ЛОБИВОН ® је лек на бази небиволола
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Бета-блокатори
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Индикације ЛОБИВОН ® Небивололо
ЛОБИВОН® се користи у лечењу есенцијалне хипертензије и благог, умереног и стабилног затајења срца.
Механизам деловања ЛОБИВОН ® Небивололо
Небиволол, узет од ЛОБИВОН®, апсорбује се у гастроинтестиналном тракту и лако се метаболише у јетри цитокромијалним ензимима. Метаболички процеси са којима се ова активна супстанца суочава зависе од ензима ЦИП2Д6, чија активност је под строгим утицајем генских варијанти истог протеина. Из тог разлога, биорасположивост, вријеме до постизања максималне концентрације у плазми и полуживота ће варирати између спорих и брзих метаболизатора, иако се чини да је "брзи" полиморфизам најчешћи у популацији.
Небиволол је кардиоселективни бета-блокатор најновије генерације, који се повезује са класичним механизмом селективне инхибиције бета 1 адренергичких рецептора изражених на срчаном нивоу, што је очигледна вазодилаторна активност, одређена индукцијом пута аргинин-азотни оксид, са повећаним концентрацијама. потоњег молекула на нивоу интимних навика артериола.
Смањење учесталости и интензитета контракције миокарда, побољшана коронарна перфузија, смањена срчана активност и иновативна вазодилаторна активност чине небиволол једним од најефикаснијих бета-блокатора у антихипертензивној терапији.
Метаболити небиволола, и хидроксилирани и глукуронирани, елиминишу се у мање или више сличним деловима кроз урин и фецес.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
НЕБИВОЛОЛО, БЕТА-БЛОКЕР НОВЕ ГЕНЕРАЦИЈЕ
Небиволол је један од бета-блокатора нове генерације, јер повезује важну вазодилаторну активност са инхибиторним деловањем на срчане адренергичке рецепторе Бета. Проучавање молекуларних механизама вазодилатације, који чине овај активни састојак једним од најефикаснијих бета блокатора у лечењу високог крвног притиска, показало је активацију Бета 1 рецептора васкуларног глатког мишића и повећање активности синтазе душиковог оксида са посљедично повећање концентрације азотног оксида.
2. АНТИПЕРТЕНЗИВНА ЕФЕКТИВНОСТ НЕБИВОЛОЛА
Ова студија испитује ефикасност небиволола у лечењу хипертензије код око 300 пацијената. Добијени подаци показују смањење дијастолног притиска од око 11 ммХг и систолног притиска од 14 ммХг, код пацијената који пате од хипертензије И и ИИ степена, третирани 8 недеља небивололом.
3.НЕБИВОЛОЛ: ЗАШТИТНИ ЕФЕКАТ
Веома интересантна студија спроведена на гојазним пацијентима подвргнутим интензивним физичким вежбама, корисна за посматрање заштитних ефеката небиволола на здравље пацијента. Прецизније, примена овог активног састојка током 8 недеља, у терапијским дозама, гарантује смањење про-инфламаторних цитокина и лептина, и повећање адипонектина, који врши заштитни ефекат против запаљенског стреса изазваног вежбањем интензивно физичко.
Начин употребе и дозирање
ЛОБИВОН ® 5мг таблете небиволола у рацемичном облику: стандардна доза за лечење хипертензије је једна таблета дневно, пожељно је да се узима истовремено. За старије пацијенте или оне са смањеном функцијом бубрега, почетна доза треба да се преполови. Терапијски ефекат се јавља након 1-2 недеље од почетка третмана, док се максимална ефикасност примећује тек после 4 недеље.
За лечење хроничне срчане инсуфицијенције није могуће дефинисати оптималну дозу а приори, јер је неопходан строг медицински надзор, користан за дефинисање ефективне терапеутске дозе засноване на физио-патолошким карактеристикама пацијента.
