ЛОПИД ® Гемфиброзил

ЛОПИД® је лек на бази Гемфиброзила

ТХЕРАПЕУТИЦ ГРОУП: Иполипемизанти - Фибрати

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЛОПИД ® Гемфиброзил

ЛОПИД® смањује ниво триглицерида у крви и нормализује ниво холестерола, указује се у терапијском третману дислипидемија у којима нефармаколошки приступ (хиполипидна исхрана и физичка активност) није гарантовао задовољавајуће резултате.

ЛОПИД® се може користити у лечењу хиперхолестеролемије као замене или терапије замене статина.

Механизам дејства ЛОПИД ® Гемфиброзил

Активни састојак ЛОПИД® гемфиброзила је дериват фибринске киселине. Перорално, гемфиброзил се потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту и дистрибуира се крвљу везаном за протеине плазме.

Мада механизам деловања још није дефинитивно разјашњен, могуће је да је терапеутска активност овог активног састојка повезана са активацијом ППАР рецептора, углавном у јетри, са следећим:

Смањење нивоа триглицерида у крви;
Смањење нивоа ВЛДЛ холестерола у крви, дакле ЛДЛ;
Повећани ниво ХДЛ холестерола у крви.

Терапијски потенцијал нормализатора липида игра важну превентивну улогу за развој атеросклерозе и придружених кардиоваскуларних болести.

Након његовог деловања, гемфиброзил се метаболише у јетри кроз карбоксилацију и реакције хидроксилације, и елиминише се углавном кроз урин.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

АНТИПЕРТЕНЗИВНА АКЦИЈА ГЕМФИБРОЗИЛА

Поред ефеката снижавања липида гемфиброзила, новије студије су такође показале смањење ефекта на вредности крвног притиска. Ин витро и ин виво истраживања омогућила су нам да разумемо биолошку основу овог ефекта. Заиста, чини се да гемфиброзил може да делује селективно на глатке мишиће, олакшавајући опуштање, што резултира значајним ефектом не само на нивое крвног притиска већ и на гастроинтестинални мотилитет. Ово истраживање може оправдати већу учесталост нежељених ефеката у гастроинтестиналном тракту.

2. ГЕМФИБРОЗИЛ: НЕ ХИПОЛИПХЕЗИСМ

Сада су позната терапеутска својства гемфиброзила за снижавање липида, али све више студија има за циљ да разјасни комплексне фармакодинамичке карактеристике овог молекула. Нови докази, у ствари, такође указују на регулаторну улогу у упалама, активацији Т лимфоцита, контакту са ћелијским ћелијама и процесима оксидативног стреса.

3. ПРАВАСТАТИНА вс ГЕМФИБРОЗИЛ

Све-италијанска студија показује различиту терапијску ефикасност статина и фибрата. Нарочито су ефекти терапијских доза правастатина и гемфиброзила проучавани - у двоструко слепом експерименту - са следећим резултатима.

Правастатин је био ефикаснији у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола од гемфиброзила (30% у поређењу са 23%), док је гемфиброзил био ефикаснији од правастатина у смањењу нивоа триглицерида (37% у поређењу са 5%) и 'повећавају нивое ХДЛ холестерола (13% у поређењу са 5%).

Начин употребе и дозирање

ЛОПИД ® гемфиброзил 600/900 мг обложене таблете: препоручују се двије таблете од 600 мг дневно, које се узимају најмање 30 минута прије оброка.

Доза се може кориговати у зависности од случаја и нормализовати на 900 мг / дан у случају добре контроле липида.

И прије и за вријеме терапијске интервенције потребно је слиједити хиполипидни режим исхране и навике здравог начина живота.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЛОПИД ® Гемфиброзила, ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ЛОПИД ® Гемфиброзил

Лечење лијековима са ЛОПИД® треба узети у обзир тек након што се поштују здрави начин живота и навике у исхрани за најмање четвртину. Хиполипидна исхрана, контролисана физичка активност и смањена конзумација алкохола су прве мере опреза које се примећују у присуству дислипидемије.

Ако ове мере, које се проводе најмање 3 месеца, не гарантују задовољавајуће резултате, указује се на повезаност са терапијом леком гемфиброзила. У овом случају, имајући у виду инхибиторну активност на ензим ХМГ-ЦоА редуктазу, и могућност развоја обољења јетре и миопатија, било би препоручљиво - пре и током третмана - пратити неке лабораторијске параметре (трансаминазе и креатинкиназе), што указује на стање. здравља јетре и мишића.

Терапију треба прекинути, или никада не започети, у случају концентрације трансаминаза у плазми 3 пута више од нормалног распона, уз повећање нивоа цратинкиназе уз болове у мишићима, мијалгију, умор и упорни умор, у случају пептичког улкуса, холелитијазе и смањене функције бубрега.

Иако у литератури нису описани случајеви у којима је генфиброзил смањио когнитивне способности пацијента, присутност вртоглавице и вртоглавице, која се често осећа у почетној фази лијечења, могла би промијенити нормалну способност управљања возилима и стројевима.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Непостојање студија које се односе на сигурност гемфиброзила током трудноће и важност липида у исправном ембрионалном, феталном и неонаталном развоју сугеришу да се избјегава употреба овог лијека током читавог периода трудноће и дојења.

интеракције

Гемфиброзил, када се узима истовремено са оралним антикоагулансима, може да одреди повећање биолошке ефикасности ових лекова, уз могуће компликације код крварења. У овом случају било би препоручљиво стално пратити протромбинско време и подешавати дозу антикоагуланта.

Уместо тога, активност ЛОПИД-а за снижавање липида може бити појачана истовременом применом других лекова, као што су статини (инхибитори ХМГ-ЦоА редуктазе), за које - поред повећане ефикасности због синергије -. повећане нуспојаве.

Посебно штетне, са озбиљним догађајима миопатије, миозитиса и рабдомиолизе. Нађена је повезаност гемфиброзила и церивастатина.

Чини се да Гемфиброзил такође повећава хипогликемијско дејство репаглинида, са могућим гликемијским капљицама, чак и озбиљним.

Контраиндикације ЛОПИД ® Гемфиброзил

ЛОПИД® је контраиндикован у случајевима тешке инсуфицијенције јетре и бубрега, ау случају холелитијазе или преосетљивости на једну од његових компоненти.

ЛОПИД® не треба узимати истовремено са церивастатином или репаглинидом.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Најчешће нуспојаве које су описане након терапије ЛОПИД® биле су пролазне и клинички безначајне. Међу најчешћим реакцијама су били гастроинтестинални поремећаји, диспепсија, болови у трбуху, мучнина, дијареја, вртоглавица и умор.

Остале реакције, чак и озбиљније, забележене су само у неколико случајева, а посебно у одређеним категоријама пацијената у ризику, са учешћем мускулоскелетног, визуелног и хепатичног апарата.