КСАРЕЛТО ® Риварокабан

КСАРЕЛТО ® је лек базиран на Ривароксабану.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антитромботика

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације КСАРЕЛТО ® Риварокабан

КСАРЕЛТО ® је индициран као превентивна фармаколошка помоћ - против венске тромбоемболије - код одраслих пацијената подвргнутих операцијама замјене кука и кољена.

Механизам деловања КСАРЕЛТО ® Риварокабан

Ривароксабан, узет орално од стране КСАРЕЛТО®, брзо се апсорбује, постижући максималне концентрације у плазми након око 2-4 сата након оралног давања.

Биорасположивост овог активног састојка је веома висока, стално прелазећи 80% у дозама испод 15 мг.

Када се једном апсорбује, ривароксабан се преноси у циркулационом току углавном везан за протеине плазме, посебно за албумин.

КСАРЕЛТО ® представља иновативни антитромботски лек, с обзиром на његов механизам деловања који се изражава кроз директну инхибицију фактора коагулације Кса. Антагонизирајући ефекат овог растворљивог фактора, Ривароксабан спречава да се пут коагулације одвија, било кроз спољашњи пут или кроз унутрашњи пут, блокирајући кључну фазу која омогућава протромбину да генерише тромбин (фактор ИИа) и иницира стварање тромба, са производњом фибрина.

Одсуство директног дејства против тромбоцита или витамина К гарантује контролисан профил деловања, са смањеним споредним ефектима.

Након биолошког ефекта, након око 7-11 сати, ривароксабан се метаболише у јетри цитокромијалним ензимима ЦИП3А4 и ЦИП2Ј2 и затим елиминише и преко фецеса и урина.

Од укупне узете дозе, око 1/3 се налази непромењено у урину.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

ЕФЕКТИВНОСТ И БЕЗБЈЕДНОСТ РИВАРОКСАБАНА

Чини се да се неколико клиничких студија слаже око веће ефикасности ривароксабана у превенцији венских тромбоемболијских болести након операције. Подаци показују да КСАРЕЛТО® терапија може бити не само ефикаснија, већ и лакша (то је орална терапија, не парентерална) и сигурна, значајно смањујући епизоде крварења.

2. РИВАРОКСАБАН ТАКОЂЕ У АТРИЈАЛНОЈ ФИБРИЛАЦИЈИ

Поред веће ефикасности у превенцији венских тромбоемболијских патологија због операције кука, неколико клиничких испитивања подржава терапијску ефикасност ривароксабана као превентивног средства за емболију атријалне фибрилације. Прецизније, КСАРЕЛТО® изгледа да је барем подједнако ефикасан као и варфарин у третирању ових стања, али свакако сигурнији и лакши за примену и за доктора и за пацијента.

3. КСАРЕЛТО У ПРЕВЕНЦИЈИ ТРОМБОЕМБОЛНИХ БОЛЕСТИ

КСАРЕЛТО ® данас представља валидну алтернативу варфарину за лечење тромбоемболијских патологија. У ствари, у студији која је спроведена на 4500 пацијената који су били подвргнути хируршкој терапији кука, пост-интервенцијска примена ривароксабана обезбедила је смањење инциденције венског емболизма тромба на 0, 2%, у поређењу са 2% претходно добијеним са нормалном фармаколошком профилаксом. .

Начин употребе и дозирање

КСАРЕЛТО ® ривароксабан 10 мг таблете : терапија треба да почне неколико сати након операције, али не пре него што се потпуно постигне хемостаза.

У овом тренутку, оптимална доза - која изгледа да је 10 мг, узета једном дневно - треба да се настави око 5 недеља у операцији кука, и 2 недеље у колену.

Потребно је предвидети прилагођавање дозе код старијих пацијената или оних са инсуфицијенцијом јетре и бубрега.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА КСАРЕЛТО ® Риварокабан, ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА ЈЕ ПОТРЕБНА.

Упозорења КСАРЕЛТО ® Риварокабан

Пре почетка третмана са КСАРЕЛТО® препоручљиво је проверити пацијентов узорак згрушавања, а затим га пратити током терапијске интервенције.

Још више пажње треба посветити пацијентима са предиспозицијом за развој хеморагија, трауматизованих, подвргнутих ризичним медицинским процедурама (као што су спинална или епидурална пункција), или погођени хематолошким патологијама са поремећеним процесима коагулације.

Из истог разлога препоручљиво је да саветујете свог лекара, или евентуално спасиоце, да узмете лек са антикоагулантним ефектима.

Метаболизам јетре и секреција бубрега и јетре ривароксабана чине посебно опасним узимање лека у случају смањене функционалности горе поменутих органа, при чему се може утврдити значајно повећање концентрације активног састојка у крви са повећаним ризиком од нуспојава.

КСАРЕЛТО® садржи лактозу, стога може бити одговоран за гастро-интестиналне поремећаје код пацијената који пате од малапсорпције глукозе-галактозе и недостатка ензима лактазе.

Неке нуспојаве описане након употребе КСАРЕЛТО®-а могу смањити пацијентове нормалне перцептивне способности и учинити га опасним за употребу машина или возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Неколико експерименталних доказа, чак и само на животињским моделима, показали су токсични ефекат на здравље фетуса. Осим тога, способност преласка плаценте и индукованих хемодинамских промена може повећати ризик од феталног крварења које доводи до смрти или абортуса.

Из горе наведених разлога, и због одсуства даљих студија које се односе на излучивање ривароксабана у мајчином млеку, препоручује се да се уноси током трудноће и наредног периода дојења.

интеракције

Присуство метаболизма у јетри и учешће два цитокромијска ензима који су високо модулабилни другим активним састојцима излажу ривароксабан потенцијалним фармакокинетичким поремећајима својства.

Прецизније, инхибитори ЦИП3А4 као што су кетоконазол, азолни антифунгали, инхибитори ХИВ протеазе и едеритромицин могу довести до повећања концентрације овог активног састојка у плазми, повећавајући и терапеутске и токсичне ефекте, док индуктори ЦИП3А4, као што су фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или кантарион може смањити концентрацију у плазми маскирањем ефекта.

Антикоагуланси, нестероидни антиинфламаторни лекови и антиагрегациони агенси могу уместо тога да модулирају антикоагулантни капацитет лека.

Контраиндикације КСАРЕЛТО ® Риварокабан

КСАРЕЛТО ® је контраиндикован у случају крварења у току, патологија које погађају систем коагулације, повећан ризик од крварења, истинска преосетљивост на активни састојак или на ексципијенте, и током читавог периода трудноће и дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Клиничке студије су приметиле учесталост нежељених реакција код око 14% пацијената који су подвргнути КСАРЕЛТО ® терапији, а најчешће су се јављале у гастро-интестиналном тракту, код дијареје и повраћања иу јетри, уз повећање концентрације трансаминаза у плазми.

Случајеви крварења или анемија били су ређи, повезани са симптомима различите тежине (вртоглавица, главобоља, амнезија, парестезија, бледило, едем, астенија, раширена бол) у зависности од степена крварења.