ЛЕСЦОЛ ® Флувастатин

ЛЕСЦОЛ ® је лек на бази флувастатина (мононатријумове соли)

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Хиполипидемски - инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЛЕСЦОЛ ® Флувастатин

ЛЕСЦОЛ® се користи као фармаколошка помоћ у лечењу примарне хиперхолестеролемије и мешане дислипидемије, у циљу смањења нивоа укупног холестерола, ЛДЛ холестерола, триглицерида и аполипопротеина у крви. Овај тип интервенције је посебно индициран код особа са високим кардиоваскуларним ризиком и не реагује на дијеталну терапију или друге нефармаколошке мере.

Механизам дејства ЛЕСЦОЛ ® Флувастатин

Флувастатин, узет орално, апсорбује се скоро потпуно на нивоу гастроинтестиналног тракта, али постиже корисне концентрације у плазми које су једнаке 24% од укупне узете дозе.

Везана за протеине плазме, активни састојак Лесцол® допире до јетре, где има главни ефекат. На нивоу хепатоцита, у ствари, флувастатин је способан да везује и инхибира ензим ХМГ-ЦоА редуктазу, неопходан за синтезу мевалонске киселине, прекурсора холестерола. Смањена синтеза хепатичног холестерола индукује прекомерну експресију ЛДЛ рецептора, чиме се гарантује двоструко дејство снижавања холестерола, које се с једне стране врши смањеном синтезом овог стерола, ас друге повећаним уносом јетре.

Након његовог биолошког дјеловања (полуживот око 2, 5 сата), флувастатин се метаболизира различитим изоформама јетрених цитокрома у неактивним метаболитима, а више од 90% се елиминира кроз фецес, а остатак кроз урин.

Терапеутски значај ЛЕСЦОЛ®-а је због добро доказане повезаности између повишених нивоа ЛДЛ холестерола и триглицерида у крви и кардиоваскуларних догађаја различите природе, чак и озбиљних, и превентивног ефекта да смањење наведених вредности врши на учесталост бројних кардиоваскуларних болести.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ЕФЕКТИВНОСТ ФЛУВАСТАТИНА

Ефикасност флувастатина је документована у литератури више од 25 година. Ова студија представља прекретницу у процени ефикасности флувастатина у лечењу примарне хиперхолестеролемије и хетерозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије, код пацијената са вредностима ЛДЛ холестерола изнад 190 мг / дЛ. Лечење најмање 12 недеља са флувастатином у дози од 40 мг / дан је обезбедило смањење нивоа ЛДЛ холестерола изнад 25%.

2. ЕФЕКТИВНОСТ ФЛУВАСТАТИНА У БОЛЕСНИКА ХИПЕРТИЗА

Познато је да је хипертензија повезана са повећаним кардиоваскуларним ризиком, чак иу одсуству високог нивоа ЛДЛ холестерола. Ова студија показује како примена флувастатина може гарантовати значајно смањење систолног притиска, масе леве коморе, инсулинске резистенције и индекса кардиоваскуларног ризика, чак и код пацијената без хиперхолестеролемије. Ови подаци потврђују плеиотропну ефикасност ЛЕСЦОЛ-а других лекова на бази флувастатина.

3. ФЛУВАСТАТИН У ЗАШТИТИ ОД АТЕРОСКЛЕРОЗЕ

Метаболички ефекти статина, посебно флувастатина, сада су познати, док плеиотропне функције нису потпуно јасне. Овај ћелијски модел студије, у ствари, показује како флувастатин може допринети очувању интегритета глатких мишићних ћелија у крвним судовима, штитећи их од оксидативног стреса захваљујући генези фактора укључених у антиоксидативни одговор.

Начин употребе и дозирање

ЛЕСЦОЛ® 20 / 40мг капсуле флувастатина или ЛЕСЦОЛ® таблета са продуженим ослобађањем флувстатина 80 мг: као што је горе поменуто, примена овог лека за лечење примарне хиперхолестеролемије треба размотрити тек након што је извршена хиполипидна дијета најмање 3 месеца, уз побољшање животног стила.

