ketorolak

општост

Кеторолак је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИД) који се користи за смањење упале и бола различите природе.

Доступан је у различитим фармацеутским формулацијама, погодним за оралну, окуларну и парентералну примену.

Са хемијске тачке гледишта, кеторолак је дериват сирћетне киселине.

Кеторолак - хемијска структура

Примери медицинских специјалитета који садрже кеторолак

Ацулар ®
Ликидол ®
Торадол ®
Онидра ® (у комбинацији са фенилефрином).

indikacije

За оно што користи

Употреба кеторолака је индикована за краткорочно лечење:

Умјерена до тешка послијехируршка бол (орална и парентерална примјена);
Профилакса и смањење упале ока након операције катаракте код одраслих пацијената (примена у оку).

Упозорења

Кеторолак је лек против болова који треба примењивати само под строгим медицинским надзором и не треба га користити за лечење благог или хроничног бола .

Пре почетка лечења кеторолаком орално или парентерално, морате обавестити свог лекара ако се налазите у некој од следећих ситуација:

Ако патите - или сте патили у прошлости - од гастроинтестиналних болести, укључујући улцеративни колитис и Црохнову болест;
Ако сте алергични на друге НСАИД;
Ако имате историју ангиоедема, бронхоспазма, астме и / или назалних полипа;
Ако болујете од кардиоваскуларних болести (хипертензија, срчана инсуфицијенција, периферна артеријска болест, хронична исхемијска болест срца или церебрална васкулопатија);
Ако имате дијабетес;
Ако имате хиперхолестеролемију или хипертриглицеридемију;
Ако болујете од болести јетре и / или бубрега, лек треба да се користи веома пажљиво у овој категорији пацијената;
Ако имате навику пушења;
Ако планирате трудноћу, кеторолак може негативно утицати на женску плодност.

Уместо тога, пре почетка терапије окуларним кеторолаком, морате обавестити свог лекара ако:

Једна особа пати или је патила у прошлости од инфекција ока;
Пате - или сте у прошлости патили од астме након узимања НСАИЛ;
Пате од реуматоидног артритиса;
Пате од дијабетеса;
Један пати или је патио у прошлости од синдрома сувог ока;
Ако сте недавно подвргнути операцији ока;
Ако је рожњача оштећена.

Поред тога, кеторолак може изазвати нежељене ефекте који могу да утичу на способност управљања моторним возилима и / или коришћењем машина, тако да треба бити пажљив.

На крају, треба имати на уму да оброци богати мастима одгађају апсорпцију кеторолака који се орално дају.

интеракције

Треба избегавати истовремено узимање пероралног или парентералног кеторолака и следећих лекова, јер постоји повећан ризик од развоја гастроинтестиналног крварења и повећаног ризика од развоја крварења:

Ацетилсалицилна киселина и други НСАИД ;
Кортикостероиди ;
Антикоагуланси, као што су, на пример, варфарин и хепарин;
Антиплателет агенти ;
ССРИ (селективни инхибитори поновног преузимања серотонина);
Пентоксифилин .

Истовремени унос оралног или парентералног кеторолака и пробенецида (лек који се користи у лечењу гихта) повећава концентрацију самог кеторолака у плазми, повећавајући на тај начин споредне ефекте.

Истовремена употреба кеторолака оралним или парентералним путем и метотрексатом (антиканцерогеним средством) или литијумским солима (који се користе за лечење биполарног поремећаја) може изазвати повећање нивоа ових потоњих у крви, што доводи до повећане токсичности.

Перорални или парентерални кеторолак не треба давати истовремено са антихипертензивним лековима, јер може смањити ефекат и повећати ризик од оштећења бубрега код дехидрираних или старијих пацијената са већ оштећеном функцијом бубрега.

У сваком случају, добро је информирати свог лијечника ако узимате - или сте недавно - узимали било коју врсту лијекова, укључујући лијекове без рецепта и биљне и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Кеторолак може изазвати различите врсте нуспојава, али не доживљавају их сви пацијенти.

Врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају зависе од различите осетљивости сваког појединца према леку.

Доље су наведене неке од нуспојава које се могу појавити током терапије кеторолаком.

Гастроинтестинални поремећаји

Третман кеторолаком може изазвати: \ т

Мучнина и повраћање;
диспепсија;
Прољев или констипација;
мелена;
хематемеза;
Бол у трбуху;
надимање;
езофагитис;
гастритис;
Гастроинтестиналне улцерације, перфорације и / или крварење;
Ексацербација улцеративног колитиса и Црохнове болести код пацијената који пате од тога.

Кардиоваскуларни поремећаји

Терапија кеторолаком може изазвати вазодилатацију, хипотензију или хипертензију, палпитације, брадикардију и срчану инсуфицијенцију.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Третман кеторолаком може погодовати настанку: \ т

полиурија;
олигурија;
Повећана учесталост мокрења;
Акутна бубрежна инсуфицијенција;
Интерстицијални нефритис;
Нефротски синдром;
Задржавање урина.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија кеторолаком може да изазове:

Повећано знојење;
Екфолиативе дерматитис;
Макулопапуларни осип;
уртикарија;
свраб;
Порпора;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза.

Хепатобилијарни поремећаји

Третман кеторолаком може да подстакне почетак затајења јетре, хепатитиса и холестатске жутице.

Поремећаји нервног система

Током терапије кеторолаком може доћи до:

Главобоља;
вртоглавица;
парестезија;
хиперкинезија;
Измене у смислу укуса;
Асептични менингитис.

