Др. Ницола Саццхи - Аутор књиге: Дроге и допинг у спорту -
увод
Међу најновијим открићима у фармацеутској области, истакнуту улогу имају инхибитори фосфодиестеразе типа 5 (5ПДЕ) који се користе за лечење еректилне дисфункције.
Механизам деловања инхибитора фосфодиестеразе типа 5
Феномен ерекције је последица релаксације глатких мишића кавернозних тела пениса, а затим артеријске вазодилатације. Паралелно стезање венских крвних судова узрокује стагнацију крви коју прати ерекција.
Опуштање глатких мишића цорпора цаверноса је феномен посредован азотним оксидом (НО). Активира ензим гванилат циклазу која катализира трансформацију гванозин трифосфата (ГТП) у циклични гванозин монофосфат (цГМП) који стимулише опуштање мишића. ЦГМП је деградиран фосфодиестеразом од које су позната најмање шест изоензима. У цорпус цаверносум укључена фосфодиестераза је фосфодиестераза типа 5 (5ПДЕ).
Нуспојаве
Очигледно је да постоје различити могући споредни ефекти узроковани уносом ових супстанци. Главни ризик је повезан са чињеницом да вазодилатација може довести до хипотензије, уз могуће кардиоваскуларне неравнотеже. Третман еректилне дисфункције је стога повезан са озбиљним кардиоваскуларним догађајима као што су инфаркт миокарда, средња ангина пекторис, изненадна срчана смрт, вентрикуларне аритмије, мождани удар, пролазни исхемијски напад и промене крвног притиска.
Осим тога, чини се да силденафил инхибира бета адренергичку стимулацију срца; у ствари, док су ефекти силденафила на нивоу срца били минимални у условима мировања, у условима бета стимулације или преоптерећења притиска силденафил је смањио срчане одговоре изазване добутамином и систолне ефекте који су настали као последица бета стимулације. Треба додати да ови ефекти свакако погоршавају субоптимално кардиоваскуларно стање.
Међу споредним ефектима такође треба имати на уму да постоје и поремећаји као што су повраћање, дијареја, диспепсија, навале врућине, као и већ поменуте промене крвног притиска.
Активни принципи и трговачки називи
Међу цитираним молекулима, претеча и прва која се ставила на тржиште била је силденафил (Виагра); након пуштања на тржиште, рођена су још два лека исте класе, тадалафил (Циалис) и варденафил (Левитра). Од три једињења Виагра је она са најкраћим трајањем (6/8 сати), али јача, док остали имају много продуженију активност (Циалис током 24 сата), али мање интензивна. Недавно је на тржиште уведен и аванафил (Стендра), који се разликује од осталих ПДЕ5 инхибитора брзим почетком дјеловања, око 15 минута, али и за краће трајање дјеловања.
Примена код плућне хипертензије и спорта
Инхибитори фосфодиестеразе типа 5 недавно су показали да су ефикасни иу третману друге патологије васкуларног поријекла: плућне хипертензије. Ова патологија је узрокована снажним сужењем крвних судова плућа, што смањује способност респираторног система да доведе кисеоник у тијело. Због вазодилаторног дејства, силденафил и друге супстанце ове класе шире артеријске и друге плућне крвне судове, узрокујући снижење артеријског притиска у плућима и повећавајући доступност кисеоника . Све ово чини овај молекул способним да донесе значајне предности у смислу енергетског приноса под стресом: могуће користи за корисника претварају се у побољшање способности за аеробне вежбе .
Посебне студије проведене на великој надморској висини такођер су показале како силденафил доводи до значајног повећања засићења кисиком у крви током физичке активности. Поред тога, истакнуто је повећање максималног радног оптерећења и максималног капацитета срца. У пракси се показало да силденафил значајно побољшава физичке способности у условима хипоксије због висине.
У светлу ових налаза, неки спортисти користе силденафил са циљем да побољшају аеробне перформансе у дугорочним спортовима.
Још увек има мало информација о способности ових супстанци да позитивно утичу на физичке перформансе; међутим, иако нису све студије у стању да покажу стварну корист за спортисте у вештинама издржљивости, пракса коришћења инхибитора 5ПДЕ пре извођења спортова са издржљивошћу је све чешћа. Вазодилаторни капацитети ових супстанци, посебно у плућима, могу побољшати способност оксигенације мишића; због тога све више и више издржљиви спортисти користе ове производе.
Да би потврдили ову праксу међу спортистима постоји и италијанска студија објављена 2014. године [Лорасцхи ет ал.], Која испитује ову праксу међу бициклистима. Ова студија је, путем анонимног упитника, објавила чињеницу да је на узорку бициклиста неколико њих признало да користе Силденафил прије натјецања.
библиографија
Барнетт ЦФ, Мацхадо РФ. Силденафил у лечењу плућне хипертензије. Васц Хеалтх Риск Манаг. 2006; 2 (4): 411-22.
Борлауг БА ет ал., Цирцулатион, 2005, 112, 2642
Цолахан ПТ, Јацксон ЦА, Рице Б, Сзабо Н, Јонес ЈХ. Ефекат примене силденафил цитрата на одабране физиолошке параметре вежбања Тхороугхбред коња. Екуине Вет Ј. 2010 Нов, 42 Суппл 38: 606-12.
Луиги Л, Балдари Ц, Пигоззи Ф, Емерензиани ГП, Галлотта МЦ, Иелламо Ф, Циминелли Е, Сгро П, Романелли Ф, Лензи А, Гуидетти Л. Дуготрајни инхибитор фосфодиестеразе тадалафил не утиче на спортисте ВО2мак, аеробни, и анаеробни прагови у нормоксији. Инт Ј Спортс Мед. 2008 Феб; 29 (2): 110-5.
Јацобс КА, Кресслер Ј, Стоутенберг М, Роос БА, Фриедландер АЛ. Силденафил има мало утицаја на кардиоваскуларну хемодинамику или на 6-км времена у пробној обуци мушкараца и жена на симулираној висини. Високи Алт Мед Биол. 2011 Фалл; 12 (3): 215-22.
Лорасцхи А1, Галли Н, Цосентино М. Додатак исхрани и употреба дрога и знање у италијанским младим елитним бициклистима. Цлин Ј Спорт Мед. 2014 Маи; 24 (3): 238-44.
Рао РС, Сингх С, Схарма ББ, Агарвал ВВ, Сингх В. Силденафил побољшава шестоминутну шетњу хроничном опструктивном плућном болешћу: рандомизирано, двоструко слијепо, плацебо контролисано испитивање. Индиан Ј Цхест Дис Аллиед Сци. 2011 Апр-Јун; 53 (2): 81-5.
Редфиелд ММ1, и др., Утицај инхибиције фосфодиестеразе-5 на капацитет вежбања и клинички статус код срчане инсуфицијенције са очуваном ејекцијском фракцијом: рандомизовано клиничко испитивање. ЈАМА, . 2013 Мар 27; 309 (12): 1268-77.
Саццхи Н. Дроге и допинг у спорту. Ед Нонсолофитнесс 2011
Пролећни РМ, Улрицх С, Хубер ЛЦ, Спеицх Р, Маггиорини М, Тредер У, Фисцхлер М. Силденафил за пулмонарну хипертензију: доза-зависно побољшање у вежбању. Пулм Пхармацол Тхер. 2008; 21 (3): 516-21.
