Узимање контрацептивне пилуле може да утиче на ниво холестерола у крви. Тежина овог ефекта зависи од врсте контрацептивног средства које се користи, конкретније од концентрације естрогена и прогестина. Чини се да естрогени садржани у контрацептивним пилулама незнатно повећавају ниво доброг холестерола (ХДЛ), док истовремено смањују лош (холестерол) (ЛДЛ); крајњи резултат је благо повећање укупног холестерола, праћено значајним повећањем триглицерида. Прогестагени садржани у контрацептивним пилулама имали би супротан ефекат, имајући у виду тенденцију повећања ЛДЛ холестерола смањујући ХДЛ квоту.