У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА ЛОБИВОН ® Небивололо - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења ЛОБИВОН ® Небивололо
Употреби ЛОБИВОН-а мора да претходи пажљивој анамнестичкој и клиничкој процени, како би се избегло појављивање непријатних нуспојава.
Детаљно, брадикардно дејство небиволола могло би бити наглашено истовременом применом лекова активних на кардиоваскуларни систем или анестетике, како би се захтевала суспензија терапије; она такође може прикрити неке важне знакове, као што је тахикардија у патологијама ендокриног интереса као што су дијабетес и хипертиреоидизам.
Штавише, чак и узимајући у обзир овај активни састојак кардиоселективни бета-блокатор, у високим концентрацијама може да ступи у интеракцију са адренергичким рецепторима респираторног тракта, изазивајући бронхијалну констрикцију и погоршавајући симптоматологију код пацијената са бронхопатијом.
Посебну пажњу треба посветити и пацијентима који пате од посебне или неадекватно третиране болести срца (срчани блок првог степена, патолошки поремећаји периферне циркулације, Принзметал ангина).
Чини се да небиволол повећава осјетљивост на алергене, погоршава симптоме код предиспонираних пацијената.
Ако је неопходна суспензија терапије, то треба урадити постепено, посебно код пацијената са различитим типовима срчаних обољења.
ЛОБИВОН® садржи лактозу, па се не препоручује пацијентима са малапсорпцијом глукозе / галактозе или са недостатком лактазног ензима.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Хемодинамски ефекти изазвани ЛОБИВОН®-ом, посебно смањеном плаценталном перфузијом, могли би угрозити нормалан ембрионални и фетални развој и одредити клинички релевантне метаболичке декомпензације; из ових разлога не препоручујемо узимање ЛОБИВОН-а током трудноће.
Иста индикација важи и за период дојења, с обзиром на присуство небиволола у мајчином млеку у значајним концентрацијама.
интеракције
Уобичајене интеракције уочене за категорију кардиоселективног бета-блокатора - као што су антиаритмици класе ИИ и ИИИ, антагонисти калцијума типа верапамил / дилтиазем, антихипертензиви са централним деловањем, халогенирани анестетици-испарљиви, дигиталис гликозиди, антипсихотици и антидепресиви, повећање биолошких ефеката лека - други се додају, што је важно у варијацији фармакокинетичких својстава небиволола. Посебно, с обзиром на улогу хепатичког ензима ЦИП2Д6, његови инхибитори као што су пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и кинидин могу повећати ниво небиволола у плазми што доводи до већег ризика од нежељених ефеката.
Контраиндикације ЛОБИВОН ® Небивололо
Као и остали бета-блокатори, ЛОБИВОН ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, у случају хипотензије, циркулационих поремећаја, метаболичке ацидозе, неадекватно третираног феохромоцитома, неадекватно третираног срчаног блока или затајења срца., кардиогени шок и отказивање јетре.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Најчешће нуспојаве ЛОБИВОНА укључују главобољу, вртоглавицу, парестезију, диспнеју, констипацију, мучнину, дијареју, умор и едем.
Још ређе, и примећене посебно у одређеним категоријама пацијената у ризику, биле су нуспојаве као што су ноћне море, промене вида, брадикардија, срчана инсуфицијенција, спора АВ проводљивост / АВ блок, хипотензија, бронхоспазам, диспепсија, надимање, повраћање, свраб, осип, осип кожа, импотенција и депресија.
У литератури се такође описују неке епизоде халуцинација, психозе, конфузије, хладно / цијанотичних екстремитета, Раинаудовог феномена, сувих очију и оцуло-муко-кожне токсичности, повезаних са терапијом небивололом.
белешке
ЛОБИВОН ® се може купити само на рецепт.
Употреба ЛОБИВОН®-а код спортиста, у недостатку терапеутске потребе, да се смањи физиолошки одговор на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости итд.) је ДОПАНТ пракса.
