Заједно са сибутрамином *, орлистат је један од најчешће коришћених лекова у лечењу гојазности. Пошто је ова патологија, имајући у виду импресивну количину фактора ризика повезаних са њом, далеко од тога да буде једноставан естетски проблем, употреба лекова као што је орлистат (такође познат као тетра-хидро-липостатин) представља значајно достигнуће фармацеутског истраживања.
Трговачки називи: Ксеницал ® - Алли ® орлистат
Лекови на бази орлистата:
- АЛЛИ ® - Орлистат
- КСЕНИЦАЛ ® - Орлистат
Механизам акције
Остављајући пут опасних амфетамина и њихових деривата, нажалост још увијек несвјесно подузете од стране неких људи или још горе од стране бескрупулозних лијечника, пажња истраживача се окренула потрази за алтернативним лијековима. У случају орлистата, идеја је била да се произведе лек који може да смањи апсорпцију масти у исхрани, које су 98% триглицериди. Овај ефекат је постигнут развојем активног састојка који може инхибирати гастроинтестиналне липазе, тј. Оне ензиме који су одговорни за раздвајање триглицерида на једноставнији и лакше апсорбовани фрагменти из интестиналне слузнице (масне киселине и моноглицериди).
Захваљујући орлистату, триглицериди који су прошли неоштећени до дигестивног напада липаза, не могу се апсорбовати у цревну мукозу и стога се елиминишу фекалијама. У ствари, овај лек има хемијску структуру веома сличну оној триглицерида. Због тога, високи афинитет са интестиналним и панкреасним липазама, узрокује да се орлистат веже на њих на стабилан начин, значајно смањујући ензимски удео који је доступан дигестији триглицерида.
Дјелотворност, нуспојаве и мјере опреза за употребу
Студије које су трајале више од две године о терапеутској ефикасности орлистата, показале су да у терапијским дозама, његов унос доводи до губитка тежине, у поређењу са почетном тежином, од 10%, против смањења од 5% у групи. пацијената третираних истом нискокалоричном и плацебо дијетном терапијом. У другој години лечења, испитаници који су прешли са плацеба на орлистат имали су губитак телесне тежине, док је дошло до преокрета тренда, са повратком тежине, у групи која је прешла са орлистата на плацебо.
У терапијским дозама (120 мг три пута дневно, у главним оброцима), орлистат може смањити апсорпцију дијететског масти за 30%; чини се да веће дозе не доприносе даљем губитку тежине.
Постоје и позитивни ефекти на смањење укупног холестерола и ЛДЛ-а (или "лошег"), док се удио есенцијалних масних киселина и витамина топљивих у мастима апсорбује у цревима смањује (мултивитамински додатак може бити потребан прије спавања).
Најважнији проблем, који је основа за споредне ефекте орлистата, лежи у судбини триглицерида који су избегли дигестивни процес који, метаболизира резидуална бактеријска флора, изазива класичне поремећаје повезане са стеаторрхеом. Ово стање, које указује на присуство липидне квоте веће у односу на норму, праћено је надутошћу, инконтиненцијом, масним излучевинама и фекалном хитношћу (вазелинско уље, на пример, је класичан умирујући лаксатив). Ови ефекти су директно пропорционални липидној квоти уведеној у оброк и стога представљају важан образовни алат. У страху да ће наићи на ове поремећаје, пацијент има тенденцију да стиче већу свест о количини масти коју уноси у исхрану, учећи да преферира мршавије изворе хране.
Орлистат је контраиндикован код особа са хроничном малапсорпцијом, са холестазом, током трудноће и током дојења. Посебан опрез у истовременом повезивању са хипогликемијским лековима, јер орлистат омета оралну антидијабетичку терапију (дијабетес типа ИИ је широко распрострањен код гојазних субјеката). Истовремена примена орлистата се такође не препоручује са следећим лековима: фибрати, акарбозе, бигваниди и аноректици.
Лечење орлистатом треба прекинути ако у року од 12 недеља од његовог увођења нема губитка тежине једнаког или већег од 5% од тежине забележене на почетку терапије. Имајући у виду његов механизам деловања, орлистат се не препоручује када се прате нискокалорични и високо хиполипидни узорци хране.
Природни "лек" против гојазности, без споредних ефеката орлистата и других лекова намењених за његово лечење, је влакно. Отицање на нивоу желуца, које захтева спорији жвакање и тиме повећање осећаја ситости, промовисање излучивања с изметом масти и жучне киселине и позитивно модулирање апсорпције шећера, влакна садржана у поврћу и целим житарицама представљају прекретница у терапији исхране гојазности. Ефикасан је, јефтин је и представља само једну од безбројних предности које се могу добити пратећи дијету богату воћем, поврћем и храном богатом влакнима.
Суплементи влакана, а посебно псиллиум, могу бити повезани са терапијом орлистатом да би се контролисале нуспојаве повезане са стеаторрхеом.