Психијатријски поремећаји

Третман кеторолаком може изазвати депресију, несаницу и поремећаје спавања, раздражљивост, нервозу, халуцинације, еуфорију, психотичне реакције, конфузију и смањену концентрацију.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије кеторолаком су:

Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих појединаца;
ангиоедем;
стоматитис;
Зујање у ушима;
Промене у визији;
Пулмонари едема;
диспнеја;
astma;
бол у мишићима;
крварење из носа;
астенија;
грозница;
едем;
Бол у грудима;
хиперкалемиа;
Хипонатремије.

Нежељена дејства због окуларне примене кеторолака

Након окуларног давања кеторолака, нежељени ефекти као што су:

Иритација, пецкање и / или бол у оку;
Очна упала;
Отицање ока и / или капка;
Крварење или отеклина мрежнице;
Главобоља;
Смањен или замагљен вид;
Повећан притисак ока.

предозирати

У случају прекомерне дозе кеторолака узете орално или парентерално, може доћи до следећег:

Мучнина и повраћање;
Бол у трбуху;
хипервентилација;
Гастроинтестиналне улцерације, перфорације и / или крварење;
Ренална дисфункција;
Анафилактоидне реакције;
хипертензија;
Респираторна депресија;
Кома.

Ако сумњате на предозирање кеторолаком, морате одмах контактирати свог лекара и отићи у најближу болницу.

Механизам акције

Кеторолак врши аналгетско и антиинфламаторно деловање инхибицијом активности циклооксигеназе (или ЦОКС).

Циклооксигеназа је ензим од којих су позната три различита изоформа: ЦОКС-1, ЦОКС-2 и ЦОКС-3.

ЦОКС-1 је конститутивна изоформа, нормално присутна у ћелијама и укључена у механизме ћелијске хомеостазе.

ЦОКС-2, с друге стране, је индуцибилна изоформа коју производе упалне ћелије (инфламаторни цитокини) активиране. Ови ензими претварају арахидонску киселину у простагландине, простациклине и тромбоксане. Простагландини - нарочито, простагландини Г2 и Х2 - су укључени у инфламаторне процесе и посредују у болним одговорима.

Инхибирањем ЦОКС-2, кеторолак стога спречава синтезу простагландина одговорних за бол и запаљење.

Кеторолак, међутим, није селективни ЦОКС-2 инхибитор, па стога инхибира и ЦОКС-1. Ова потоња инхибиција је на почетку неких споредних ефеката типичних за све неселективне НСАИД.

Начин коришћења - Дозирање

Кеторолак је доступан за:

Орална примена у облику таблета или оралних капи.
Парентерална примена у облику раствора за ињекције.
Очна примена у облику капи за очи.

Да би се избегла појава опасних нуспојава, током лечења леком, веома је важно да се поштују инструкције које је дао лекар, како у погледу количине кеторолака који се узима, тако иу погледу трајања истог третмана.

У наставку су дате неке индикације о дозама кеторолака које се обично користе у терапији.

Старијим пацијентима може бити потребно смањење доза кеторолака које се обично користе.

Орална администрација

Доза кеторолака која се обично даје орално је 10 мг лека сваких 4-6 сати по потреби, до максимално 40 мг дневно.

Парентерална администрација

Када се користи раствор за ињекцију на бази кеторолака, препоручује се да се почне са дозом од 10 мг, након чега следи 10-30 мг свака 4-6 сати по потреби, да би се применила интрамускуларно или интравенозно ( посљедњи тип примјене, међутим, може се обавити само у болницама и домовима за његу.

У сваком случају, максимална дневна доза од 90 мг лека се никада не сме прекорачити. Терапија не треба да траје дуже од два дана.

Оцулар администратион

Када се користе капи за очи на бази кеторолака, саветује се да укапате капи у захваћено око три пута дневно у периоду од 3-4 недеље. Обично, третман треба да почне 24 часа пре операције катаракте.

Трудноћа и дојење

Перорални или парентерални кеторолак може се узимати у првом и другом триместру трудноће само ако лекар сматра да је то неопходно.

Због озбиљног оштећења које може проузроковати фетусу и мајци, употреба лека у трећем тромесечју трудноће је контраиндикована.

Употреба кеторолака орално или парентерално је такође контраиндикована код мајки које доје.

Што се тиче кеторолака за окуларну употребу, труднице или дојиље морају да потраже медицинску помоћ пре употребе.

цонтраиндицатионс

Употреба кеторолака оралним и парентералним путем је контраиндикована у следећим случајевима:

Код пацијената са познатом преосетљивошћу на исти кеторолак (чак и када се лек примењује преко ока);
Код пацијената са хроничним болом;
Код пацијената који су имали алергијске и изненадне реакције на ацетилсалицилну киселину и / или друге НСАИЛ;
Код пацијената који пате од полипозе носа;
Код пацијената са астмом, бронхоспазмом или ангиоедемом;
Код пацијената са анамнезом гастроинтестиналне улцерације, перфорације и / или крварења;
Код пацијената са тешким срчаним затајивањем;
Код пацијената који пате од тешких обољења јетре и / или бубрега;
Код пацијената који већ имају антикоагулантну терапију, други НСАИД, ацетилсалицилна киселина, литијумске соли, диуретици, пробенецид или пентоксифилин;
Код деце и адолесцената млађих од 16 година;
У задњем триместру трудноће;
Током дојења.