сулфасалазин

Сулфасалазин (или сулфасалазопиридин) је лек који припада класи сулфонамида (антибактеријска хемотерапија).

Међутим, сулфасалазин се не користи као антибактеријски, већ као антиинфламаторни лек.

Сулфасалазин - Хемијска структура

У ствари, када се узима орално, сулфасалазин подлеже редуктивном метаболизму интестиналних бактерија и претвара се у сулфапиридин (антибактеријски сулфонамид) и у 5-аминосалицилну киселину (или 5-АСА, такође познат као месалазин), нестероидни антиинфламаторни лек (или НСАИД).

Према томе, сулфасалазин се сматра пролеком.

indikacije

За оно што користи

Употреба сулфасалазина је индицирана за:

Лечење благог до умереног улцерозног колитиса;
Додатна терапија у лечењу тешког улцерозног колитиса;
Превенција рецидива улцеративног колитиса;
Кронова болест;
Реуматоидни артритис.

Упозорења

Током терапије сулфасалазином, пријављени су случајеви озбиљних инфекција (укључујући упалу плућа и сепсе) повезане са мијелосупресијом (супресија коштане сржи). Стога, ако се развије било која врста инфекције, третман са сулфасалазином треба одмах обуставити.

Пре почетка третмана са сулфасалазином и током читавог трајања лечења, морају се вршити редовне контроле функције јетре и бубрега и крвне капсуле.

Сулфасалазин не треба давати пацијентима са дисфункцијом јетре и / или бубрега и / или дискразијом крви.

Потребан је опрез приликом примене сулфасалазина код пацијената са бронхијалном астмом или тешким алергијама.

Ако дође до било какве алергијске реакције, лијечење сулфасалазином треба одмах прекинути и одмах контактирати лијечника.

Употреба сулфасалазина код деце са јувенилним системским почетним артритисом може да подстакне настанак серумске болести, тако да се лек не сме користити у овој категорији пацијената.

Пацијенте којима недостаје ензим глукоза-6-фосфат дехидрогеназа - и који су на терапији сулфасалазином - треба пажљиво пратити због ризика од развоја хемолитичке анемије.

Пошто сулфасалазин може да изазове кристалурију и камен у бубрегу, добро је узети доста течности током третмана леком.

Сулфасалазин може дати урину и кожи жуто-наранџасту боју.

Због присуства салицилног деривата (5-АСА), када се сулфасалазин даје пацијентима који су већ на терапији антикоагулантним лековима, морају се вршити стални медицински прегледи.

интеракције

Сулфасалазин може смањити апсорпцију фолне киселине и дигоксина (лек који се користи за повећање снаге контракције срца).

Сулфасалазин може да интерферира са лековима који се користе у лечењу гушавости, са одређеним типовима диуретика и са оралним хипогликемичним средствима .

Истовремена примена сулфасалазина и тиопурина или азиатропина повећава ризик од настанка мијелосупресије.

Истовремена примена сулфасалазина и метотрексата за лечење реуматоидног артритиса може повећати ризик од развоја гастроинтестиналних споредних ефеката.

У сваком случају, ипак је препоручљиво да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - лекове било које врсте, укључујући лекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Сулфасалазин може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То је због различите осетљивости коју свака особа има према леку. Стога се каже да се штетни ефекти не јављају са истим интензитетом у сваком појединцу.

У наставку су наведени главни споредни ефекти који се могу појавити током третмана са сулфасалазином.

мијелосупресија

Лечење сулфасалазином може да изазове миелосупресију која може довести до: \ т

Леукопенија, тј. Смањење броја белих крвних зрнаца у крвотоку, што доводи до повећане подложности контракцији инфекција;
Плателопенија, или смањење броја тромбоцита у крвотоку, са повећаним ризиком од настанка абнормалног крварења и / или крварења;
Агранулоцитоза, тј. Смањење броја гранулоцита у крви;
Апластична анемија;
Хемолитичка анемија;
Мегалобластиц анемиа;
Хипопротромбинемија, поремећај крви који се карактерише недостатком протромбина са последичним крварењем;
Метхемоглобинемија.

Алергијске реакције

Сулфасалазин може изазвати серумску болест, ангиоедем и анафилаксију код осетљивих појединаца.

infekcije

Терапија сулфасалазином може допринети развоју инфекција које могу довести до асептичног менингитиса или псеудомембранозног колитиса.

Поремећаји нервног система

Лечење сулфасалазином може да изазове: \ т

Главобоља;
мигрена;
vrtoglavica;
Измене у смислу укуса;
Периферна неуропатија;
Измене мириса;
енцефалопатија;
атаксија;
конвулзије;
Пролазне лезије кичме;
Трансверсе миелитис.

