сунитиниб

Сунитиниб је лек против рака који може да инхибира раст малигних ћелија. Продаје се под трговачким називом Сутент®.

Сунитиниб - Хемијска структура

indikacije

За оно што користи

Употреба сунитиниба је индикована за лечење следећих болести:

Стромални тумор гастроинтестиналног тракта (ГИСТ) у случајевима када терапија иматинибом (другим антиканцерогеним леком) више нема ефекат или се не може применити;
Метастатски карцином бубрежних ћелија;
Неуроендокрини тумори панкреаса (тј. Тумори ћелија панкреаса који производе хормоне).

Упозорења

Сунитиниб се може прописати само пацијентима који су специјализовани за употребу лекова против рака.

Сунитиниб може изазвати повећање крвног притиска, па је неопходно пратити притисак током читавог третмана. У неким случајевима може бити потребна терапија лековима.

Пошто сунитиниб може да изазове абнормалне срчане ритмове, ваш лекар може одлучити да пацијенте редовно контролише.

Функција штитне жлезде се може смањити узимањем сунитиниба, тако да се морају проверити да би се потврдила функција тироидне жлезде, и пре и током третмана леком.

Пошто сунитиниб може изазвати оштећење јетре, потребно је извршити тестове функције јетре, и пре и током третмана леком.

Током читавог периода лечења сунитинибом, потребно је извршити контролу бубрежне функције.

Сунитиниб може да утиче на способност зарастања рана, тако да лечење треба прекинути код пацијената који су подвргнути операцији.

Пре почетка лечења сунитинибом, препоручљиво је извршити стоматолошке прегледе.

Код пацијената са дијабетесом - на терапији сунитинибом - потребно је редовно пратити ниво гликемије и - ако је потребно - прилагодити дозу лијекова за дијабетес како би се спријечило да ниво шећера у крви падне прениско.

Сунитиниб се не сме користити код пацијената млађих од 18 година.

Сунитиниб може изазвати нуспојаве које могу утицати на способност управљања моторним возилима и / или руковањем машинама.

интеракције

Истовремену примену лекова који индукују сунитиниб и цитокром П3А4 треба избегавати. У ствари, ови лекови су у стању да смање концентрацију сунитиниба у плазми. Међу овим лековима, подсећамо:

Рифампицин, антибиотик;
Дексаметазон, кортикостероид;
Фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, лекови који се користе у лечењу епилепсије;
Препарати на бази кантариона (или кантариона), биљка која има антидепресивна својства.

Истовремену примену сунитиниба и инхибитора цитокрома П3А4 такође треба избегавати. Међу овим инхибиторима налазимо:

Кетоконазол и итраконазол, антифунгални лекови;
Ритонавир, антивирусни лек који се користи за лечење ХИВ-а;
Еритромицин и кларитромицин, лекови са антибиотским деловањем;
Грејп и његови деривати.

Ови лекови су, у ствари, у стању да повећају концентрацију сунитиниба у плазми, стварајући тако потенцијално опасне ефекте.

Нуспојаве

Сунитиниб може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од осјетљивости сваког појединца на лијек. Стога се не каже да се сви нежељени ефекти јављају са истим интензитетом код сваког пацијента.

Сљедеће су главне нуспојаве које се могу појавити након лијечења сунитинибом.

Кардиоваскуларни поремећаји

Терапија сунитинибом може да изазове:

кардиомиопатија;
Поремећаји срчаног ритма;
Хеарт аттацк;
Смањење количине крви која се пумпа из срца у тело;
Перикардни излив;
хипертензија;
Недовољна доток крви у срце због опструкције или сужења коронарних артерија;
Формирање крвног угрушка;
Мождани удар.

Привремено смањење производње крвних ћелија

Лечење сунитинибом може проузроковати привремено смањење производње крвних ћелија. Ово смањење може узроковати:

Анемија (смањена количина хемоглобина у крви);
Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца) са повећаном осетљивошћу на контракције инфекција, чак и оне озбиљне;
Плателетопенија (смањен број тромбоцита) са повећаним ризиком од крварења и крварења.

Поремећаји нервног система

Терапија сунитинибом може узроковати прекомјерни умор, вртоглавицу, главобољу и тешкоће са спавањем.

Психијатријски поремећаји

Лечење сунитинибом може изазвати несаницу и депресију.

Хепатобилијарни поремећаји

Терапија сунитинибом може изазвати промене у нивоима јетрених ензима у крвотоку, отказивању јетре, хепатитису, жутици и запаљењу жучне кесе са или без камења.

Гастроинтестинални поремећаји

Лечење сунитинибом може да изазове: \ т

Мучнина и повраћање;
dijareja;
zatvor;
Болови у стомаку или отеклине;
Упала дигестивног тракта;
Вишак гаса у стомаку и цревима;
Хеартбурн;
панкреатитис;
Разарање тумора које изазива перфорацију црева.

