Цилостазол: Шта је то? Како функционише? Индикације, дозирање, нуспојаве и контраиндикације И.Рандија

општост

Цилостазол је активни састојак који може инхибирати агрегацију тромбоцита и изазвати вазодилатацију .

Са хемијске тачке гледишта, цилостазол је дериват кинолона и има специфичне терапеутске индикације да олакша ход без бола код пацијената са интермитентном клаудикацијом . Доступан је у облику таблета за оралну употребу који се морају прогутати у цјелини.

Љековити производи који садрже цилостазол могу се издати само након представљања поновљивог рецепта (РР).

Примери лекова који садрже Цилостазол

• Албатен®
• Цилостазол ЕГ®
• Цилостазол Милан®
• Цилостазол Сандоз®
• Фрипасс®
• Плетал®

Терапијске индикације

Када се указује на употребу Цилостазола?

Употреба цилостазола је индицирана у присуству интермитентне клаудикације - стање које карактерише перцепција бола у ногама, потешкоћа у ходању и слабости - због недовољног снабдијевања крви доњим екстремитетима (периферна васкулопатија). Узимање лека смањује бол током ходања који перципирају пацијенти који пате од поменутог поремећаја.

Имајте на уму

Употреба цилостазола је индицирана само код пацијената код којих се интермитентна клаудикација није довољно побољшала након промјене навика и начина живота (на примјер, суздржавање од пушења, повећање физичке активности, итд.). ).

Упозорења

Упозорења и мере предострожности за употребу Цилостазола

Пре узимања цилостазола, морате обавестити свог лекара ако болујете од било ког типа кардиоваскуларног обољења и / или ако имате промене крвног притиска .

У сваком случају, као меру предострожности, пре узимања лијекова на бази цилостазола, препоручљиво је да обавестите лекара о свом здравственом стању, тако да сте свесни могућег присуства поремећаја или болести било које врсте, чак и ако нису кардиоваскуларне природе.

Уместо тога, током третмана са цилостазолом, морате обавестити свог лекара ако:

• Мора се извршити било која врста операције, укључујући и стоматолошке операције;
• Модрице и / или крварење се лако појављују.

У горе наведеним случајевима, у ствари, доктор може одлучити да смањи количину узетог активног састојка или да обустави администрацију.

Имајте на уму

Узимање цилостазола може изазвати нежељене ефекте који могу негативно утицати на способност управљања моторним возилима и / или коришћењем машина (вртоглавица). Из тог разлога, ове активности треба избегавати након узимања активног састојка.

Фармаколошке интеракције

Интеракције између цилостазола и других дрога

Пре почетка третмана са цилостазолом, морате обавестити свог лекара ако узимате друге лекове који могу да утичу на згрушавање крви или агрегацију тромбоцита (антикоагулантни лекови, антитромбоцитни лекови, НСАИЛ, итд.).

Осим тога, због интеракција лекова које се могу појавити, потребно је да се обавести лекар ако узима, или је недавно ангажован:

• Антибиотски лекови, посебно макролиди (еритромицин, кларитромицин, итд.) И рифамицини (рифампицин);
• Антифунгални лекови (нпр. Кетоконазол);
• Гастропротективни лекови (на пример, омепразол);
• Статини ;
• Деривати ергота ;
• Антиепилептици, као што су фенитоин и карбамазепин;
• Цисаприде ;
• Халофантрине ;
• Хиперикум (познат и као кантарион), његови деривати и производи који га садрже.

Коначно, пошто је цилостазол у стању да повећа деловање антихипертензивних лекова, потребно је да обавестите свог лекара ако узимате:

• Лекови који блокирају бета;
• АЦЕ инхибитори;
• диуретици;
• Блокатори калцијумских канала;
• Антагонисти рецептора ангиотензина ИИ.

Међутим, пре почетка терапије цилостазолом, морате да кажете свом лекару ако узимате, или сте недавно узимали, било које лекове или производе било које врсте, укључујући и лекове без рецепта (СОП) ), ОТЦ лекове, биљне и биљне производе и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Нежељена дејства изазвана уносом Цилостазола

Као и сваки други активни састојак, цилостазол такође може изазвати нежељене ефекте, мада не показују сви пацијенти или их манифестују на исти начин. У ствари, свака особа реагује субјективно на давање лека који испољава нуспојаве које се разликују по врсти и интензитету, или их уопште не испољавају.

Међутим, у наставку су наведене неке од главних нуспојава које се могу појавити током лијечења цилостазолом.

Поремећаји крви

Третман цилостазолом може довести до појаве:

• анемија;
• тромбоцитопенија;
• Продужење времена крварења;
• Гранулоцитопенија или агранулоцитоза;
• леукопенија;
• панцитопенија;
• Крварења у различитим органима и ткивима;
• Модрице.

Поремећаји нервног система

Током узимања цилостазола може настати:

• вртоглавица;
• Главобоља;
• несаница;
• Хипоаестхесиа;
• Пареза.

Кардиоваскуларни поремећаји

Примена цилостазола може довести до неколико споредних ефеката кардиоваскуларног система, међу којима се помињу:

• палпитатионс;
• Срчане аритмије;
• Вентрицулар ектрасистолес;
• Атријална фибрилација;
• Конгестивно затајење срца;
• синкопа;
• Хот фласхес;
• Хипертензија.

