antibiotici

Шта су антибиотици?

Антибиотици су супстанце које обрађују живи организми или се производе у лабораторији, способне да одреде смрт бактерија или спрече њихов раст.

Антибиограм: сваки диск је натопљен различитим антибиотицима; где недостаје тамни хало значи да је антибиотик ефикасан у убијању бактерије која се дисеминира у медијуму културе.

РАЗЛИКА ИЗМЕЂУ АНТИБИОТИКА И ХЕМОТЕРАПИЈА

Оба су антибактеријски лекови. Првобитна разлика се заснивала на чињеници да су хемотерапијски лекови синтетички лекови, док антибиотици имају природно порекло; потоњи потичу, на пример, из метаболизма гљивица (плијесни) или из неких бактерија (стрептомицета).

Антибиотици представљају константно растућу фармацеутску категорију, тако да су многе природне молекуле хемијски модификоване да би добиле нове лекове, назване полусинтеза.

Функционална класификација

У зависности од ефеката на микроорганизам, антибактеријски лекови се деле на:

• БАКТЕРИОСТАТСКА АНТИБИОТИКА: блокирају раст бактерије, олакшавајући њено елиминисање од стране тела.

• АНТИБИОТИЧКИ БАКТЕРИЦИДИ: који одређују смрт бактерије.

Много пута бактериостатичка или бактерицидна активност зависи од дозе уноса.

На основу акционог спектра о којем говоримо:

• АНТИБИОТИЦИ СА БРОАДОМ: активни против грам-позитивних и грам-негативних бактерија.
• АНТИБИОТИЦИ СА ОГРАНИЧЕНИМ СПЕКТРОМ: делују само на одређене бактерије.

Синергизам и антагонизам

• КОНЦЕПТ СИНЕРГИЈЕ: два антибиотика повећавају своју активност када се користе заједно; у ствари, они делују на два различита циља. Први, на пример, инхибира синтезу протеина, док други инхибира нуклеинске киселине.
• КОНЦЕПТ АНТАГОНИЗМА: активност два антибиотика утиче једни на друге, као када оба делују на исти биолошки циљ.

Комбинације вишеструких антибиотика могу се користити за лечење полимикробних инфекција, за спречавање појаве резистентних микроорганизама или за постизање синергистичког ефекта. На пример, мулти-терапија се користи у лечењу АИДС-а и за микроорганизме који имају честе мутације.

хемотерапија

То су лекови који делују као антиметаболити и такмиче се за супстрат са ензимом који катализира одређену реакцију.

СУЛФАМИДИ : дјелују инхибирањем синтезе фолата, неопходних супстрата за формирање нуклеотида и аминокиселина. Човек преузима фолате кроз дијету, док их бактерије синтетишу из прекурсора (јер је бактеријски зид непропустан за ове супстанце). Захваљујући овој претпоставци, сулфа лекови су токсични за бактерију, али не и за људе. Једини микроорганизам који излази из дјеловања ових антибиотика је цријевни ентерокок, који успијева апсорбирати фолну киселину из ентеричког килограма.

Сулфонамиди имају структуру сличну пара-амино бензоичној киселини (супстрат потребан за бактеријску синтезу фолата) и конкурирају с њом за релативни ензим (на који се вежу секвестрирањем).

ТРИМЕТХОПРИМ : изузетно раширена хемотерапија. Он инхибира бактеријску производњу фолата, али у низу биохемијских корака који доводе до њихове синтезе, он делује на различитим нивоима у поређењу са сулфонамидима.

ЦХИНОЛОНС : хемотерапија изведена из налидиксичне киселине. Они делују тако што инхибирају топоизомеразу ИИ; овај протеин, такође познат као гираза, формиран је од 2 подјединице, А и Б, које омогућавају одвијање и премотавање бактеријске ДНК. Подјединица А реже ДНК на специфичне локације, док Б делује у такозваној негативној спирализацији (ДНК навијање). Кинолони дјелују тако што инхибирају подјединицу А гиразе и са њом репликацију бактеријске ДНК ( новобиацин је активан на подјединици Б и стога може имати синергистичко деловање са кинолонима).

Категорије антибиотика

Антибиотици се могу разликовати на основу њиховог биолошког циља, дакле на способност да:

• инхибирају синтезу ћелијског зида (пеницилини и цефалоспорини)
• пореметити липидну структуру ћелијског зида (полимиксини)
• инхибирају синтезу протеина тако што делују на мању подјединицу (30с) рибозома (као што су тетрациклин и аминогликозиди, укључујући гентамицин) или на главну (50с), као што су хлорамфеникол и макролиди.
• инхибирају синтезу нуклеинских киселина дјеловањем на дупликацију ДНК (новобиоцин) или на његову транскрипцију у РНА (рифамицини).