених неуротрансмитера (СерТ и НЕТ, респективно).

Венлафаксин је на америчко тржиште уведен 1993. године од стране фармацеутске компаније Виетх (коју је касније купио Пфизер) под трговачким називом "Ефекор". У Италији, датум првог одобрења за стављање у промет овог лека заснованог на венлафаксину датира, уместо у 1998. годину.

Примери специјалности Лекари који садрже венлафаксин

  • Ефекор®
  • Икиланиа®
  • Заредроп®

Терапијске индикације

Када је индикована употреба венлафаксина?

Примена венлафаксина је индицирана:

  • У лечењу великих епизода депресије;
  • У превенцији рецидива епизода велике депресије;
  • У лечењу анксиозних поремећаја, као што су:
    • Генерализирани анксиозни поремећај;
    • Социјални анксиозни поремећај;
    • Панични поремећаји (напади панике), са или без агорафобије.

Упозорења

Упозорења и мере предострожности за употребу венлафаксина

Пре узимања лијекова за венлафаксин, морате обавијестити свог лијечника ако сте у једном или више сљедећих стања:

  • Лијечите се лијековима који могу повећати серотонинергичку трансмисију и / или бити у стању промијенити срчани ритам (како би сазнали који су, погледајте сљедеће поглавље "Фармаколошке интеракције");
  • Пате од срчаних обољења (укључујући промене у срчаном ритму), хипертензије или других поремећаја васкуларног система ;
  • Један пати или је патио у прошлости од хипонатремије ;
  • Постоји тенденција развоја крварења и / или сте на лековима који могу повећати ризик од крварења (као што су, на пример, антикоагуланти);
  • Један пати или има историју нападаја ;
  • Један пати од очне болести као што је глауком;
  • Постоји историја агресивног понашања ;
  • Постоји породична историја маније или биполарног поремећаја .

Да ли сте знали да ...

Унос венлафаксина може изазвати промене у нивоу глукозе у крви, тако да код пацијената са дијабетесом може бити неопходно да се прилагоде дозе антидијабетичке терапије којима су подвргнуте.

Суицидалне мисли

Пацијенти са психијатријским поремећајима, као што су анксиозност и нарочито депресија, изложени су повећаном ризику од самоубилачких мисли и / или понашања и повећаног ризика од самоозљеђивања . Пошто ефекат венлафаксина није непосредан, али је потребно неколико недеља да се успостави, може бити корисно пратити пацијенте док се не побољша анксиозност или депресија. Исти пацијенти могу да потраже помоћ разговарајући са својим лекаром или члановима породице.

Употреба код деце и адолесцената.

Венлафаксин не треба давати деци и адолесцентима млађим од 18 година. Међутим, коначна одлука је увек на лекару, након пажљиве процене пацијента.

Имајте на уму

Венлафаксин може да утиче на способност управљања возилима и руковања машинама . Стога, ове активности не би требало да се спроводе током терапије овим активним састојком.

Фармаколошке интеракције

Интеракције између венлафаксина и других лекова

Због опасних и понекад фаталних интеракција лека које се могу појавити, венлафаксин се не сме узимати у комбинацији са лековима који могу повећати серотонергичку трансмисију, као што су:

  • Лекови који инхибирају моноаминооксидазу (МАОИ);
  • Селективни инхибитори поновне похране серотонина (ССРИ);
  • Триптани, лекови који се користе за лечење мигрене;
  • Трициклични антидепресиви (ТЦА);
  • Антипсихотици ;
  • Трамадол и други опиоидни аналгетици ;
  • Лекови на бази триптофана ;
  • Лекови на бази декстрометорфана;
  • Лијекови на бази метадона;
  • Производи на бази метиленског плавог
  • Препарати на бази госпине траве (или кантариона), биљка са антидепресивним својствима.

Такође, пре узимања венлафаксина морате да кажете свом лекару ако узимате лекове који могу да утичу на ваш срчани ритам, који су антиаритмици, неке врсте антихистамина, неке врсте антибиотика (као што су макролиди и кинолони) и неке врсте антипсихотика .

На крају, подсећамо да унос азолских антифунгала, антивирусних лекова и метопролола може да утиче на активност венлафаксина.

Ако узимате један или више горе наведених лекова, обавестите свог лекара пре почетка лечења венлафаксином.

Међутим, Ваш лекар мора бити обавештен и ако узимате - или сте недавно узимали - лекове или супстанце било ког другог типа, укључујући и лекове без рецепта (СОП), ОТЦ лекове, или биљни и биљни производи и хомеопатски производи.