Гастроинтестинални поремећаји

Орални унос цилостазола може изазвати:

• Мучнина и повраћање;
• dijareja;
• надимање;
• Бол у трбуху;
• диспепсија;
• Гастритис.

Поремећаји плућа и дисајних путева

Терапија леком цилостазолом може да изазове:

• фарингитис;
• ринитис;
• kašalj;
• диспнеја;
• Пнеумонија.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Код примене цилостазола може доћи до:

• Кожни осип;
• свраб;
• екцем;
• уртикарија;
• Стевенс-Јохнсонов синдром или токсична епидермална некролиза.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије цилостазолом су:

• Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих појединаца;
• едем;
• Хипергликемија и дијабетес мелитус;
• анорексија;
• Стања анксиозности;
• коњуктивитис;
• Зујање у ушима;
• Промене у функцији јетре, хепатитису и жутици;
• бол у мишићима;
• Грозница и зимица;
• слабост;
• Бол у грудима;
• Повећана урикемија, уреа у крви и креатинемија.

предозирати

У случају превелике дозе цилостазола, могу се појавити симптоми као што су: јака главобоља, дијареја и тахикардија. Према томе, у случају предозирања цилостазолом - утврђеног или претпостављеног - потребно је одмах контактирати лекара или отићи у најближу хитну помоћ и са собом донијети пакет узетог лијека. Не постоје специфични антидоти, па је лечење симптоматично и подржавајуће. Пражњење желуца изазивањем повраћања или испирања желуца може бити корисно.

Механизам акције

Како дјелује Цилостазол?

Цилостазол спроводи анти-тромбоцитно и вазодилатационо антиагрегационо деловање углавном кроз два механизма деловања:

• Селективна инхибиција фосфодиестеразе 3А (ПДЕ-3А): ПДЕ-3А је изоформа ензима фосфодиестеразе типа 3, најизраженија на нивоу тромбоцита. Он је одговоран за деградацију АМПц (циклички аденозин монофосфат, молекул са инхибиторним деловањем против агрегације и дегранулације тромбоцита) у АМП (аденозин монофосфат, молекул који уместо тога промовише дегранулацију тромбоцита). Са инхибицијом ПДЕ-3А на нивоу тромбоцита, дакле, долази до повећања нивоа АМПц који доводе до инхибиције агрегације тромбоцита. Поред тога, повећање нивоа цикличног АМП погодује вазодилатацији.
• Инхибиција поновног преузимања аденозина која, у интеракцији са њеним рецепторима А1 и А2, узрокује повећање нивоа АМПц. Као што је горе наведено, повећање нивоа потоњег молекула погодује и инхибицији дегранулације и агрегације тромбоцита, и дилатацији крвних судова.

Захваљујући инхибицији агрегације тромбоцита и индукцији вазодилатације, цилостазол омогућава бољи проток крви на нивоу доњих екстремитета за које се сећамо да је недовољан у присуству интермитентне клаудикације. На тај начин, цилостазол помаже пацијентима који пате од овог поремећаја да дуже ходају - путујући на веће удаљености - без доживљавања бола.

Употреба и дозирање

Како узимати Цилостазол

Цилостазол је доступан у облику таблета за оралну употребу . Таблете треба прогутати целе, уз помоћ мало воде, најмање 30 минута пре доручка и вечере .

Основна доза која се обично даје је 100 мг два пута дневно, ујутру и увече, која се узима као што је горе описано.

Трајање третмана може да варира од 4 до 12 недеља. Међутим, лекар ће одредити тачну дозу лека за сваког пацијента.

Трудноћа и дојење

Може ли се Цилостазол узимати током трудноће и током дојења?

Пошто су истраживања проведена ин виво показала да цилостазол има репродуктивну токсичност, његова употреба је контраиндикована током трудноће .

Слично томе, студије на животињама су показале да се цилостазол може излучити у мајчино млеко. Међутим, нема потврде да се то дешава и код људи. Стога, као предострожност, не препоручује се употреба активног састојка током дојења .

Из горе наведених разлога, ако се појави потреба да се започне терапија лековима заснована на цилостазолу, труднице и мајке које доје морају обавезно обавестити лекара о свом стању.

цонтраиндицатионс

Када се Цилостазол не треба користити

Употреба цилостазола је контраиндикована у свим следећим случајевима:

• Позната преосетљивост на сам цилостазол и / или на једну или више помоћних материја садржаних у медицинском производу који ће се користити;
• Пацијенти који пате - или који су патили - од разних кардиоваскуларних болести или поремећаја, као што су срчана инсуфицијенција, болести срца, аритмије, срчани удар и промене крвног притиска;
• Пацијенти који пате од болести јетре и / или бубрега;
• Пацијенти који пате или су патили од поремећаја или болести способних да повећају ризик од крварења (на пример: мождани удар, гастроинтестинални чиреви, поремећаји ока узроковани дијабетесом, итд.);
• Узимање лекова који повећавају ризик од крварења (на пример, антитромбоцитни лекови, антикоагулантни лекови, НСАИЛ, итд.);
• У трудноћи.