ВИТОРИН ® Езетимибе + симвастатин

ВИТОРИН ® је лек базиран на Езетимибу + симвастатину

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Хиполипидемиц - Езетимибе + инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНежељени ефекти

Индикације ВИТОРИН ® Езетимибе + симвастатин

ВИТОРИН ® је индикован - поред терапије исхраном и правилног начина живота - у лечењу примарне хиперхолестеролемије и мешане дислипидемије, у случају неуспеха терапије након примене само статина.

ВИТОРИН ® је такође ефикасан у лечењу породичне хиперхолестеролемије, како у хетерозиготном облику тако иу хомозиготној варијанти.

Механизам деловања ВИТОРИН ® Езетимибе + симвастатин

Перорални унос ВИТОРИН®-а даје у једној примени два различита активна састојка, са различитим фармакокинетичким и фармакодинамичким карактеристикама.

У ствари, док се езетимиб апсорбује у цревима, углавном глукорозиран јетром и улива у танко црево са временом које је оптимизовано у прва два сата, симвастатин се активира на нивоу јетре процесом хидролизе који га трансформише у одговарајући хидрокси киселина, биолошки активна, у просеку после 4 сата.

Терапијско дејство ВИТОРИН®-а стога се даје сумом особина које снижавају липиде два активна принципа, који делују у складу са различитим и потпуним механизмима. Прецизније, езетимиб-глукоронид, једном када се улива у црево преко жучи, смањује апсорпцију "хране" холестерола тако што инхибира релативни интестинални транспортер; симвастатин, с друге стране, делује на нивоу јетре, смањујући активност ензима укључених у синтезу мевалоната, дакле холестерола, и повећавајући експресију јетрених рецептора за ЛДЛ.

Ови биолошки ефекти претварају се у побољшање способности снижавања липида, у значајнијем смањењу концентрације ЛДЛ холестерола и триглицерида у крви, у повећању ХДЛ холестеролемије и смањењу кардиоваскуларног ризика. Изгледа да симвастатин има бројне плеиотропне ефекте од којих је езетимиб слободан; ови ефекти могу да подрже и побољшају превентивни ефекат ВИТОРИНА ® на кардиоваскуларне болести.

У оба случаја, када се терапијска активност заврши, иако са различитим временима, активни састојци се елиминишу углавном кроз фецес.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

ВИТАРИН И ЦОЕНЗИМА К10

Смањење коензима К10, који се примећује после терапије статинима, изгледа да је један од главних осумњичених за појаву миопатија и рабдомиолизе. Ова студија је потврдила варијације овог важног кофактора код пацијената који су подвргнути терапији ВИТАРИНОМ. Присуство симвастатина у ВИТАРИН-у довело је до значајног смањења нивоа коензима К10 у плазми, што није забележено у монотерапији езетимибом. Осим тога, чини се да је смањење концентрација овог кофактора повезано са смањењем ЛДЛ холестерола.

2. УЧИНКОВИТОСТ КОМБИНОВАНЕ ТЕРАПИЈЕ У ДИЈАБЕТСКИМ ПАЦИЈЕНТИМА

Комбинована терапија са 10 мг езетимиба и 20 мг симвастатина током 6 недеља гарантовала је смањење ЛДЛ холестерола за око 30%; ово је забележено код дијабетичара код високог кардиоваскуларног ризика са хиперхолестеролемијом. Резултати добијени комбинованом терапијом били су дефинитивно виши од оних који су уочени након монотерапије са високим дозама симвастатина.

3. УТИЦАЈ ВИТОРИНА НА ЗДРАВЉЕ АРТЕРИЈА

Ова студија нам је омогућила да схватимо како примена ВИТОРИНА код пацијената са високим кардиоваскуларним ризиком, поред значајног снижавања нивоа ЛДЛ холестерола, може да гарантује смањење просјечне дебљине и крутости каротиде. Међутим, упркос позитивним резултатима, смањење у најчешћим инфламаторним маркерима није уочено.

Начин употребе и дозирање

ВИТОРИН ® 10 мг таблете езетимиба + 10/20/40/80 мг симвастатина: стандардна доза која се користи у лечењу примарне хиперхолестеролемије је 10/10 - 10/20 - 10/40, заједно са дијетом хиполипидне и здраве навике.

Дозирање 10/80 се препоручује у лечењу хомозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије у присуству јаког кардиоваскуларног ризика.