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Терапија сунитинибом може изазвати краткоћу даха, кашаљ, задржавање течности у плућима, сувоћу носа и назалну конгестију.

Поремећаји бубрежног и уринарног тракта

Лечење сунитинибом може изазвати промене у боји урина, промењену учесталост мокрења, одсуство мокрења, бубрежну инсуфицијенцију и протеинурију (присуство протеина у урину).

Поремећаји коже и ткива

Терапија сунитинибом може изазвати промену боје или хиперпигментацију коже, промену боје косе, осипа, осипа на кожи, сувоће, љуштења, свраба, пликова, акни, промене осетљивости коже, губитка косе, промене и губитка нокти.

Осим тога, могу се јавити и теже кожне реакције, као што су Стевенс-Јохнсонов синдром (тежа варијанта полиморфне еритеме), мултиформни еритем и токсична епидермална некролиза.

Ендокрини поремећаји

Лечење сунитинибом може изазвати хипотиреозу, али може довести и до повећане производње тироидних хормона. Ово повећање доводи до повећања метаболизма.

Даље, лек може изазвати упалу штитњаче.

Синдром туморске лизе (ТЛС)

Овај синдром је узрокован отпуштањем интрацелуларних продуката у крвоток који су резултат масовне лизе туморских ћелија. Симптоми који се могу појавити су:

мучнина;
Промене брзине срца;
Схорт бреатх;
Грчеви мишића;
конвулзије;
Промене у функцији бубрега;
Акутна бубрежна инсуфицијенција.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије сунитинибом су:

Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
Смањење стопе гликемије;
Бол, бол, запаљење или сувоћа уста;
Измене у смислу укуса;
Тешкоћа или немогућност гутања;
Губитак апетита;
Носе блоод;
Бол у мишићима и зглобовима;
грозница;
Синдром инфлуенце;
хиперурикемија;
Повећана концентрација креатин фосфокиназе у крви;
dehidratacija;
Инфекције меких ткива;
Фистуле, то јест абнормална тубуларна веза између унутрашњих органа и коже или других ткива која нормално нису међусобно повезана;
Рабдомиолиза, то је руптура ћелија које сачињавају скелетни мишић, са последичним отпуштањем у крвоток супстанци које се налазе у мускулатури.

предозирати

Ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати свог лијечника или контактирати најближу болницу.

Не постоји специфичан антидот за предозирање сунитинибом. Да би се елиминисао лек који се не апсорбује у организму, могло би бити корисно извршити испирање желуца.

Механизам акције

Сунитиниб има своје терапеутско дејство инхибицијом вишеструких тирозин киназа (РТК) рецептора. Тирозин киназе на којима делују сунитиниб су специфични протеини експримирани на мембрани малигних ћелија које су укључене у раст, у неоангиогенези (изградња васкуларне мреже неопходне за исхрану масе тумора) и у метастатској прогресији рака.

Посебно, сунитиниб је у стању да инхибира:

Рецептори фактора раста изведени из тромбоцита (ПДГФРа и ПДГФРп);
Рецептори васкуларног ендотелног фактора раста (ВЕГФР1, ВЕГФР2 и ВЕГФР3);
Рецептор фактора матичних ћелија (КИТ);
Рецептор тирозин киназе ФЛТ3;
Рецептор ЦСФ-1Р (рецептор за фактор стимулације колонија);
Рецептор неутрофног фактора (РЕТ) изведеног из глијала.

Начин коришћења - Дозирање

Сунитиниб је доступан за оралну примену као тврде капсуле. Капсуле могу имати различиту боју у зависности од количине активног састојка који садрже.

Капсуле се могу узимати на пун желудац или на празан желудац.

Дозу сунитиниба мора одредити лекар у складу са патологијом коју треба лечити и према клиничком стању пацијента.

Доле су нормално коришћене дозе лека.

Стромални тумор гастроинтестиналног тракта и метастатски карцином бубрежних ћелија

За лечење ове врсте рака, уобичајена доза сунитиниба је 50 мг једном дневно, која се узима 28 дана. Следећих 14 дана чине период прекида у коме лек не треба узимати.

Дужину трајања третмана мора одредити лекар.

Неуроендокрини тумори панкреаса

За лечење ове врсте рака, уобичајена доза сунитиниба је 37, 5 мг једном дневно, без периода паузе. Опет, о трајању терапије одлучује лекар.

Трудноћа и дојење

Испитивања на животињама су показала да сунитиниб може изазвати малформације фетуса. Због тога, лек не треба да користи трудница, осим у случају када лекар не сматра да је то апсолутно неопходно иу случају да очекиване користи за мајку оправдају потенцијалне ризике за фетус.

Међутим, неопходно је усвојити методе контрацепције како би се избегла појава могућих трудноћа.

Будући да се сунитиниб излучује у мајчином млијеку, мајке које доје не би требале узимати лијек.