Психијатријски поремећаји

Терапија сулфасалазином може изазвати несаницу, халуцинације и депресију.

Срчани поремећаји

Третман сулфасалазином може изазвати перикардитис и алергијски миокардитис.

Гастроинтестинални поремећаји

Током терапије сулфасалазином може доћи до следећег:

мучнина;
повраћање;
Бол у трбуху;
dijareja;
Погоршани улцеративни колитис;
панкреатитис;
стоматитис;
заушке;
Горушица.

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Лечење сулфасалазином може да изазове: \ т

kašalj;
диспнеја;
Оропхарингеал паин;
Еозинофилна инфилтрација;
Интерстицијална болест плућа;
Пулмонари фибросис.

неплодност

Терапија сулфасалазином може изазвати олигоспермију и неплодност код мушкараца. Генерално, овај ефекат је привремен и назадује након неколико месеци од краја третмана.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење сулфасалазином може да изазове: \ т

свраб;
уртикарија;
алопеција;
Порпора;
Осип са еозинофилијом и системским симптомима (ДРЕСС синдром);
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза;
осип;
Екфолиативе дерматитис;
осип;
Реакције фотосензитизације.

Хепатобилијарни поремећаји

Терапија сулфасалазином може промовисати појаву жутице, затајења јетре, фулминантног хепатитиса, холестатског хепатитиса и холестазе.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Лечење сулфасалазином може да изазове: \ т

протеинурија;
Нефротски синдром;
Интерстицијални нефритис;
нефролитијаза;
цристаллуриа;
Присуство крви у урину.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије сулфасалазином су:

грозница;
Едем лица;
Промена боје коже и урина;
Смањена апсорпција фолне киселине;
Псеудо-мононуклеоза;
Зујање у ушима;
бледило;
артралгија;
Системски еритемски лупус;
Сјогрен синдром;
Кнотти периартхритис.

предозирати

Ако се узме предозирање сулфасалазином, може доћи до мучнине и повраћања. Код пацијената који пате од оштећења бубрега већа је вероватноћа да ће имати озбиљне токсичне ефекте.

У сваком случају, ако постоји сумња на предозирање сулфасалазином, потребно је одмах обавијестити лијечника или отићи у најближу болницу.

Механизам акције

Као што је горе поменуто, сулфасалазин је пролек који бактерије цревне бактеријске флоре конвертују у сулфапиридин и у 5-аминосалицилну киселину (5-АСА).

Сулфасалазин се користи у лечењу инфламаторних патологија захваљујући ослобађању салицилног деривата.

5-АСА испољава своје анти-инфламаторно дејство инхибирањем ензима циклооксигеназе (или ЦОКС), нарочито ЦОКС-1 и ЦОКС-2. У ствари, ови ензими су укључени у синтезу простагландина, хемијских медијатора инфламаторног одговора. Због тога, инхибирањем његове синтезе, инфламација престаје.

Начин коришћења - Дозирање

Сулфасалазин је доступан за оралну примену у облику гастро-отпорних таблета.

Дозу примењеног сулфасалазина и трајање третмана мора да одреди лекар, у зависности од врсте и тежине патологије коју треба лечити.

У наставку су дате неке индикације о дозама лијекова који се обично користе у терапији.

Улцеративни колитис и Кронова болест

Код одраслих, доза сулфасалазина која се обично користи је 1-2 г четири пута дневно.

Код деце, доза сулфасалазина која се обично примењује је 40-60 мг / кг телесне тежине на дан, која се дели на 3-6 подељених доза.

Реуматоидни артритис

За лечење реуматоидног артритиса мора се пратити распоред дозирања који је прописао лекар.

Трудноћа и дојење

Пошто сулфасалазин инхибира апсорпцију и метаболизам фолне киселине, може доћи до недостатка фолне киселине код трудница. Осим тога, код неких новорођенчади чије су мајке узимале сулфасалазин током гестације развиле су се дефекти неуралне цијеви, иако улога сулфасалазина у почетку таквих дефеката још увијек није потпуно јасна.

У сваком случају, лек се не сме користити током трудноће, осим ако лекар то сматра апсолутно неопходним.

Сулфасалазин се излучује у мајчином млијеку и може изазвати нуспојаве код новорођенчади, тако да дојење не треба користити мајке које доје.

цонтраиндицатионс

Употреба сулфасалазина је контраиндикована у следећим случајевима:

Код пацијената са познатом преосетљивошћу на сулфасалазин;
Код пацијената са познатом преосетљивошћу на друге сулфонамиде или салицилате;
Код пацијената који пате од тешке бубрежне инсуфицијенције праћене хиперазотемијом;
Код пацијената који пате од тешке болести јетре;
Код пацијената са порфиријом;
Код беба и деце млађе од 12 година;
У последњем периоду трудноће;
Током дојења.