Доктор ЛЕСЦОЛ® треба да формулише правилну дозу након пажљиве процене клиничке слике пацијента и циљева које треба постићи, уз обезбеђивање, у случају смањене ефикасности третмана, повећање дозе до 80 мг, али не пре четири недеље након почетка терапије. На исти начин, када се постигне терапијски стандард, може се обезбедити даље прилагођавање дозе.

Узимање ЛЕСЦОЛ-а у таблетама са продуженим ослобађањем гарантује смањење брзине апсорпције флувастатина за око 60%, повећавајући његову постојаност у циркулационом току за око 4 сата.

У оба случаја лек треба узимати у једној дози, са чашом воде, чак и увече пре спавања.

Упозорења ЛЕСЦОЛ ® Флувастатин

Пре почетка третмана леком са ЛЕСЦОЛ®-ом посебно се препоручује да се подвргне хиполипидној исхрани и контролисаној физичкој активности најмање 12 недеља. Ове мере предострожности такође треба да се одржавају током фармаколошке интервенције.

Имајући у виду хепатички метаболизам флувастатина, овај активни састојак треба примењивати са великим опрезом код свих пацијената који пате од болести јетре или са претходном болешћу јетре, стално пратећи параметре функције јетре (трансаминазе), и евентуално суспендовање терапије када достигну вредности 3 пута већа од нормалног опсега.

Пре лечења ЛЕСЦОЛ-ом у пацијената који пате од промена у хормонској равнотежи или у претходној историји миопатија или болести скелетних мишића, било би неопходно контролисати нивое креатининазе у плазми и пратити их током третмана, с обзиром на учесталост миопатија и рабдомиолизе код пацијената третираних статинима. Из истог разлога, чак и код субјеката који нису предиспонирани за ове патологије, било би прикладно да се испита присуство мишићних болова или хроничног умора током читавог периода третмана са флувастатином.

Непостојање студија које се односе на употребу овог активног састојка код особа млађих од 18 година или код пацијената са хомозиготном породичном хиперхолестеролемијом, не дозвољава проширење терапијске индикације на ове групе.

Иако је вртоглавица описана као једна од нуспојава, флувастатин не би требало да мења нормалне возачке способности или употребу машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Узимање ЛЕСЦОЛ-а током трудноће је јако обесхрабрено, с обзиром на важност холестерола у правилном ембрионалном и феталном развоју.

Одсуство студија у литератури које показују ефекте статина на здравље новорођенчета, сугеришу да се дојење за време терапије леком ЛЕСЦОЛ-ом прекине;

интеракције

Имајући у виду хепатички метаболизам флувастатина, посредован бројним ензимским изоформама цитокромних ензима, тешко је истовремена примена других лекова значајно утицати на фармакокинетичка својства овог активног састојка. Демонстрација се даје одсуством клинички значајних промена у крви флувастатина након примене инхибитора цитокрома 3А4, као што је еритромицин или итраконазол.

Насупрот томе, истовремена примена рифампицина код здравих добровољаца довела је до 50% смањења биорасположивости флувастатина, што је захтијевало прилагођавање дозе.

Друге клинички нерелевантне промене, за које опћенито није потребно прилагођавање терапије, забележене су након примене антацида и антикоагуланса као што је варфарин. У овом другом случају неопходно је пратити протромбинско време како би се избегле епизоде крварења, које се ретко примећују.

Контраиндикације ЛЕСЦОЛ ® Флувастатин

ЛЕСЦОЛ ® је контраиндикован током трудноће и дојења, у случају преосетљивости на једну од његових компоненти иу случају значајних промена у функцији јетре.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нежељене реакције описане након примене ЛЕСЦОЛ-а су у већини случајева биле клинички безначајне и пролазне. Најчешће примијећени ефекти су бол у трбуху, диспепсија, главобоља, несаница и вртоглавица.

Реакције преосетљивости, претежно дерматолошке (осип и еритем) или едематозне, као и штетне радње на мишићно ткиво (мијалгија, миопатија, рабдомиолиза) и јетре, су биле знатно ређе.

У сваком случају, све горе наведене нуспојаве су брзо разрешене суспензијом терапије.