Нуспојаве

Нежељена дејства изазвана уносом Венлафаксина

Венлафаксин може изазвати нуспојаве као и сваки други лек. Међутим, ови ефекти се не јављају једнако у свим појединцима. У ствари, сви пацијенти немају нуспојаве или их манифестују на исти начин, јер свака особа различито реагује на давање лека.

Међутим, главне нуспојаве које се могу појавити током терапије венлафаксином наведене су у наставку (за детаљније информације препоручујемо да прочитате упутство за лек који је прописао лекар).

Психијатријски поремећаји

Нуспојаве које венлафаксин може изазвати психички су многоструке и састоје се од:

  • конфузија;
  • деперсонализација;
  • nervoza;
  • несаница;
  • Редукција либида и аноргазмија;
  • Халуцинације и дереализација;
  • Маниа.

Штавише, у неким случајевима могу се појавити и суптилне и агресивне идеје.

Поремећаји нервног система

Терапија венлафаксином може такође довести до појаве поремећаја који утичу на нервни систем, као што су:

  • Главобоља;
  • вртоглавица;
  • pospanost;
  • дрхтање;
  • хипертонија;
  • парестезија;
  • миоклонија;
  • Психомоторски немир;
  • Поремећаји равнотеже;
  • дисгеусиа;
  • синкопа;
  • Конвулзије.

Кардиоваскуларни поремећаји

Лечење венлафаксином може изазвати палпитације, тахикардију, вазодилатацију, хипотензију и ортостатску хипотензију.

Поремећаји ока

Терапија венлафаксином може изазвати различите проблеме и на нивоу ока, што доводи до нежељених ефеката као што су замагљен вид, сметње у смештају и мидриаза. У ретким случајевима, активни састојак може такође погодовати појави затвореног угла глаукома.

Гастроинтестинални поремећаји

Током лечења венлафаксином могу се јавити следеће нежељене ефекте дигестивног система:

  • Сува уста (овај споредни ефекат повећава ризик од појаве зубног каријеса, због тога се препоручује одржавање тачне оралне хигијене);
  • Мучнина и / или повраћање;
  • Прољев или констипација;
  • Гастроинтестинално крварење.

Поремећаји уринарног тракта

Терапија венлафаксином може изазвати дисурију и инконтиненцију или задржавање урина.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити код венлафаксина су:

  • Чак и тешке алергијске реакције код осетљивих особа, ангиоедем и Стевенс-Јохнсонов синдром;
  • Реакције фотосензитивности;
  • хипонатремије;
  • алопеција;
  • Смањење апетита;
  • Тинитус и вртоглавица;
  • Хиперхидроза и ноћно знојење;
  • Промене у функцији јетре;
  • Менорагија или метроагија;
  • Прерана ејакулација или еректилна дисфункција;
  • Умор и умор;
  • Повећање телесне тежине и холестеролемије.

Серотонински синдром

Као и многи инхибитори поновног преузимања серотонина, венлафаксин може потенцијално довести до серотонинског синдрома или серотонинског тровања . Ризик од развоја овог синдрома - који се карактерише вишком серотонинергичке активности на централном нивоу - повећава се ако се активни састојак даје у комбинацији са другим лековима који могу да побољшају сигнал серотонина.

Серотонински синдром се може јавити у благом, умјереном или тешком облику, а симптоми који га карактеришу обично се појављују врло брзо.

Што се тиче благог облика, пацијент се може манифестовати:

  • тахикардија;
  • дрхтавица;
  • Повећано знојење;
  • главобоља;
  • мидријаза;
  • дрхтање;
  • трзање мишића;
  • грчеви;
  • Тачни рефлекси.

У случају умјерене интоксикације, међутим, могу се јавити:

  • Наглашавање звукова црева (борборигмас);
  • dijareja;
  • Артеријска хипертензија;
  • Грозница.

Коначно, када се синдром манифестира у тешком облику, долази до значајног повећања срчаног ритма и крвног притиска. Пацијент такође може ући у шок са температурама тела које прелазе 40 ° Ц. Поред тога, може доћи до рабдомиолизе (руптуре ћелија скелетних мишића и њиховог ослобађања у крвоток), конвулзија и затајења бубрега.

Симптоми апстиненције

Прекид терапије венлафаксином, посебно ако је нагли, може довести до симптома апстиненције који се састоје од:

  • вртоглавица;
  • парестезија;
  • Поремећаји спавања;
  • астенија;
  • анксиозност;
  • агитатион;
  • Мучнина и / или повраћање;
  • дрхтање;
  • Главобоља.