Различите формулације дозирања дозвољавају лекару да прилагоди терапију онима које су потребе пацијента, узимајући у обзир да би прилагођавање дозе требало направити само након најмање 4 недеље од почетка терапије (временски оквир потребан да би се постигао максимални терапеутски ефекат). симвастатина).

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА ВИТОРИН ® Езетимибе + симвастатин ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ЛИЈЕЧНИКА ЈЕ ПОТРЕБНА.

Упозорења ВИТОРИН ® Езетимибе + симвастатин

Фармаколошкој интервенцији са ВИТОРИН-ом треба претходити и пратити хиполипидни режим исхране и навике здравог начина живота. Претпоставци за овај лек треба да претходи пажљива анамнестичка и лабораторијска провера, корисна за проверу присуства или предиспозиције за развој мишићних и јетрених поремећаја.

Да би се смањио могући развој ових болести, терапија ВИТОРИН-ом треба обуставити или избјећи у случају: повећане концентрације креатининазе у плазми повезане са мијалгијом, упорним боловима у мишићима и уморима, или повећањем вриједности трансаминаза 3 пута већим од до нормалног опсега.

Осим тога, посебну пажњу треба посветити фармаколошком третману пацијената који пате од болести жучне кесе или интерстицијалне болести плућа.

ВИТОРИН ® садржи лактозу; дакле, примена овог лека код пацијената са малапсорпцијом глукозе / галактозе или недостатком лактазног ензима може изазвати гастро-интестиналне симптоме.

Иако лек не делује апсолутно на нервни систем и на пацијентов распон пажње, присуство нежељених ефеката, као што су вртоглавица и вртоглавица (чешће у почетној фази третмана), може довести до опасности у вожњи аутомобила и употреби машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Тренутно не постоје експериментални подаци и клиничка испитивања којима се доказује сигурност ВИТОРИН-а који се узима током трудноће, здравље мајке и фетуса.

Из тог разлога, имајући у виду значај липида током фаза развоја ембриона и фетуса, употреба овог лека се не препоручује током читавог периода трудноће и дојења.

интеракције

Најважније интеракције лекова које су примећене за ВИТОРИН ® углавном зависе од присуства симвастатина и његовог метаболизма у јетри изазваног цитокромом ЦИП3А4.

Прецизније, унос инхибитора ЦИП3А4, као што су сок грејпа, итраконазол, кетоконазол, инхибитори ХИВ протеазе, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, може довести до значајног повећања изложености леку, повећавајући учесталост чак и озбиљних нуспојава.

ВИТОРИН ® такође може да ступи у интеракцију са оралним антикоагулансима као што је варфарин, што доводи до повећања терапеутских ефеката, што доводи до повећаних епизода крварења. Да би се избегли горе поменути нежељени ефекти, препоручује се праћење протромбинског времена и евентуално прилагођавање дозе.

Иста предострожност треба предузети у случају истовременог узимања циклоспорина.

Иако се чини да езетиемиб који се налази у ВИТОРИН-у није одговоран за озбиљне интеракције, треба имати на уму да антациди, холестирамин и циклоспорин могу изазвати промену изложености овом активном састојку.

Истовремена примена фибрата, за коју је примећено повећање холестерола у жучи жучне кесе, контраиндикована је за потенцијални ризик од холелитијазе, док у случају истовременог узимања Дилтиазема, максималне дозе ВИТОРИН-а не би требало да пређу дозу. 10/40, како би се избегла појава миопатија и рабдомиолизе.

Контраиндикације ВИТОРИН ® Езетимибе + симвастатин

ВИТОРИН ® је контраиндикован у случају обољења јетре и повећаног нивоа трансаминаза у крви, у случају истовремене примене инхибитора ЦИП3А4, и преосетљивости на езетимиб, симвастатин или неку од њених помоћних материја.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Чини се да нуспојаве повезане са терапијом ВИТОРИН®-ом одражавају оне описане за два активна састојка која се узимају појединачно, са главобољом, вртоглавицом, вртоглавицом, абдоминалним болом, метеоризмом и мијалгијом.

Поједине категорије пацијената у ризику су показивале чешће повећање вредности трансаминаза и креатинкиназе у плазми, без икакве корелиране симптоматологије.

Учесталост миопатија, рабдомиолизе и клинички значајних споредних ефеката остала је скоро иста као и код индивидуално примењених активних састојака.

Описани су само ријетки случајеви преосјетљивости на лијек, праћени дерматолошким реакцијама, ангиоедемом, васкулитисом, полимијалгијом, тромбоцитопенијом и промјенама хематоклинских параметара.