КИТРИЛ ® Гранисетрон

КИТРИЛ ® је лек на бази гранисетрон хидрохлорида.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антиеметици - Антинезеа - антагонисти серотонина.

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације КИТРИЛ ® Гранисетрон

КИТРИЛ ® се користи како у превентивним тако иу терапијским фазама акутних и одложених епизода мучнине и повраћања изазваних хемотерапијом, радиотерапијом и операцијом.

КИТРИЛ ® Гранисетрон механизам деловања

КИТРИЛ ® је лек на бази гранисетрона, активни састојак који се узима орално брзо и потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту, а затим се 65% везује за протеине плазме.

Након полуживота од око 9 сати, који важи и за парентерални и за орални унос активног састојка, гранисетрон се метаболизира до нивоа јетре и затим се делимично излучује кроз урин и делом кроз фецес.

Антиеметичко дејство КИТРИЛ®-а гарантовано је присуством активног састојка гранисетрон који делује као високо селективни антагонист 5ХТ3 рецептора серотонина, како на нивоу гастроинтестиналног тракта, тако и на централном нивоу, који је укључен у генезу повраћања.

Висока специфичност дјеловања минимизира појаву нуспојава, а антагонистичко дјеловање против ових рецептора, омогућава посебно ефикасну употребу у лијечењу мучнине која је повезана с кемотерапијом или радиотерапијом, карактеризирано повећањем концентрације серотонина на периферном нивоу.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ГРАНИСЕТРОН НОВЕ ФОРМУЛАЦИЈЕ

Тек недавно ФДА је одобрила комерцијализацију нове формулације гранисетрона, представљеног транс дермалним фластерима. Фармакокинетичке студије су показале да се овај начин апсорпције може преклапати за фармакокинетичке карактеристике таблета и клиничку ефикасност, што чини терапију много лакшом.

2. ГРАНИСЕТРОН НЕ САМО АНТИЕМЕТСКИ

Корисност гранисетрона у пост-оперативном периоду не чини се да је искључиво повезана са антиеметичким и превентивним капацитетом, али и са могућношћу значајног смањења пост-анестетичког дрхтања, чиме се скраћује вријеме хоспитализације.

3. АНТИЕМЕТСКА АКЦИЈА ГРАНИЗАТОРА

У овој студији, антиеметицка ефикасност разних доза гранисетрона тестирана је код жена које су подвргнуте операцији дојке. Подаци показују да се значајан антиеметички ефекат може приметити већ у дозама од 20 микрограма / кг гранисетрона, и као веће дозе, они очигледно нису повезани са побољшањем терапијске ефикасности лека. Поред тога, чини се да минимална ефективна доза нема клинички релевантне нуспојаве.

Начин употребе и дозирање

КИТРИЛ ® обложене таблете 1 мг гранисетрона; 0.2 / мл пероралног раствора гранисетрона; раствор за ињекције за интравенску употребу од 3 мг / мл - 1 мг / мл - 3 мг / 5 мл гранисетрона; раствор за ињекцију за интрамускуларну примену гранитетрона од 3 мг / мл:

препоручена доза која је корисна за смањење емезије повезане са хемотерапијом или радиотерапијом је 3 мг гранисетрона узета у облику ињекционог раствора (ако је то интравенозно уз спору инфузију), пре почетка цитостатичке терапије. У случају да постоји осећај мучнине и релативног повраћања, препоручљиво је проширити терапијски протокол до максималне дневне дозе од 9 мг.

Што се тиче формулације таблете, препоручена доза је 1 мг два пута дневно, или два мг једном дневно, која се продужава до седмог дана након терапије.

Дозе значајно падају када се КИТРИЛ ® примењује са циљем да се смањи мучнина и повраћање у вези са операцијом.

У сваком случају, исправна формулација дозе треба да спроводи лекар, на основу физиолошких и клиничких карактеристика пацијента.

Упозорења КИТРИЛ ® Гранисетрон

Као и сви антагонисти, чак и селективни, серотонинских рецептора, гранисетрон садржан у КИТРИЛ®-у може смањити покретљивост интестиналног сегмента, потенцијално погоршавајући клиничка стања пацијената који пате од оклузија и интестиналних опструкција.

Упркос гранисетрону, благо мења карактеристике проводљивости миокарда, промене као што су продуљење КТ интервала или почетак аритмија и поремећаја провођења, могу се значајно повећати код пацијената који пате од кардиоваскуларних болести.

Различите формулације предвиђене за КИТРИЛ® могу садржати сорбитол и лактозу, те су стога опасне за особе са интолеранцијом на фруктозу, малапсорпцијом глукозе / галактозе или мањком ензима лактазе.

Присуство главобоље, вртоглавице и поспаности након узимања гранисетрона, могло би смањити нормалне перцептивне способности пацијента, чинећи опасним коришћење машина и возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Одсуство клиничких испитивања у вези са тестирањем гранисетрона код трудница не дозвољава нам да разумемо профил безбедности КИТРИЛ ® када га узимамо током трудноће.

У том смислу генерално се не препоручује узимање овог лека током читавог периода трудноће и накнадног дојења.

интеракције

Различите фармакокинетичке студије су показале да се гранисетрон може добро прилагодити истовременој примени других активних састојака, посебно оних који се обично користе током анти-еметичког лечења, без значајних промена у фармакокинетичким и фармакодинамичким својствима поменутог лека.

Контраиндикације КИТРИЛ ® Гранисетрон

КИТРИЛ ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти или на трудноћу и дојење.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Клиничко испитивање је повезало унос КИТРИЛ®-а у терапијске дозе, појаву промена нервног система, пре свега главобољу и поспаност, опште поремећаје као што је астенија и поремећаји гастро-интестиналног тракта као што је дијареја или констипација.

Измене које погађају кардиоваскуларни систем су очигледно ређе.

Само у неким случајевима су примећене пирексија, повећане трансаминазе и кожне ерупције које теже спонтаној регресији након што је терапија обустављена.