ЦЛИМАРА ® - Естрадиол

ЦЛИМАРА ® је лек базиран на естрадиолу

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Природни естрогени

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНежељени ефекти

Индикације ЦЛИМАРА ® - Естрадиол

ЦЛИМАРА® се обично користи као терапија замене естрогена код жена у менопаузи у периоду дужем од годину дана и као терапеутско и превентивно средство за постменопаузалну остеопорозу.

Механизам деловања ЦЛИМАРА ® - Естрадиол

ЦЛИМАРА ® је лек на бази 17-бета естрадиола, хормона који је, иако је синтетички добијен, структурно и функционално идентичан ендогеном.

Формулација у фластерима омогућава трансдермалну апсорпцију естрадиола, што доводи до веће системске биорасположивости, с обзиром на одсуство метаболизма првог пролаза.

Када се његово дјеловање заврши, овај хормон се метаболизира у неактивне или потпуно неактивне метаболите из више органа, укључујући јетру природно, а затим се елиминира путем жучног канала.

Овај хормон, који нормално производи јајници и пуштен у циркулацију везан за протеине познате као протеин за везивање полних хормона, делује на циљне органе и ткива захваљујући нуклеарним рецепторима за стероидне хормоне који дозвољавају:

Сазријевање и одржавање секундарних женских сексуалних карактеристика;
Регенерација ендометрија и пролиферација са сродним ћелијским компонентама;
Одржавање здравља костију, модулирање процеса поновног запошљавања / остеопозиције.

Нормална "циклична" производња овог хормона који прати жене током њиховог плодног периода, пропада са појавом менопаузе, што доводи до појаве сложене симптоматологије, коју карактеришу неуролошки симптоми као што су депресија, поремећаји спавања, црвенила топлоте, уролошки синдром са вагиналном атрофијом, дуготрајне патолошке манифестације као што су остеопороза и кардиолошка обољења.

Стога је евидентно како супституциона терапија може значајно утицати на побољшање описане симптоматологије и превенцију патолошких промена које су снажно инвалидне.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ЦЛИМАРА И ПЛАСМА ЛИПИД НИВЕЛИ

Дермална примена естрадиола показала се корисном у спречавању неких кардиоваскуларних несрећа код жена у постменопаузи, повећавајући концентрације ХДЛ и азотног оксида.

2. ЦЛИМАРА И КВАЛИТЕТ ЖИВОТА

Упркос бројним нежељеним ефектима који су примећени за терапију замене естрогена, која у великој мери ограничавају његову клиничку употребу, трансдермална примена естрадиола поред тога што је посебно ефикасна, побољшавајући квалитет живота жена које се лече, изгледа да има мањи профил. у односу на оралну терапију.

3. ТРАНСДЕРМНЕ ПАТЦХЕ И АПЛИКАЦИОНЕ ТОЧКЕ

Студија процене апсорпције и биорасположивости естрадиола након трансдермалног уноса. Из студије произилази да је најприкладније подручје за наношење фластера то што је задњица, с обзиром на биорасположивост активног састојка, што је знатно веће од оног које се види на абдомену.

Начин употребе и дозирање

ЦЛИМАРА ® естрадиол трансдермални фластер од 3.8 мг (ЦЛИМАРА 50) или 25 мг естрадиола (ЦЛИМАРА 100):

замјенску терапију увијек треба започети примјеном ниских доза и, тек након процјене ефикасности и подношљивости терапије, омогућити могуће прилагођавање дозе.

Примена фластера, који има недељно трајање, може да прати континуалне или цикличне режиме у зависности од потреба пацијента и медицинске процене, увек варирајући тачку примене, штедећи регион коже на дојци.

Дозе, методе и режими употребе морају бити дефинисани од стране лекара након пажљиве процене здравственог стања и клиничке слике пацијента.

Упозорења ЦЛИМАРА ® - Естрадиол

Бројне и озбиљне нуспојаве терапије замене естрогена намећу веома високу скрупулозност у процени односа између трошкова и користи, препоручујући терапију искључиво у оним случајевима у којима климактеријска симптоматологија значајно утиче на квалитет живота пацијента.

Почетку терапијског поступка треба претходити пажљивим медицинским прегледом који је користан за процену свих ризичних стања као што су ендометриоза, ризик од тромбоемболијских или зависних болести естрогена, хипертензија, болест јетре, дијабетес, мигрена, аутоимуне болести које могу повећати опасност од терапије.

На исти начин цео период лечења мора бити под надзором медицинског особља и обележен периодичним проверама.

Такође је корисно запамтити да терапија естрогеном повећава ризик од развоја рака дојке, ендометријалног карцинома, рака дојке, коронарне болести срца и можданог удара.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Иако из епидемиолошких студија не постоје посебни тератогени и мутагени ефекти на фетус, када је случајно изложен естрогену, унос ЦЛИМАРА ® је контраиндикован и током трудноће иу наредном периоду дојења.

интеракције

Упркос могућности да се постигну клинички значајне интеракције са ниском дозом хормонске терапије, нарочито када се примењују фластери, који минимизирају ефекат првог пролаза, потребно је запамтити како јетра ензима (цитокром п450 класа) заменика метаболизму естрадиола може се лако индуковати или инхибирати бројним активним састојцима.

Промена нормалне активности ових ензима може имати последице на ефикасност хормонске терапије, наглашавајући или смањујући потенцијалне терапеутске и колатералне ефекте.

Међу најзначајнијим индукторима могуће је запамтити антиконвулзиве и антиинфективна средства, док међу инхибиторима ритонавир и нелфинавир, међутим, изгледа да повећавају своју активност када се узимају заједно са стероидима.

Контраиндикације ЦЛИМАРА ® - Естрадиол

ЦЛИМАРА ® контраиндикован током трудноће и дојења, код пацијената са есторгено зависним карциномима, карциномом дојке, акутним тромбофлебитисом, недавном емболичном тромбозом,

анамнеза тромб-емболије, болести јетре, порфирије, нетретиране ендометријалне хиперплазије, недијагностикованог вагиналног исцједка и наравно у случају преосјетљивости на активну супстанцу или на неки од њених ексципијената.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Почетну фазу лечења ЦЛИМАРА® често прате бројне манифестације које погађају различите органе и системе, које на срећу имају тенденцију да се лако регресују са временом или са суспензијом терапије.

Међу нежељеним реакцијама су најчешће: промјене тежине, повећана величина и осјетљивост на дојке, промјене у функцији јетре, поремећена толеранција глукозе, мигрена, палпитације, опћа слабост, вртоглавица, депресија, промјене либида, хиперплазија ендометрија уринарна инконтиненција, циститис, хиперхолестеролемија, диспнеја и ринитис.

С друге стране, нуспојаве дугорочне хормонске надомјесне терапије, коју карактерише благо повећање ризика од развоја рака дојке, као што је наглашено у студији Здравствене иницијативе за жене, о ризику од развоја карцинома ендометријума код нехистеректомираних жена и патологија чини се важнијим. васкуларни.