БИЕТТА ® Екенатиде

БИЕТТА ® лек на бази ексенатида

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Остали хипогликемијски агенси искључујући различите облике инсулина

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације БИЕТТА ® Екенатиде

БИЕТТА ® је користан у лечењу хипергликемије другог типа дијабетичара који није адекватно контролисан узимањем оралних хипогликемијских агенаса.

Из тог разлога, БИЕТТА ® се обично узима заједно са сулфонилуреама или метформином.

Механизам дејства БИЕТТА ® Екенатиде

БИЕТТА ® је лек базиран на ексенатиду, пептиду од 39 аминокиселина који је први пут изолован из пљувачке рептила 1992. и вратио се у клиничку праксу 2005. године.

У ствари, овај пептид има структуру сличну неким доменима хормона ГЛП-1 (глукагон сличан пептид 1), који се производи ин виво интестиналним ћелијама илеума, али карактерише га знатно дужи полуживот и већа хипогликемијска ефикасност.

Узета субкутаном администрацијом, достигне свој максимум у року од 2 сата од узимања, а кроз циркулациони ток се дистрибуира у различита ткива.

Хипогликемијски ефекат који је зависан од глукозе је последица способности да делује на бета ћелије панкреаса, повећава излучивање инсулина оброцима и постепено га смањује са снижавањем шећера у крви, чиме се репродукује физиолошки одговор инсулина и на тај начин избегава хипогликемијско стање.

Међутим, ексенатид има комплексну биолошко-метаболичку улогу, такође инхибира производњу глукагона, успоравајући пражњење желуца, тако модулирајући пост-прандијални пораст гликемије као и смањење осећаја апетита и побољшање липидемијског профила.

Једном када је његово деловање изнад овог молекула се углавном елиминише преко бубрега.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ЕКСЕНАТИДЕ, ТЕЖИНА ТИЈЕЛА И ДИЈАБЕТИ ТИПА ИИ

Један од главних фактора повезаних са другом врстом дијабетичке болести је прекомерна тежина, што често погоршава ток болести. Нажалост, већина хипогликемијских терапија, чак и оне засноване на инсулину, изгледа да имају негативан утицај на тежину, због чега се она повећава. За разлику од уобичајених терапија, она са ексенатидом, која је трајала 2 године, такође се показала корисном у смањењу абдоминалног масног ткива и побољшању осетљивости на инсулин.

2. ЕКСЕНАТИДЕ И КАРДИОВАСКУЛАРНЕ ПАТОЛОГИЈЕ

Терапија ексенатидом постепено добија све већи значај у лечењу другог типа болесника са дијабетесом, јер се показала способном не само за побољшање промењених метаболичких параметара, већ и за одређивање значајног смањења тежине, праћене значајним смањењем. кардиоваскуларних догађаја (први узрок смрти код дијабетичара другог типа).

3. ЕКСЕНАТИДЕ И МЕТАБОЛИЧКИ ПАРАМЕТРИ

Третман дијабетичара другог типа са ексенатидом показао се корисним у смањењу нивоа гликираних хемоглобина испод 7%, у смањењу телесне тежине у просеку за 5 кг, у смањењу концентрације триглицерида у крви, у смањењу крвног притиска. и смањење концентрација инфламаторних маркера као што је Ц-реактивни протеин. Ова студија показује комплексну метаболичку улогу овог пептида.

Начин употребе и дозирање

БИЕТТА 0, 25 синтетичког ексенатида по мл раствора, дозе од 5 мцг у напуњеним наливима:

терапију леком БИЕТТА ® треба започети са минималном дозом од 5 мцг два пута дневно у трајању од најмање две недеље, а евентуално и до 10 мцг два пута дневно.

Тачну дозу у сваком случају треба да утврди лекар након пажљиве процене патофизиолошког стања пацијента, озбиљности његове патологије и могућег истовременог узимања других хипогликемичних лекова.

Упозорења БИЕТТА ® Екенатиде

Терапеутско дејство ексенатида врши се искључиво на још активним бета ћелијама панкреаса, због чега је БИЕТТА ® индициран у лечењу дијабетеса мелитуса другог типа у коме још није потребна примена инсулина.

Варијација уобичајених доза може бити неопходна код пацијената са смањеном бубрежном функцијом, у којима је кинетика елиминације одложена, тако да активни принцип траје дуже време у циркулацији.

Терапија ексенатидом, у комбинацији са применом сулфонилурее и метформина, може изазвати хипогликемију; стога би било пожељно да пацијент буде упућен о ризицима и симптомима овог стања, како би се примениле брзе терапијске стратегије корисне за избегавање погоршања здравствених стања.

Сама хипогликемија могла би довести до опасне употребе машина и возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Непостојање студија које се односе на сигурност фетуса и ефикасност ексенатида у контроли гестацијског дијабетеса, ни на који начин не дозвољава употребу БИЕТТА ® у лијечењу гестацијског дијабетеса.

интеракције

Неколико студија је проценило утицај ексенатида на фармакокинетику разних активних састојака.

На веома општи начин важно је узети у обзир да успоравање пражњења желуца изазвано овим пептидом може успорити апсорпцију бројних активних састојака, продужавајући време деловања и појаву терапеутских ефеката.

Тренутно, у току су бројне студије за даље карактеризирање ових својстава и предвиђање фармакокинетичких промјена.

Контраиндикације БИЕТТА ® Екенатиде

БИЕТТА ® је контраиндикован у случају преосетљивости на активни састојак или на неку од помоћних супстанци.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Клиничке студије у литератури и подаци из постмаркетиншког праћења показују неке нежељене ефекте повезане са терапијом ексенатидом, који се могу детектовати са различитим учесталостима код пацијената лечених са БИЕТТА ®.

Међу најчешћим главобољама, вртоглавица, губитак апетита, болови у трбуху, мучнина, повраћање, нервоза и астенија били су највише документовани, док су хипогликемијске епизоде посматране искључиво у комбинацији са применом метформина и сулфонилурее.

Поред тога, са прилично ретком учесталошћу, примећене су реакције преосетљивости на лек праћене различитим симптомима као што су бронхоспазам, едем, вазодилатација и дерматолошке реакције и акутни панкреатитис.