Уопштено, ови симптоми се јављају у благом облику и само-ограничавају, али код неких пацијената могу се јавити и озбиљно.

предозирати

У случају предозирања венлафаксином могуће је доживјети повраћање, тахикардију или брадикардију, хипотензију, конвулзије и промијењено стање свијести. У најтежим случајевима може доћи и до смрти.

Стога, у случају гутања прекомјерних доза венлафаксина, потребно је одмах контактирати медицинску помоћ, или отићи у најближу хитну помоћ и довести лијек са собом.

Механизам акције

Како делује Венлафакине?

Венлафаксин је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина и норадреналина (НСРИ), два неуротрансмитера чији се недостатак сматра одговорним за настанак психијатријских поремећаја као што је депресија (моноаминергична хипотеза). Почетак анксиозних поремећаја, с друге стране, изгледа да је у корелацији пре свега са дефицитом серотонина, а не са норадреналином.

Међутим, и венлафаксин и главни производ његовог метаболизма - О-десметилвенлафаксин (ОДВ) - могу да ступају у интеракцију са транспортерима који се односе на ресорпцију серотонина и норадреналина - односно, СерТ и НЕТ - који ометају његову активност. . Захваљујући овом механизму деловања, горе поменути неуротрансмитери остају у синаптичком зиду дужи временски период са последичним повећањем серотонинергичких и норадренергичких преноса и побољшањем симптома психијатријских поремећаја за које је индикована употреба лека.

Имајте на уму

Венлафаксин не инхибира серотонинске и норадреналинске транспортере у једнакој мери, али има већи афинитет за СерТ (серотонински транспортер).

Није изненађујуће, у релативно ниским дозама - до 150 мг на дан - дотични активни састојак делује углавном као селективни инхибитор поновног преузимања серотонина, док је код виших доза такође у стању да инхибира поновни унос норадреналина.

Начин употребе и дозирање

Како да узмете венлафаксин

Венлафаксин је доступан у фармацеутским формулацијама погодним за оралну примену, као што су таблете, таблете са продуженим ослобађањем, капсуле, тврде капсуле са контролисаним ослобађањем и орални раствор.

Таблете и капсуле треба прогутати целе уз помоћ воде; док перорални раствор мора бити претходно разблажен у води. Лијек треба узимати у исто вријеме сваки дан, по могућности ујутро или навечер.

Имајте на уму

Венлафаксин треба узимати на пун желудац . Осим тога, треба имати на уму да се током терапије овим активним састојком мора избјегавати конзумирање алкохола .

Дозу венлафаксина који се даје сваком пацијенту мора одредити лекар искључиво на индивидуалној основи. Међутим, уобичајена почетна доза је 37, 5-75 мг активног састојка дневно. Након тога, лекар ће постепено повећавати количину лека који ће се примењивати док се не постигне оптимална доза која омогућава пацијенту да контролише симптоматологију.

Обично, максимална достижна доза за лечење депресивних поремећаја је 375 мг венлафаксина дневно; док је за лечење поремећаја анксиозности максимална дневна доза 225 мг.

Третман се ни у ком случају не смије обуставити без изричитог упутства лијечника.

Трудноћа и дојење

Може ли се Венлафаксин узимати током трудноће и током дојења?

Употреба венлафаксина током трудноће повећава ризик од настанка упорне плућне хипертензије код новорођенчета, тешког стања које се јавља у року од 24 сата након рођења детета. Стога, пре узимања лекова који садрже венлафаксин, морате обавестити свог лекара о својој трудноћи. Ово здравствено стање ће утврдити - након пажљиве процјене односа између могућих ризика за фетус / новорођенче и очекиваних користи за мајку - да ли венлафаксин може узети трудница или не.

Што се тиче дојиља, венлафаксин се излучује у мајчино млијеко . Стога, пре узимања овог активног састојка морате обавестити свог лекара ако дојите. Такође, у овом случају, последњи ће одлучити да ли мајка може да настави са дојењем, или да ли мора престати да доји да узима венлафаксин.

цонтраиндицатионс

Када Венлафаксин не треба користити

Употреба лекова на бази венлафаксина је контраиндикована:

  • У случају познате преосетљивости на венлафаксин и / или на једну или више помоћних материја које се налазе у медицинском производу који се узима;
  • Код пацијената на терапији - или који су узимали мање од 14 дана - инхибитори моноамин оксидазе (који се користе у лечењу депресивних поремећаја и Паркинсонове болести) или других лекова који могу повећати трансмисију серотонина .